P2Y12受体在心血管疾病治疗的目标。

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P2Y12受体在心血管疾病治疗的目标。

血小板。2001年6月,12 (4):197 - 209。

PubMed ID

11454254 (在PubMed

]

文摘

冠状动脉血栓形成使动脉粥样硬化斑块破裂的主要原因是急性冠脉综合征和血小板血栓的形成起到至关重要的作用。虽然阿司匹林已经成功地降低心血管疾病的发病率和死亡率,欣赏其有限的抗血小板作用刺激了人们寻求更有效的抗血小板药物。thienopyridines ticlopidine和氯吡格雷,行动,通过代谢物,血小板ADP受体亚型现在指定P2Y(12)(原P (2 t) P2T (AC), P2Y (ADP)或P2Y(本体))和这些代理证明临床疗效。类似物的自然P2Y(12)受体拮抗剂ATP已经开发出来,直接作用于受体和快速的行动。这样一个对手,AR-C69931MX正在开发供临床使用。AR-C69931MX ADPinduced血小板激活的有力对手,聚合和分泌并抵销血小板反应,包括促凝血的活动,引起其他受体激动剂的核心作用的P2Y受体(12)在放大血小板反应。第二阶段的研究在急性冠状动脉综合征患者静脉AR-C69931MX表明,这个代理有一个快速的行动,快速达到稳态的抑制血小板聚集,半衰期只有几分钟。AR-C69931MX似乎是安全和耐受性良好作为辅助治疗这些病人,和更有效的抑制血小板功能实现与氯吡格雷。口服三磷酸腺苷类似物也正在开发比氯吡格雷可能更有效。血小板糖蛋白IIb / iii a拮抗剂的局限性留下余地选择抗血小板药物的发展。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ticlopidine	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节