安其敏是piperazine-derivative抗组胺剂用作antivertigo /止吐剂剂。安其敏用于预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病。此外,它被用于眩晕的管理影响前庭器官的疾病。虽然安其敏的机制发挥其止吐剂和antivertigo效果尚未完全阐明,其中枢抗胆碱能特性部分负责。药物抑制了迷宫兴奋性和前庭刺激,它可能影响髓化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺剂,中枢神经系统抑制剂,局部麻醉的效果。

的作用机制

呕吐(呕吐)本质上是一种保护机制,去除刺激物从上消化道或其他有害物质。呕吐或呕吐呕吐中心是由大脑的髓质区域,的一个重要组成部分即chemotrigger区(CTZ)。呕吐中心拥有富含毒蕈碱的神经元胆碱能和组胺突触。这些类型的神经元尤其参与传播从前庭器官呕吐中心。晕动病主要包括过度刺激这些途径由于各种各样的感官刺激。因此安其敏的动作行为阻止组胺受体在呕吐,从而降低活动中心沿着这些通路。此外因为安其敏具有抗胆碱属性,毒蕈碱的受体同样阻塞。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
安其敏H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aclidinium	不利影响的风险或严重性安其敏结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业安其敏结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加安其敏结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安其敏结合西萝芙木碱。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性安其敏结合Alfentanil时可以增加。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合安其敏时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安其敏结合阿利马嗪。
Alloin	Alloin的治疗效果与安其敏结合使用时可以减少。
金刚烷胺	不利影响的风险或严重性可以增加当安其敏结合金刚烷胺。
Ambenonium	安其敏的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安其敏盐酸盐	58 fqd093nu	129-74-8	SDBHDSZKNVDKNU-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Bucladin/Bucladin-S/Longifene糖浆(诺华印度)

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安其敏平板25毫克	平板电脑	25毫克	口服	灯塔制药PTE . LTD .)	1989-04-27	不适用

类别

ATC代码

R06AE51——安其敏组合

R06AE01——安其敏

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 丙苯/Phenylmethylamines/苄胺/N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示两个
基: 1,4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苄胺/氯苯/二苯基甲烷

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 一氯苯、N-alkylpiperazine (CHEBI: 3205)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 c94v6x681
化学文摘号: 82-95-1
InChI关键: MOYGZHXDRJNJEP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C28H33ClN2 c1-28 (2、3) 25-13-9-22 (10-14-25) 25-13-9-22 (20-18-30) 27 (23-7-5-4-6-8-23) 24-11-15-26 (29) 16-12-24 / h4-16 27 h, 17-21H2 1-3H3
国际命名: 1 - [(4-tert-butylphenyl)甲基]4 - [(4-chlorophenyl)(苯基)甲基]哌嗪
微笑: CC (C) (C) C1 = CC = C (CN2CCN (CC2) C (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = C (Cl) C = C2) C = C1

引用

一般引用

先生助教:安其敏又回来了!这一次小儿食欲兴奋剂。印度J杂志。2011年4月,43 (2):219。doi: 10.4103 / 0253 - 7613.77383。(文章]
亚当EI:治疗急性偏头痛攻击。J Int实用医学杂志1987;3 - 4月15 (2):71 - 5。doi: 10.1177 / 030006058701500202。(文章]
杜伦议员:临床试验的盐酸安其敏妊娠呕吐。Br地中海j . 1956年12月1;2 (5004):1276 - 7。doi: 10.1136 / bmj.2.5004.1276。(文章]
FDA批准:安其敏(链接]
HMDB:安其敏(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014498
KEGG药物: D07547
KEGG化合物: C07777
PubChem化合物: 6729年
PubChem物质: 46507608
ChemSpider: 6473年
RxNav: 59636年
ChEBI: 3205年
ChEMBL: CHEMBL1201271
治疗目标数据库: DAP001076
网页: PA164748223
维基百科: 安其敏

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

斯图尔特制药div ici美洲

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
糖浆	口服	0.1克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
胶囊,涂	口服	25毫克
解决方案	口服	100毫克
解决方案	口服	120毫克
糖浆	口服	0.12克
糖浆	口服	100毫克
糖浆	口服	120毫克
糖浆	口服	102毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	218°C	不可用
logP	7.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000246毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.16	ALOGPS
logP	7.42	Chemaxon
日志	-6.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	6.48²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	133.02米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.94³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9298
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.6056
22基板	底物	0.8092
我22抑制剂	抑制剂	0.9051
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5415
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6819
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8508
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6699
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5976
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9502
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7104
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5546
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8885
致癌性	Non-carcinogens	0.8723
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5190 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7081
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8779

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 014 j - 4930000000 - 3910923 - ac39cbf7127f8
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用