纳他霉素是一种用于眼外用的抗真菌药物。它是由四烯多烯类抗生素衍生而来链霉菌属natalensis．它具有体外活性对抗多种酵母和丝状真菌，包括假丝酵母，曲霉属真菌，Cephalosporium，镰刀菌素而且青霉菌．虽然对真菌的活性与剂量有关，但纳他霉素主要是杀菌的。纳他霉素在体外对革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌无效。局部给药似乎在角膜基质中产生有效浓度的纳他霉素，但在眼内液中没有。

作用机制

像其他多烯类抗生素一样，纳他霉素通过与甾醇结合来抑制真菌生长。具体来说，纳他霉素与质膜中的麦角甾醇结合，防止麦角甾醇依赖的液泡融合，以及膜融合和裂变。这与大多数其他多烯抗生素的机制不同，后者倾向于通过改变真菌膜的通透性而起作用。

目标	行动	生物
一个麦角固醇	粘结剂	白色念珠菌

吸收

局部给药后不应期望全身吸收，与其他多烯抗生素一样，从胃肠道的吸收非常差。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Ambroxol	纳他霉素联合氨溴索可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Articaine	纳他霉素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯坐卡因	纳他霉素联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇	纳他霉素联合苯甲醇可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	纳他霉素联合布比卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
布大卡因	纳他霉素联合布他卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
氨苯丁酯	纳他霉素联合布丹本可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
辣椒素	纳他霉素与辣椒素联合使用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Chloroprocaine	纳他霉素联合氯普鲁卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
二丁卡因	纳他霉素联合Cinchocaine可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Delvocid/Fukricin (Sanbe)/InfectoMyk (Infectopharm)/N-Mycin (Aristopharma)/Natadrops (Cipla公司)/Natamet(太阳)/Natamycyna (Unia)/Natezhen(爱尔康)/纳托夫(伊本·西纳)/Natoptic (FDC)/Optinat(杰森)/Pimafucin(阿斯特拉)/Pimafusin(老)/皮马霉素(Senju Seiyaku)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Natacyn	悬液/滴液	50毫克/ 1毫升	眼科	Eyevance制药有限责任公司	2021-06-12	不适用
Natacyn	悬液/滴液	50毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室公司	1980-12-31	2022-03-31

类别

ATC代码

G01AA02 -纳他霉素

纳他霉素

A01AB10纳他霉素

S01AA10纳他霉素

纳他霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。这些是由氨基修饰糖组成的分子或分子的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类及其类似物/己糖/O-glycosyl化合物/-果酸及其衍生物/环氧乙烷/二羧酸及其衍生物/Enoate酯/氨基酸/1, 2-aminoalcohols/内酯

显示13个
基: 1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族杂多环化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/Beta-hydroxy酸

显示29个
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

各种真菌种类

化学标识符

UNII: 8 o0c852cpo
化学文摘号: 7681-93-8
InChI关键: NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H47NO13 c1-18-10-8-6-4-3-5-7-9-11-21(45-32-30(39) 28(34) 29(38) 19(2) 44-32) 15-25-27(31(40) 41) 22(36) 17-33(42岁,47-25)16 - 20(35)14-24-23(46-24)14-24-23(37)连/ h3-9, 11 - 13日,15岁至25岁的观众,32岁,35-36,38-39,42小时,10,14日至17日,34个h2, 1-2H3, (H、40、41)/ b4-3 + 7 - 5 +,之后把+ 11-9 + 13-12 + / t18 - 19 - 20 + 21 + 22 + 23 - 24 - 25 +, 27、28 +,29 - 30 + 32 + 33 - m1 / s1
国际命名: 5 (1 r, 3 s, r, 7 r, 8 e, 12 r, 14个e, 16 e, 18 e, 20 e, 22 r, 24日,25日,26日)-22 - {((2 r, 3 s, 4 s, 5 s, 6 r) 4-amino-3, 5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}1,3,26-trihydroxy-12-methyl-10-oxo-6, 11日28-trioxatricyclo[22.3.1.0⁵,⁷]octacosa-8, 14日,16日,18日20-pentaene-25-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] 12 [C@H] (O) C (C@) 3 (O) C [C@H] (O) [C@@H] (C (O) = O) [C@] ([H]) (C [C@@H] (O (C@) 4 ([H]) O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] (N) [C@@H] 4 O) \ C = C \ C = C \ C = C \ C = C \ C [C@@H] (C) OC (= O) \ C = C \ [C@@] 1 [H]) (O2) O3

参考文献

合成参考

Michael A. Eisenschink, Phillip T. Olson，“生产纳他霉素的发酵过程”。美国专利US5231014, 1982年7月发布。

US5231014

一般引用

FDA批准药品:纳他霉素悬液[链接］

外部链接

KEGG药物: D00884
KEGG化合物: C08073
PubChem化合物: 5284447
PubChem物质: 46509171
ChemSpider: 10468784
BindingDB: 50370755
RxNav: 7268
ChEMBL: CHEMBL1200656
锌: ZINC000008220909
治疗靶点数据库: DAP001331
网页: PA164744325
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 游霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	眼部感染，真菌感染/溃疡性角膜炎	1
3.	完成	治疗	角膜真菌感染/溃疡性角膜炎	1
3.	招聘	治疗	Acanthamoeba角膜炎/角膜真菌感染	1
3.	终止	治疗	角膜真菌感染	1
2、3	未知的状态	治疗	真菌感染	1
1、2	完成	治疗	角膜真菌感染	1
不可用	完成	不可用	细菌性角膜炎/角膜真菌感染/微生物角膜炎/细菌性和真菌性混合角膜炎	1
不可用	未知的状态	治疗	霉菌性角膜溃疡	1

药物经济学

制造商

爱尔康实验室公司

外包商

爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴	眼科
悬液/滴液	眼科	50毫克/ 1毫升
悬架	眼科	5%
悬架	结膜;眼科	50毫克
解决方案	眼科	5%
奶油	局部

价格

单元描述	成本	单位
Natacyn滴眼液	14.16美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	290 12月°C	PhysProp
水溶度	4100 mg/L(21°C)	汤姆林,C (1994)
logP	1．1	不可用
日志	-3.21	ADME研究，USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.278毫克/毫升	ALOGPS
logP	-3.5	ALOGPS
logP	-1.7	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.58	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.11	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	13	Chemaxon
氢供体数量	7	Chemaxon
极表面积	230.99²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	169.88米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	68.58^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8512
血脑屏障	-	0.9789
Caco-2渗透	-	0.6947
22基板	底物	0.5926
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7063
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9224
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7748
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8576
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5291
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8632
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9632
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6606
致癌性	Non-carcinogens	0.9448
生物降解	未准备好生物可降解	0.9718
大鼠急性毒性	2.4181 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.994
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9406

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.麦角固醇

种类

小分子

生物

白色念珠菌

药理作用

是的

行动

粘结剂

参考文献

te Welscher YM, Jones L, van Leeuwen MR, Dijksterhuis J, de Kruijff B, Eitzen G, Breukink E:纳他霉素在启动阶段通过与麦角甾醇的特定相互作用抑制液泡融合。抗微生物制剂Chemother。2010 Jun;54(6):2618-25。doi: 10.1128 / AAC.01794-09。Epub 2010年4月12日。［文章］
te Welscher YM, ten Napel HH, Balague MM, Souza CM, Riezman H, de Kruijff B, Breukink E:纳他霉素通过特异性结合麦角醇而不渗透膜来阻止真菌生长。中华生物化学杂志，2008年3月7日;283(10):6393-401。doi: 10.1074 / jbc.M707821200。Epub 2007 12月29日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:53

游霉素

识别

纳他霉素结构(DB00826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献