磷酸肌醇水解由组胺H1-receptors在老鼠大脑皮层。

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克拉洛雪茄烟E, Arbones L,加西亚,Picatoste F

磷酸肌醇水解由组胺H1-receptors在老鼠大脑皮层。

欧元J杂志。1986年4月16日,123 (2):187 - 96。

PubMed ID
3011460 (在PubMed
]
文摘

组胺刺激的积累[3 h]肌醇1-phosphate在锂的存在[3 h] inositol-prelabelled片浓度的方式从老鼠大脑皮层,microM的EC50值94.7。高浓度组胺H2受体拮抗剂、毒蕈碱的受体,α1-adrenoceptors和5 -羟色胺受体没有抑制作用。曲普立啶,组胺H1-receptor拮抗剂mepyramine异丙嗪,d-chlorpheniramine和三环抗抑郁药多虑平抑制相对应的响应与Ki的价值观与组胺H1-receptors的交互。反应是三倍的EC50低于Ki值(大约300 microM)抑beplayapp制组胺的[3 h] mepyramine绑定从老鼠大脑皮层膜。部分失活与烷基化H1-receptors拮抗剂导致类似的减少酚苄明[3 h] mepyramine结合位点和最大histamine-induced [3 h]肌醇1-phosphate积累,而不影响KD的EC50放射性配体或反应。组胺的明显的离解常数计算从这些实验(KA = 92.2 microM)没有不同的EC50值。目前的结果表明,histamine-stimulated磷酸肌醇水解在老鼠大脑皮层是由H1-receptors没有受体储备。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
多虑平 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
异丙嗪 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
曲普立啶 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节