Levobetaxolol (Betaxon)和其他该项拮抗剂:临床前药理学、IOP-lowering活动和网站的行动在人类的眼睛里。

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谢里夫NA,徐SX, Crider司法院,麦克劳克林,戴维斯TL

Levobetaxolol (Betaxon)和其他该项拮抗剂:临床前药理学、IOP-lowering活动和网站的行动在人类的眼睛里。

J Ocul杂志。2001年8月,17(4):305 - 17所示。

PubMed ID

11572462 (在PubMed

]

文摘

levobetaxolol的药理特性,一个活跃的倍他洛尔的异构体,测定并与其他beta-adrenoceptor拮抗剂的活动。Levobetaxolol (43-fold beta1-selective)表现出更高的亲和力在克隆人类beta1 (Ki = 0.76海里)比beta2 (Ki = 32.6海里)受体,而dextrobetaxolol弱得多的受体。引起Levobetaxolol强有力地克隆人类beta1和beta2受体功能活动,并在豚鼠心房beta1,气管beta2和鼠结肠beta3受体(IC50s = 33.2 nM, 2970 nM和709 nM,分别)。因此,levobetaxolol beta1-selective 89倍(vs beta2)。Levobetaxolol (Ki = 16.4海里)比dextrobetaxolol更有效(Ki = 2.97 microM)抑制isoproterenol-induced营地生产在人类non-pigmented纤毛上皮细胞。Levobunolol和(l) -timolol在beta1和beta2高亲和力受体,但远不如levobetaxolol beta1-selective。左旋的,右旋的racemic-betaxolol表现出很少或没有亲和力,除了在σ网站和Ca2 +渠道(microM IC50s > 1), 89其他受体配体结合位点。Levobetaxolol展出l型钙离子通道的微摩尔的亲和力。有意识的眼压在猕猴身上,levobetaxolol比dextrobetaxolol更有效,眼压降低25.9 + / - -3.2%的剂量150 microg /眼(n = 15 - 30)。定量[3 h] -levobetaxolol放射自显影法显示高水平的结合人类纤毛的过程,虹膜,脉络膜和视网膜,纤毛的肌肉。 In conclusion, levobetaxolol is a potent, high affinity and beta1-selective IOP-lowering beta-adrenoceptor antagonist.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levobunolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Levobunolol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节