血小板P2受体作为新旧抗血小板药物的分子靶点。

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血小板P2受体作为新旧抗血小板药物的分子靶点。

杂志。2005年11月,108 (2):180 - 92。Epub 2005年6月13日。

PubMed ID

15955565 (在PubMed

]

文摘

血小板激活的ADP和ATP在止血和血栓形成中扮演着关键角色,和他们所谓的P2受体潜在目标抗血栓形成的药物。ATP-gated通道P2X1, 2 G protein-coupled P2Y1和P2Y12 ADP受体选择性地促进血小板聚集。P2Y1受体负责ADP-induced形状变化和弱和瞬时聚合,而P2Y12受体负责的完成和放大反应ADP和血小板受体激动剂,包括血栓素A2 (TXA2)、凝血酶和胶原蛋白。P2X1受体参与血小板激活的形状变化和剪切条件下胶原蛋白。由于其核心作用在血栓的形成和稳定,抗血栓形成的药物的P2Y12受体是一种行之有效的目标像ticlopidine或氯吡格雷,这证明了有效性在许多血栓形成的临床试验和实验模型。P2Y12竞争对手也被证明是有效的在实验性血栓形成以及在一些临床试验。P2Y1和P2X1基因敲除小鼠的研究和实验性血栓形成模型使用选择性P2Y1和P2X1拮抗剂显示,根据不同的条件,这些受体为新的抗血栓形成的药物也可能是潜在的目标。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ticlopidine	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节