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拉莫三嗪

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总结

拉莫三嗪是一个phenyltriazine抗癫痫治疗某些类型的癫痫和双相I型。

品牌名称
利必通
通用名称
拉莫三嗪
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00555
背景

拉莫三嗪是一种抗癫痫药物属于phenyltriazine类。它是用于治疗癫痫和心境稳定剂在双相情感障碍。拉莫三嗪是第一个药物自锂获得食品和药物管理局(FDA)批准的维持治疗双相i型是在30多个国家批准使用。10

拉莫三嗪副作用相对较少,不需要实验室监测。虽然癫痫和双相情感障碍表示,有证据表明,拉莫三嗪可能在某些神经性疼痛状态有一定的临床疗效。3,4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:256.091
单一同位素的:255.007850663
化学公式
C9H7Cl2N5
同义词
  • 3,5-diamino-6 - (2, 3-dichlorophenyl) 1, 2, 4-triazine
  • Lamotrigina
  • 拉莫三嗪
  • Lamotriginum
外部id
  • BW 430 C
  • BW 430 c
  • bw - 430 c
  • 273293千瓦

药理学

指示

拉莫三嗪表示如下发作类型患者辅助治疗≥2岁:部分癫痫发作,主要广义tonic-clonic发作,由于Lennox-Gastaut广义癫痫综合征。14

也表示转换为这些药物单药治疗的过程至少16岁以上部分癫痫发作与卡马西平,目前正在接受治疗,苯妥英、苯巴比妥、扑痫酮,或丙戊酸钠作为单一抗癫痫药物(AED)。14

除了上述之外,拉莫三嗪也表明双相I型的维持治疗,拖延时间的情绪(可能包括躁狂,轻度躁狂、抑郁、混合集)在至少18岁以上的成年人,他们一直与标准疗法治疗急性情绪症状。14

使用的局限性

重要的是要注意,不应使用lamotirigine心情治疗急性发作,疗效尚未建立在这种情况下。14

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

拉莫三嗪可能防止癫痫发作,防止情绪症状通过稳定突触前神经元膜和预防等兴奋性神经递质谷氨酸的释放,造成癫痫活动。10,14

报告对心血管的影响

拉莫三嗪的代谢物,2-N-methyl代谢物(由glucuronidation),据报道,导致拖长某个公关间隔存在剂量依赖的相关性,QRS波群的扩大,在高剂量,完整的AV块。虽然这在微量有害代谢物只存在人类,等离子体浓度增加条件,可能导致减少药物glucuronidation,如肝脏疾病。7,14,15

的作用机制

确切的拉莫三嗪的作用机制尚未完全阐明,发挥细胞活动可能导致其有效性的条件。虽然化学无关,拉莫三嗪的行动与苯妥英、卡马西平抑制电压特异性钠离子通道,稳定神经细胞膜,从而调节突触前释放兴奋性神经递质。7,10,14

拉莫三嗪可能通过抑制钠电流选择性行为绑定到不活跃的钠通道,抑制兴奋性氨基酸的释放,谷氨酸。拉莫三嗪的作用机制减少抗惊厥的活动在管理双相情感障碍可能是相同的。拉莫三嗪的研究已经确定了其约束力的钠离子通道的方式类似于局部麻醉剂,这可能解释了拉莫三嗪在某些神经性疼痛状态的临床益处。13

拉莫三嗪显示属性绑定到几个不同的受体。在实验室绑定化验,它证明了弱对5 -羟色胺5-HT3受体抑制的影响。拉莫三嗪还弱结合腺苷A1 / A2受体,α1α2 /β肾上腺素能受体,多巴胺D1、D2受体,GABA A / B受体,组胺H1受体,κ-opioid受体(侯尔),马赫受体和5 -羟色胺受体5-HT2 IC50µM > 100。弱的抑制效果观察σ阿片受体。14发现一个体内研究证据表明,拉莫三嗪抑制Cav2.3钙电流(异形战机),也可能导致其抗惊厥的作用。6

目标 行动 生物
一个压敏电阻器异形战机钙通道亚基alpha-1E (CACNA1E)
抑制剂
 人类
一个电压门控钠离子通道α亚基
抑制剂
 人类
U腺苷A1受体
抑制剂
 人类
U腺苷受体负责
抑制剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
抑制剂
 人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
抑制剂
 人类
UGABA (A)受体
拮抗剂
诱导物
 人类
UGABA (A)苯二氮受体结合位点
抑制剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
UKappa-type阿片受体
抑制剂
 人类
U乙酰胆碱受体α亚基
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体3
抑制剂
 人类
U谷氨酸受体1
抑制剂
 人类
吸收

拉莫三嗪是迅速和完全吸收以最小的初步的新陈代谢作用,生物利用度约为98%。Cmax达到在post-dose 1.4到4.8小时,但这取决于剂量,伴随的药物,和癫痫状态。利吸收的速度和程度被认为是等效压缩平板形式采取与水之间的分散片,有或没有水。14,15

的体积分布

平均表观分布容积(Vd / F)的拉莫三嗪口服后范围从0.9到1.3 L /公斤,剂量无关。拉莫三嗪在雄性大鼠的肾脏,并可能在人类行为以类似的方式。拉莫三嗪还结合组织含有黑色素,如眼睛和皮肤色素。14,15

蛋白结合

拉莫三嗪血浆蛋白结合的估计为55%。11,14这种药物是不会接受临床显著的交互通过蛋白质结合位点竞争与其他药物由于其低蛋白结合。14,15

新陈代谢

拉莫三嗪主要glucuronidated,形成2-N-glucuronide共轭,药物活性代谢物。12后的总放射性检测放射性标记的240毫克剂量的拉莫三嗪在临床试验如下:拉莫三嗪为不变药物(10%)、一个2-N-glucuronide(76%)、一个5-N-glucuronide(10%)、一个2-N-methyl代谢物(0.14%),以及其他各种小代谢物(4%)。14

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

拉莫三嗪在尿液和粪便排泄。12口服240毫克放射性标记的拉莫三嗪后,大约94%的总药物及其代谢物进行回收尿液和粪便中恢复2%。beplayapp14一个药代动力学研究恢复43 87%的拉莫三嗪剂量尿液中主要是glucuronidated代谢物。112-N-glucuronide主要由尿排出。12

半衰期

拉莫三嗪的平均消除半衰期大约14-59小时不等。值是依赖于剂量,伴随的药物治疗,以及疾病状态。11,15一个药代动力学研究揭示在健康志愿者半衰期为22.8到37.4小时。癫痫病还报道说,药物如pheobarbital、苯妥英、卡马西平减少拉莫三嗪的半衰期。另一方面,丙戊酸增加拉莫三嗪的半衰期(48-59小时)的范围。11

间隙

平均表面等离子体间隙(Cl / F)范围从0.18到1.21毫升/分钟/公斤。的值取决于给药方案,伴随的抗癫痫药物,和疾病状态的个体。14在一项研究中,健康的志愿者在利单一疗法显示出间隙约为0.44毫升/分钟/公斤单剂量。beplayapp14

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口腔LD50老鼠和老鼠是205毫克/公斤和245毫克/公斤,分别。化学物质

死亡病例15 g过量的拉莫三嗪的报告。过量与拉莫三嗪一直表现为共济失调、眼球震颤、痉挛,增加的意识水平下降,昏迷,脑室传导延迟。虽然不存在已知的解药,拉莫三嗪,住院治疗和一般支持性措施应该在可疑的情况下拉莫三嗪过量。洗胃和呕吐可能被批准的同时保护气道。此时是不确定是否血液透析是一种有效的手段,把拉莫三嗪从sytemic循环。15,14

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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1,2-Benzodiazepine 中枢神经抑郁的风险或严重性时可以增加拉莫三嗪是加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 的新陈代谢Abacavir结合拉莫三嗪时可以增加。
醋丁洛尔 拉莫三嗪可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac 血钾过高的风险或严重性可以增加当拉莫三嗪与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 血钾过高的风险或严重性可以增加当拉莫三嗪与Acemetacin相结合。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢与拉莫三嗪结合时可以增加。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当拉莫三嗪与乙酰唑胺相结合。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当拉莫三嗪与Acetophenazine相结合。
Acetyldigitoxin 拉莫三嗪的Acetyldigitoxin arrhythmogenic活动可能会增加。
乙酰水杨酸 血钾过高的风险或严重性可以增加当拉莫三嗪与乙酰水杨酸相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品图片
国际/其他品牌
Convulsan (Actavis)/Crisomet(字眼)/Dafex(凤凰城)/Daksol (Pharmavita)/Danoptin (Pliva)/Dezepil (Rafarm)/Elmendos(葛兰素史克)/Epilepax (Ivax)/Epimil (Ivax)/Epiral (Zentiva)/Epitec (Cipla公司Medpro)/Epitrigine (Actavis)/Labileno(葛兰素史克)/Lambipol(葛兰素史克)/Lamect (PharmaSwiss)/Lameptil (Sandoz)/Lameptil S (Sandoz)/Lametec (Vitalchem)/Lamez(国际)/利CD(葛兰素史克)/Lamictin(葛兰素史克)/Lamotrix (Glenmark)/Larig (Rowex)/Medotrigin (Medochemie)/Mogine(道格拉斯)/Trimolep (Psicofarma)/Trogine (Ranbaxy)/Xebarin (Dr reddy)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利必通 平板电脑 150毫克/ 1 口服 叛军分销商 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 5毫克 口服 葛兰素史克公司 1999-06-02 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑,暂停 2毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2000-10-12 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 25毫克/ 1 口服 补救重新打包 2007-10-24 2018-10-16 美国国旗
利必通 平板电脑 150毫克 口服 葛兰素史克公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 2012-02-29 2014-12-31 美国国旗
利必通 平板电脑,暂停 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1998-09-03 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 25毫克 口服 葛兰素史克公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1995-01-18 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉莫三嗪 平板电脑 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2012-07-20 2018-09-24 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N03AX09 -拉莫三嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
Aminotriazines/Imidolactams/芳基氯化物/1、2、4-triazines/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
1、2、4-triazine/1,2-dichlorobenzene/胺/Aminotriazine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
主要的芳基胺二氯苯,1、2、4-triazines (CHEBI: 6367)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U3H27498KS
化学文摘号
84057-84-1
InChI关键
PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H7Cl2N5 c10-5-3-1-2-4(6(5) 11) 7 - 8(12)的战绩(13)16-15-7 / h1-3H (H4、12、13、14、16)
国际命名
(6)- 2,3-dichlorophenyl 1、2, 4-triazine-3 5-diamine
微笑
NC1 =数控(N) = C (N = N1) C1 = C (Cl) C (Cl) = CC = C1

引用

合成参考

格雷厄姆写罗伊·李,“流程拉莫三嗪的准备。”U.S. Patent US5925755, issued January, 1981.

 US5925755
一般引用
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  13. 44岁。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版,页。544年,549年)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
  14. 利[FDA标签链接]
  15. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
  16. FDA批准的药物产品:利(拉莫三嗪)平板电脑链接]
  17. FDA批准的药物产品:利XR(拉莫三嗪)延长释放的平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014695
KEGG药物
D00354
PubChem化合物
3878年
PubChem物质
46505408
ChemSpider
3741年
BindingDB
50031299
RxNav
28439年
ChEBI
6367年
ChEMBL
CHEMBL741
锌
ZINC000000013156
治疗目标数据库
DAP000039
网页
PA450164
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
拉莫三嗪
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 海马萎缩由于皮质类固醇/由于皮质类固醇使用轻度躁狂/由于皮质类固醇使用记忆障碍 1
4 完成 基础科学 癫痫病 2
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 卫生服务研究 记忆障碍 1
4 完成 预防 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 支持性护理 脑性瘫痪(CP)/过度哭泣/疼痛 1
4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍(BD)/抑郁症/躁狂/精神病 1
4 完成 治疗 1双相情感障碍/双相情感障碍,II型 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 7
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/依赖,可卡因 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 芋头制药工业有限公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • Zydus美国制药公司
  • 史克必成公司
  • 史克必成公司dba葛兰素史克
  • Apotex公司
  • Cadista制药有限公司
  • 卢平有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 洪流制药有限公司
  • 史密斯Upsher实验室公司
  • Wockhardt有限公司
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 大西洋生物制品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Cadila医疗有限公司
  • Cadista制药有限公司
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 钴制药公司。
  • 指南针医药服务有限责任公司
  • 综合顾问服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 药房服务中心
  • 医生总保健公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 山德士
  • 美国统计处方
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • 洪流制药
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,暂停 口服 100毫克
平板电脑,暂停 口服 200毫克
平板电脑,暂停 口服 25毫克
平板电脑,暂停 口服 5毫克
平板电脑,暂停 口服 50毫克
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑,涂 口服 750毫克
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,可溶 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,可溶 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 200毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 50毫克
平板电脑,暂停 口服 2毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服 5毫克
平板电脑,延长释放 口服 200毫克
平板电脑,延长释放 口服 300毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,冒泡的 口服
设备;平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 250毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑,可溶 口服 25毫克
平板电脑,延长释放 口服 50毫克
平板电脑,延长释放 口服 25毫克
平板电脑 口服
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 200毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 25毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 100毫克
平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 50毫克
平板电脑,暂停 口服
平板电脑,可溶 口服 50毫克
工具包 口服
设备;平板电脑 口服
设备;平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 25毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 250毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 50毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 25毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 50毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 25毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 100毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 200毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 50.0毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
利起动25(84)-100(14)98毫克包盒子 556.69美元 盒子
利XR 200毫克24小时平板电脑 12.11美元 平板电脑
利xr 200毫克的平板电脑 11.65美元 平板电脑
利XR 100毫克24小时平板电脑 11.36美元 平板电脑
利xr 100毫克的平板电脑 10.92美元 平板电脑
利xr 50毫克平板电脑 10.2美元 平板电脑
利200毫克片剂 7.44美元 平板电脑
利odt开始kt(橙色) 7.28美元 平板电脑
利xr开始装备(橙色) 7.28美元 平板电脑
利odt 200毫克的平板电脑 6.95美元 平板电脑
利odt 100毫克的平板电脑 5.82美元 平板电脑
拉莫三嗪200毫克片剂 5.78美元 平板电脑
利25 mg咀嚼选项卡 5.63美元 选项卡
利odt 50毫克平板电脑 5.46美元 平板电脑
利必通选项卡开始装备(绿色) 5.46美元 平板电脑
利150毫克片剂 5.38美元 平板电脑
利odt 25毫克的平板电脑 5.1美元 平板电脑
利xr 25毫克的平板电脑 5.1美元 平板电脑
利100毫克片剂 4.72美元 平板电脑
拉莫三嗪片starter kit 4.24美元 平板电脑
拉莫三嗪150毫克片剂 3.98美元 平板电脑
利25毫克的平板电脑 3.78美元 平板电脑
拉莫三嗪100毫克片剂 3.52美元 平板电脑
拉莫三嗪25 mg咀嚼选项卡 3.33美元 选项卡
拉莫三嗪5毫克咀嚼选项卡 3.18美元 选项卡
拉莫三嗪25毫克的平板电脑 2.9美元 平板电脑
Apo-Lamotrigine 150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
Mylan-Lamotrigine 150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
Novo-Lamotrigine 150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
Pms-Lamotrigine 150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
Ratio-Lamotrigine 150毫克片剂 1.31美元 平板电脑
Apo-Lamotrigine 100毫克片剂 0.88美元 平板电脑
Mylan-Lamotrigine 100毫克片剂 0.88美元 平板电脑
Novo-Lamotrigine 100毫克片剂 0.88美元 平板电脑
Pms-Lamotrigine 100毫克片剂 0.88美元 平板电脑
Ratio-Lamotrigine 100毫克片剂 0.88美元 平板电脑
Apo-Lamotrigine 25毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
Mylan-Lamotrigine 25毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
Novo-Lamotrigine 25毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
Pms-Lamotrigine 25毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
Ratio-Lamotrigine 25毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
利5毫克咀嚼片 0.18美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5698226 没有 1997-12-16 2012-07-29 美国国旗
CA2277722 没有 2001-03-27 2012-01-29 加拿大的国旗
US9144547 没有 2015-09-29 2023-09-22 美国国旗
US8637512 没有 2014-01-28 2028-06-14 美国国旗
US8840925 没有 2014-09-23 2028-07-02 美国国旗
US7919115 没有 2011-04-05 2029-01-04 美国国旗
US9339504 没有 2016-05-17 2028-07-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 177 - 181 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
沸点(°C) 503.1±60.0 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
水溶度 0.17毫克/毫升 FDA的标签
logP 1.93 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2570
pKa 5.7 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.488毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.87 ALOGPS
logP 1.93 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.98 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 90.712 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 66.62米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 23.13 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.7155
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.911
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9604
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8176
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9162
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9055
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6862
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.611
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7007
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8594
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7678
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5515
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8202
致癌性 Non-carcinogens 0.7895
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7556 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9168
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 0 - ca7be847ef73a25032b
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 c09 f7244245bf6816d03dc7——0890000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i b2dbf89c13423bc1b59f——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i d26cb5886894916aa1d8——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0590000000 - 528845465 - e0a140f6b60
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0930000000 - 9 - a68c83a3573a48cf6c2
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 kmi bb97e1aecda1747cbf29——0900000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 1 - e756e80b9a7d4b0dd18
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i a29a09ef58e19c7e62e1——0490000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 85279 - d67921a0106c4e2
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 kmi eba38744d927d1c39a74——0900000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 0790000000 - 036 c53ed1835e3d33348
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0290000000 - 26664 - a56093e292ec551
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0190000000 - 33187897 - c9fb0b0a178f
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2940000000 - 1 - a4f3a098b426ac4febb

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。压敏电阻器异形战机钙通道亚基alpha-1E (CACNA1E)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
数据是有限的文献中关于这个目标行动。
通用函数
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩、激素和神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。的同种型alpha-1E产生异形战机钙电流。异形战机钙通道属于“高电压激活”(HVA)组和被镍、和部分omega-agatoxin-IIIA (omega-Aga-IIIA)。然而他们对dihydropyridines(设计马力),omega-conotoxin-GVIA (omega-CTx-GVIA)和omega-agatoxin-IVA (omega-Aga-IVA)。钙通道包含alpha-1E亚基可能参与神经元放电模式的调制为信息处理是很重要的。
特定的功能
钙通道活动
基因名字
CACNA1E
Uniprot ID
Q15878
Uniprot名字
压敏电阻器异形战机钙通道亚基alpha-1E
分子量
261729.05哒
引用
  1. Dibue-Adjei M,马坎普,Alpdogan年代,Tevoufouet EE, Neiss WF, Hescheler J,施耐德T: Cav2.3(异形战机)钙通道的关键调节抗惊厥和拉莫三嗪体内神经保护属性。学生物化学细胞杂志。2017;44 (3):935 - 947。doi: 10.1159 / 000485361。Epub 2017年11月24日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 2。电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠离子通道的活动
特定的功能
介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
组件:
的名字 UniProt ID
钠离子通道蛋白1型α亚基 P35498
钠离子通道蛋白类型10亚基α Q9Y5Y9
钠离子通道蛋白类型11α亚基 Q9UI33
钠离子通道蛋白2型α亚基 Q99250
钠离子通道蛋白质3型α亚基 Q9NY46
钠离子通道蛋白类型4α亚基 P35499
钠离子通道蛋白类型5α亚基 Q14524
钠离子通道蛋白7α亚基类型 Q01118
钠离子通道蛋白8α亚基类型 Q9UQD0
钠离子通道蛋白类型9α亚基 Q15858
引用
  1. Lipkind通用,Fozzard哈:局部麻醉药物的分子建模通过电压门控钠通道绑定。摩尔杂志。2005年12月,68(6):1611 - 22所示。Epub 2005 9月20。(文章]
  2. 响了,惠普和戴尔,m m (2012)。响了,Dale的药理学(第七版)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
  3. 利[FDA标签链接]
  4. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 3所示。腺苷A1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
嘌呤核苷绑定
特定的功能
腺苷受体。这种受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷A1受体
分子量
36511.325哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 4所示。腺苷受体负责
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
腺苷受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体负责
分子量
44706.925哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 5。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 6。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 7所示。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 8。D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1)多巴胺受体 P21728
D (1 b)多巴胺受体 P21918
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 9。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。D2受体的激动剂行动证明只有在老鼠体内研究。
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. Kaur年代,斯塔尔M:电动机的影响拉莫三嗪在天真和dopamine-depleted老鼠。欧元J杂志。1996年5月23日,304 (1 - 3):1 - 6。0014 - 2999 . doi: 10.1016 / (96) 00134 - 3。(文章]
  3. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 10。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
诱导物
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。GABA受体表达的诱导老鼠一直在观察。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. 布拉加MF, Aroniadou-Anderjaska V, RM,李H:拉莫三嗪降低自发和诱发GABAA受体介导的突触传递基底外侧杏仁核:在癫痫的影响和情感性精神障碍的影响。神经药理学。2002年3月,42 (4):522 - 9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908 (01) 00198 - 8。(文章]
  3. Meldrum BS:更新抗癫痫药物的作用机制。Epilepsia。1996; 37 5 6: S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。(文章]
  4. 王摩根富林明,太阳X,陈B,年轻的LT:拉莫三嗪- beta3亚基的基因表达增加主要培养的大鼠海马细胞。神经精神药理学。2002年4月26日(4):415 - 21所示。doi: 10.1016 / s0893 - 133 x (01) 00385 - 2。(文章]
  5. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 11。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. 布拉加MF, Aroniadou-Anderjaska V, RM,李H:拉莫三嗪降低自发和诱发GABAA受体介导的突触传递基底外侧杏仁核:在癫痫的影响和情感性精神障碍的影响。神经药理学。2002年3月,42 (4):522 - 9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908 (01) 00198 - 8。(文章]
  3. Meldrum BS:更新抗癫痫药物的作用机制。Epilepsia。1996; 37 5 6: S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。(文章]
  4. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 12。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. Bourin M,一起F, Hascoet M:证据的活动拉莫三嗪在5 - (1 a)受体在小鼠强迫游泳测试。J精神病学> 2005;7月30 (4):275 - 82。(文章]
  3. Vinod肯塔基州,Subhash MN:拉莫三嗪诱导选择性变化5 - (1 a)受体介导在老鼠大脑的反应。Neurochem Int。2002年4月,40 (4):315 - 9。doi: 10.1016 / s0197 - 0186 (01) 00088 - 2。(文章]
  4. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 13。Kappa-type阿片受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. Chartoff呃,康纳利HS:更令人兴奋的比μμ阿片受体之间的串扰和glutamatergic传输中脑边缘多巴胺系统。杂志。2014年5月27日,5:116。doi: 10.3389 / fphar.2014.00116。eCollection 2014。(文章]
  3. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 14。乙酰胆碱受体α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
离子通道的活动
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字
CHRNA1
Uniprot ID
P02708
Uniprot名字
乙酰胆碱受体α亚基
分子量
54545.235哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. 郑C,杨K,刘问,王我,沈J,水手,卢卡斯RJ,巴兰特斯FJ,吴J:抗惊厥药拉莫三嗪块神经元{α}4{β}2烟碱乙酰胆碱受体。J Exp其他杂志》2010年11月,335 (2):401 - 8。doi: 10.1124 / jpet.110.171108。Epub 2010 8月5。(文章]
  3. 水手,Garbus我,巴兰特斯FJ拉莫三嗪是一个浅水烟碱乙酰胆碱受体的阻断剂。Neuroreport。2007年1月8日,18 (1):45 - 50。wnr.0000246323.66438.94 doi: 10.1097/01.。(文章]
  4. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 15。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制剂IC50 > 100µM疲软。
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Abelaira嗯,Reus广州,里贝罗KF Zappellini G, Cipriano, Scaini G,斯特埃尔,农业部长J:拉莫三嗪治疗逆转则行为和改变BDNF水平母亲般地剥夺了成年老鼠的大脑中。101年5月,杂志Behav。2012 (3): 348 - 53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 16。5 -羟色胺受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50 = 18µM
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
引用
  1. 警察局长,Cutrona SL: 5 -羟色胺综合征在拉莫三嗪的设置,使用阿立哌唑和可卡因。代表医学。2015;2015:769531。doi: 10.1155 / 2015/769531。Epub 2015 8月2。(文章]
  2. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]
细节 17所示。谷氨酸受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
拉莫三嗪抑制谷氨酸的释放大脑神经终端。
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
引用
  1. 拉皮德斯KA, Soleimani L Murrough JW:小说glutamatergic药物治疗情绪障碍。Neuropsychiatr说请客。2013;9:1101-12。doi: 10.2147 / NDT.S36689。Epub 2013年8月7日。(文章]
  2. 愣Y, Fessler EB,壮族DM:心境稳定剂拉莫三嗪对谷氨酸的神经保护效应会引起:染色质重塑和bcl - 2诱导的角色。Int J Neuropsychopharmacol。2013年4月,16 (3):607 - 20。doi: 10.1017 / S1461145712000429。2012年5月8日Epub。(文章]
  3. FDA批准产品:利(拉莫三嗪)分散片链接]

酶

细节 1。二氢叶酸还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
叶酸代谢的关键酶。导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。催化必不可少的甘氨酸和嘌呤的从头合成反应,以及DNA之前……
基因名字
DHFR
Uniprot ID
P00374
Uniprot名字
二氢叶酸还原酶
分子量
21452.61哒
引用
  1. Srinivasan B, Tonddast-Navaei年代> J:配体结合研究,初步构效关系和详细的机械特性的1-phenyl-6, 6-dimethyl-1, 3, 5-triazine-2, 4-diamine衍生品作为大肠杆菌二氢叶酸还原酶的抑制剂。J医疗化学2015欧元10月20;103:600-14。doi: 10.1016 / j.ejmech.2015.08.021。Epub 2015 9月5。(文章]
  2. Das P, Ramaswamy年代,Arora M,塞缪尔,Gabel TL: Lamotrigine-induced嗜中性白血球减少症与分裂情感性障碍一个女人。整洁的关心同伴J治疗。2007;9 (6):471 - 2。doi: 10.4088 / pcc.v09n0611i。(文章]
  3. 利[FDA标签链接]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferases (ugt)(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
组件:
的名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
引用
  1. Argikar UA Senekeo-Effenberger K,拉尔森EE,图基RH, Remmel RP:研究在转基因小鼠UGT1感应拉莫三嗪的代谢。Xenobiotica。2009年11月,39 (11):826 - 35。doi: 10.3109 / 00498250903188985。(文章]
  2. 陈H,杨K,崔年代,费舍尔JH,宋H:老年病的UDP-glucuronosyltransferase由17个beta雌二醇(UGT), 1 a4:拉莫三嗪消除增加怀孕的潜在机制。药物金属底座Dispos。2009年9月,37 (9):1841 - 7。doi: 10.1124 / dmd.109.026609。Epub 2009年6月22日。(文章]
  3. Argikar UA Remmel RP: glucuronidation变化的拉莫三嗪在人类肝脏微粒体。Xenobiotica。2009年5月,39 (5):355 - 63。doi: 10.1080 / 00498250902745082。(文章]
  4. 公元前威廉姆斯JA,后于R,琼斯,史密斯哒,赫斯特,Goosen TC,人群V, Koup JR,球SE: UDP-glucuronosyltransferase基质的药物之间的相互作用:药代动力学解释通常观察到低曝光(AUCi / AUC)比率。药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1201 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004 8月10。(文章]
  5. Milosheska D, Lorber B, Vovk T, Kastelic M, Dolzan V, Grabnar我:拉莫三嗪的药物动力学及其代谢物N-2-glucuronide: UDP-glucuronosyltransferases和药物转运蛋白的多态性的影响。Br中国新药杂志。2016年8月,82 (2):399 - 411。doi: 10.1111 / bcp.12984。2016年5月29日Epub。(文章]
  6. 利[FDA标签链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Poureshghi F, Ghandforoushan P, Safarnejad Soltani S:交互的抗癫痫药物,拉莫三嗪与人血清白蛋白(HSA):应用光谱技术和分子建模方法。J Photochem Photobiol b . 2017年1月;166:187 - 192。doi: 10.1016 / j.jphotobiol.2016.09.046。Epub 2016 11月5。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Luna-Tortos C, Fedrowitz M, Loscher W:几个主要抗癫痫药物基质对人类22。神经药理学。2008年12月,55 (8):1364 - 75。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.032。Epub 2008年9月11日。(文章]
  2. 维斯J, Kerpen CJ, Lindenmaier H, Dormann SM, Haefeli我们:与人类22体外抗癫痫药物的相互作用。J Exp其他杂志》2003年10月,307 (1):262 - 7。doi: 10.1124 / jpet.103.054197。Epub 2003年9月3。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. dofetilide——药物概述链接]
  2. 利[FDA标签链接]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 瓦格纳DJ,胡锦涛T,王J: Polyspecific有机阳离子转运蛋白及其对药物影响细胞内水平和药效学。药物杂志》2016年9月,111:237 - 246。doi: 10.1016 / j.phrs.2016.06.002。Epub 2016年6月16日。(文章]
  2. 狄更斯D,欧文,Alfirevic Giannoudis,戴维斯,Weksler B,罗梅罗IA, Couraud阿宝,Pirmohamed M:拉莫三嗪是OCT1衬底在大脑内皮细胞。生物化学杂志。2012年3月15日,83(6):805 - 14所示。doi: 10.1016 / j.bcp.2011.12.032。Epub 2011年12月29日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:05