Levobunolol

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总结

Levobunolol该项拮抗剂用于减少眼部高血压患者眼压升高或开角青光眼。

品牌名称
Betagan
通用名称
Levobunolol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01210
背景

一个非选择性beta-adrenoceptor拮抗剂用于治疗青光眼。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:291.3853
单一同位素的:291.183443671
化学公式
C17H25没有3
同义词
  • (-)-Bunolol
  • (年代)5 -(3 -((1,1 -二甲基乙基)氨基)2-hydroxypropoxy) 3, 4-dihydro-1 -naphthalenone (2 h)
  • Levobunolol
  • Levobunololum

药理学

指示

降低眼内压(IOP),可用于慢性开角青光眼或眼部高血压患者。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Levobunolol眼科β受体阻滞剂,同样有效的β(1)-和β(2)受体网站。Levobunolol减少了患者和正常眼压升高或没有青光眼。患者的眼内压升高,levobunolol减少意味着IOP大约25 - 40%的基线。作为非选择性该项阻断剂药物,它可以产生系统性的肺和心血管眼局部应用后的效果。这些影响包括不良(如肺的影响。支气管收缩,增加气道阻力),降低血压和心率。

的作用机制

Levobunolol在降低眼压的作用机理不明确,但被认为是由于减少房水的产生通过堵塞内生catecholamine-stimulated增加环磷酸腺苷(AMP)浓度在睫毛的过程。

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个β2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

80%

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

路线的消除

不可用

半衰期

20个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

心动过缓、低血压、支气管痉挛、急性心力衰竭、LD50= 700毫克/公斤(在大鼠口服)。

通路
通路 类别
Levobunolol行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Avanafil 低血压可以增加的风险或严重性结合Levobunolol Avanafil时。
Clobazam 的血清浓度Levobunolol时可以增加与Clobazam相结合。
氯氮平 的血清浓度Levobunolol时可以增加与氯氮平相结合。
双嘧达莫 低血压可以增加的风险或严重性当潘生丁与Levobunolol相结合。
Dronedarone 的新陈代谢Levobunolol结合Dronedarone时可以减少。
的血清浓度Levobunolol时可以增加结合酞。
Estetrol 血钾过高的风险或严重性Levobunolol结合Estetrol时可以增加。
Fexinidazole 不利影响的风险或严重性Levobunolol结合Fexinidazole时可以增加。
氟西汀 的血清浓度Levobunolol结合时可以增加氟西汀。
Fostamatinib 低血压可以增加的风险或严重性结合Levobunolol Fostamatinib时。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levobunolol盐酸盐 O90S49LDHH 27912-14-7 DNTDOBSIBZKFCP-YDALLXLXSA-N
国际/其他品牌
Akbeta
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 1986-07-24 不适用 美国国旗
Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 1986-07-24 2010-06-30 美国国旗
Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 1986-07-24 2012-06-30 美国国旗
Betagan 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 2006-03-03 2006-03-03 美国国旗
Betagan 0.5%眼科溶胶 液体 0.5% 眼科 爱力根 1985-12-31 2020-02-21 加拿大的国旗
Betagan Oph溶液0.25% 液体 0.25% 眼科 爱力根 1990-12-31 2017-07-26 加拿大的国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 胃痛随着合并 2008-04-16 2008-05-05 美国国旗
盐酸Levobunolol眼科的解决方案 液体 0.50% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
盐酸Levobunolol眼科的解决方案 液体 0.25% 眼科 博士伦公司 1997-09-24 2003-07-14 加拿大的国旗
盐酸Levobunolol眼科的解决方案 液体 0.25% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-levobunolol眼科USP 0.25%的解决方案 液体 0.25% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-levobunolol眼科USP 0.5%的解决方案 液体 0.5% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大的国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 Apotex公司 2000-08-03 2006-02-03 美国国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 1994-03-04 不适用 美国国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药有限公司 1997-07-15 2021-01-31 美国国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 1995-02-23 不适用 美国国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案 5毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 1997-01-30 2017-08-31 美国国旗
Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药有限公司 1997-07-15 2021-01-31 美国国旗
Novo-levobunolol -液体0.25% 液体 0.25% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大的国旗
Novo-levobunolol -液体0.5% 液体 0.5% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Probeta——液体Oph Levobunolol盐酸盐(0.5%)+Dipivefrin盐酸盐(0.1%) 液体 眼科 爱力根 1996-08-30 2012-07-16 加拿大的国旗

类别

ATC代码
S01ED03——Levobunolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为萘满。这些都是多环芳香族化合物含有萘满一半,它包含一个环己烷苯融合。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
萘满
子课
不可用
直接父
萘满
选择父母
芳基烷基酮/烷基芳基醚/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//芳香homopolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮//碳氢化合物的衍生物/
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
环酮、芳香醚propanolamine (CHEBI: 6438)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G6317AOI7K
化学文摘号
47141-42-4
InChI关键
IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H25NO3 c1-17 (2、3) 18-10-12 (19) 18-10-12 (16) 18-10-12 (13) 20 / h5-6, 9日,12日,18-19H, 4、7 - 8, 10-11H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
国际命名
5 - [(2)3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalen-1-one
微笑
CC (C) (C)数控[C@H] (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCCC2 = O

引用

一般引用
  1. 横井Ishibashi T, N,木下光男学生:比较的影响局部levobunolol和timolol人类眼表面的解决方案。角膜。2003年11月,22(8):709 - 15所示。(文章]
  2. 小笠原H,吉田,Fujio N Konno年代,Ishiko S:[局部levobunolol对视网膜、视神经头,和脉络膜的循环在正常志愿者)。日本Ganka Gakkai Zasshi。1999年7月,103 (7):544 - 50。(文章]
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  4. 吴董Y,石川H, Y, Yoshitomi T:常levobunolol在血管平滑肌细胞的机制。Exp眼研究》2007年6月,84(6):1039 - 46所示。Epub 2007年1月27日。(文章]
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  7. 诺瓦克GD: Levobunolol长期治疗青光眼。创杂志。1986;17 (4):373 - 7。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015341
KEGG化合物
C07914
PubChem化合物
39468年
PubChem物质
46507518
ChemSpider
36089年
RxNav
1813年
ChEBI
6438年
ChEMBL
CHEMBL1201237
ZINC000003830339
治疗目标数据库
DAP000303
网页
PA164747027
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Levobunolol
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 爱尔康的实验室
  • 爱力根公司
  • Apotex Inc .)
  • 博士伦有限公司
  • 分发解决方案
  • 猎鹰制药有限公司
  • Novex制药
  • 太平洋制药公司
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • 规定的药品
剂型
形式 路线 强度
液体 眼科 0.5%
解决方案 眼科 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 2.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/ 1毫升
液体 眼科 0.25%
液体 眼科 0.50%
液体 眼科
解决方案 眼科 0.25%
解决方案 眼科 0.5%
解决方案/滴 眼科 0.5%
解决方案/滴 眼科 1毫克/毫升
解决方案/滴 眼科 2.5毫克/毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/毫升
解决方案/滴 眼科
价格
单元描述 成本 单位
15毫升瓶Levobunolol HCl 0.5%解决方案 50.25美元
Levobunolol 0.5%盐酸溶液10毫升的瓶子 33.58美元
Levobunolol 0.25%盐酸溶液10毫升的瓶子 32.59美元
Levobunolol 0.5%盐酸溶液5毫升瓶子 17.26美元
Levobunolol 0.25%盐酸溶液5毫升瓶子 16.45美元
Betagan 0.5%解决方案 6.39美元 毫升
Betagan 0.5%眼药水 6.1美元 毫升
Betagan 0.25%眼药水 4.9美元 毫升
Betagan 0.5%解决方案 3.7美元 毫升
Levobunolol 0.5%眼药水 3.24美元 毫升
Levobunolol 0.25%眼药水 2.83美元 毫升
Pms-Levobunolol 0.5%解决方案 1.63美元 毫升
Ratio-Levobunolol 0.5%解决方案 1.63美元 毫升
山德士Levobunolol 0.5%的解决方案 1.63美元 毫升
Ratio-Levobunolol 0.25%解决方案 1.23美元 毫升
山德士Levobunolol 0.25%的解决方案 1.23美元 毫升
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 209 - 211°C 不可用
logP 2.40 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.251毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.06 ALOGPS
logP 2.18 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.75 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 58.562 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 83.28米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.383 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9923
血脑屏障 - - - - - - 0.8738
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6105
22基板 底物 0.8227
我22抑制剂 抑制剂 0.5712
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5691
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7696
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8547
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5554
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8378
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8825
致癌性 Non-carcinogens 0.9039
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.1253 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9613
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.593
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Lesar TS:眼科乙型阻断剂的比较。中国制药。1987年6月,6 (6):451 - 63。(文章]
  2. 马丁哈里斯,Malinovsky V, B:相关的急性运动性眼低血压。角膜切削Vis Sci投资。1994年10月,35 (11):3852 - 7。(文章]
  3. Chidlow G,黑粪症J,奥斯本NN:倍他洛尔,β肾上腺素能受体拮抗剂(1),减少钠(+)流入到皮质突触体直接与Na(+)的交互渠道:比较与其他beta-adrenoceptor拮抗剂。Br J杂志。2000年6月,130 (4):759 - 66。(文章]
  4. 谢里夫NA,徐SX, Crider司法院,麦克劳克林,戴维斯TL: Levobetaxolol (Betaxon)和其他该项拮抗剂:临床前药理学、IOP-lowering活动和网站的行动在人类的眼睛里。J Ocul杂志。2001年8月,17(4):305 - 17所示。(文章]
  5. 布鲁克斯,Gillies我们:眼青光眼管理β受体阻断剂。临床药理方面。衰老药物。1992 May-Jun; 2 (3): 208 - 21。(文章]
  6. 冈萨雷斯JP,祁立天SP:眼部levobunolol。回顾其药效学和药代动力学性质,和治疗效果。药。1987年12月,34 (6):648 - 61。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Quast U, Vollmer柯:绑定beta-adrenoceptor拮抗剂鼠和兔肺:levobunolol特别参考。Arzneimittelforschung。1984; 34 (5): 579 - 84。(文章]
  3. 谢里夫NA,徐SX, Crider司法院,麦克劳克林,戴维斯TL: Levobetaxolol (Betaxon)和其他该项拮抗剂:临床前药理学、IOP-lowering活动和网站的行动在人类的眼睛里。J Ocul杂志。2001年8月,17(4):305 - 17所示。(文章]
  4. 马丁哈里斯,Malinovsky V, B:相关的急性运动性眼低血压。角膜切削Vis Sci投资。1994年10月,35 (11):3852 - 7。(文章]
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  6. 冈萨雷斯JP,祁立天SP:眼部levobunolol。回顾其药效学和药代动力学性质,和治疗效果。药。1987年12月,34 (6):648 - 61。(文章]
  7. Lesar TS:眼科乙型阻断剂的比较。中国制药。1987年6月,6 (6):451 - 63。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]
  2. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  3. 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月14日19:23