心脏电生理动作的组胺H1-receptor拮抗剂阿司咪唑和terfenadine相比之下,扑尔敏和pyrilamine。
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资金JJ, Jurkiewicz NK,华莱士AA, Stupienski射频3日Guinosso PJ Jr,林奇JJ
心脏电生理动作的组胺H1-receptor拮抗剂阿司咪唑和terfenadine相比之下,扑尔敏和pyrilamine。
中国保监会研究》1995年1月,76 (1):110 - 9。
- PubMed ID
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8001268 (在PubMed]
- 文摘
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我们比较两种类型的心脏电生理行为H1-receptor拮抗剂——哌啶、阿司咪唑、terfenadine nonpiperidines,扑尔敏和豚鼠心室细胞pyrilamine-in体外和体内chloralose-anesthetized狗。阿司咪唑和terfenadine显著增加豚鼠细胞的动作电位持续时间。这个浓度延长动作电位持续时间的反向频率依赖,导致afterdepolarizations早期的发展,更频繁地发生在更高浓度和慢节奏的频率。阿司咪唑和terfenadine强有力地封锁了迅速激活延迟整流组件,IKr, IC50值为1.5,50 nmol / L,分别。10 mumol / L, terfenadine但不是阿司咪唑封锁了缓慢激活延迟整流组件,IKs次方(58.4 + / - 3.1%),和内在的整流器,IK1 (20.5 + / - 3.4%)。扑尔敏和pyrilamine IKr相对较弱(IC50 = 1.6和1.1 mumol / L)和IKs次方IK1 mumol / L 10点不到20%。阿司咪唑和terfenadine(1.0 - 3.0毫克/公斤(四)间隔和心室有效不应期显著延长了高职院校学前教育专业体内。扑尔敏和pyrilamine(< = 3.0毫克/公斤)没有明显影响这些参数。块再极化K +电流,尤其是IK1,阿司咪唑和terfenadine产生反向rate-dependent延长动作电位持续时间和发展早期afterdepolarizations延迟心室复极化,并可能构成带条德对室性心律失常的发展观察这些药物的使用和滥用。