P2Y受体拮抗剂在血栓形成。

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Boeynaems JM,范Giezen H,萨维P,赫伯特JM

P2Y受体拮抗剂在血栓形成。

当今Investig药物。2005年3月,6 (3):275 - 82。

PubMed ID

15816504 (在PubMed

]

文摘

P2Y1的双重角色,P2Y12受体在血小板聚集ADP已牢固确立,基于选择性抑制剂的作用,基因打靶小鼠和人类遗传学证据。这两种受体亚型构成抗血栓形成的目标代理,和化合物有双重行动可能也会感兴趣的。然而,目前代理市场上(ticlopidine和氯吡格雷),或已知的发展(cangrelor azd - 6140和普拉格雷),所有目标P2Y12受体。thienopyridines (ticlopidine、氯吡格雷和普拉格雷)不可逆转地灭活P2Y12受体通过共价结合的活性代谢物生成在肝脏,而另一化合物是竞争对手。Cangrelor, ATP导数,适用于静脉灌注,而azd - 6140是在临床开发作为口服剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ticlopidine	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节