在过敏反应的过敏原与和交叉连接表面IgE抗体在肥大细胞和嗜碱粒细胞。一旦形成肥大cell-antibody-antigen复杂,一系列复杂的事件发生,最终导致cell-degranulation和组胺的释放化学介质(和其他)肥大细胞或嗜碱细胞。一旦发布,组胺可以通过组胺受体与局部或广泛的组织反应。组胺,作用于H₁受体,产生瘙痒,血管舒张,低血压,冲洗,头痛、心动过速、支气管收缩。组胺也会增加血管通透性和强化痛苦。Methdilazine是组胺H₁拮抗剂。它与正常的H组胺₁受体网站在胃肠道的效应细胞,血管和呼吸道。它提供了有效、临时缓解打喷嚏、水和眼睛发痒,流鼻涕,由于花粉热或其他上呼吸道过敏。

的作用机制

Methdilazine结合H组胺₁受体。这个街区内源性组胺的作用,随后导致临时救济的阴性症状带来的组胺。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

在消化道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括笨拙或不稳定、抽搐、嗜睡,干涩的嘴巴,鼻子,或喉咙,感觉淡淡的,冲洗或发红的脸,幻觉,肌肉痉挛(特别是脖子和背部),坐立不安,气短或呼吸困难,拖着走,tic-like运动的头和脸,手颤抖摇晃,麻烦在睡觉。

通路

通路	类别
Methdilazine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
乙酰唑胺	乙酰唑胺的治疗效果与Methdilazine结合使用时可以减少。
Amifampridine	癫痫发作的风险或严重性Methdilazine结合Amifampridine时可以增加。
异戊巴比妥	异戊巴比妥的治疗效果与Methdilazine结合使用时可以减少。
安非他命	安非他命会减少镇静剂Methdilazine活动。
Benzphetamine	Benzphetamine可能减少镇静剂Methdilazine活动。
Benzylpenicilloyl赖氨酸	Methdilazine可能减少的有效性Benzylpenicilloyl赖氨酸作为诊断代理。
倍他司汀	倍他司汀的治疗效果与Methdilazine结合使用时可以减少。
Brexanolone	Brexanolone的治疗效果与Methdilazine结合使用时可以减少。
Brivaracetam	Brivaracetam的治疗效果与Methdilazine结合使用时可以减少。
安非他酮	癫痫发作的风险或严重性安非他酮结合Methdilazine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Methdilazine盐酸盐	T0GSO02UEZ	1229-35-2	IEISBKIVLDXSMZ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Dilosyn/Tacaryl

类别

ATC代码

R06AD04——Methdilazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/N-alkylpyrrolidines/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpyrrolidine/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类(CHEBI: 6823)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 q13ly9z8x
化学文摘号: 1982-37-2
InChI关键: HTMIBDQKFHUPSX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H20N2S c1-19-11-10-14 (19) 13-20-15-6-2-4-8-17 (15) 13-20-15-6-2-4-8-17 (18) 20 / h2-9 14 h, 10-13H2 1 h3
国际命名: 10 - -10 h-phenothiazine [(1-methylpyrrolidin-3-yl)甲基]
微笑: CN1CCC (CN2C3 = CC = CC = C3SC3 = CC = CC = C23) C1

引用

一般引用

王妃苏L, Mazumdar K Dutta NK Karak P, Dastidar SG:抗精神病剂普鲁氯嗪的抗菌特性,其与methdilazine合作。Microbiol研究》2005;160 (1):95 - 100。(文章]
将D,慕克吉T, Pal P,萨哈B, Bhadra R:改变膜透性methdilazine的杀菌作用的基础。J Antimicrob Chemother。1998年7月,42 (1):83 - 6。(文章]
将D, Dastidar SG, Chakrabarty: methdilazine抗菌性及其合作用抗生素和一些化疗药物。Arzneimittelforschung。1988年7月,38 (7):869 - 72。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015038
KEGG药物: D04979
KEGG化合物: C07175
PubChem化合物: 14677年
PubChem物质: 46505472
ChemSpider: 14009年
BindingDB: 81470年
RxNav: 29648年
ChEBI: 6823年
ChEMBL: CHEMBL1200959
治疗目标数据库: DAP001070
网页: PA164743018
维基百科: Methdilazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

韦斯特伍德施贵宝制药有限公司
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外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	87 - 88°C	PhysProp
水溶度	0.348毫克/升	不可用
logP	5.23	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0147毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.56	ALOGPS
logP	3.94	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.81	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	6.48²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	91.64米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.37³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9901
血脑屏障	+	0.9949
Caco-2渗透	+	0.7779
22基板	底物	0.7768
我22抑制剂	抑制剂	0.605
22抑制剂二世	抑制剂	0.864
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.834
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7288
CYP450 2 d6衬底	底物	0.7763
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.526
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.9056
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9346
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6238
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9678
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9972
大鼠急性毒性	3.2306 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8634
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7305

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (KB) 11日

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0002 - 9310000000 - 08 - a0f77b83bac7e129ee
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 9630000000 - 8 f3e969116ed3e70d7e5
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
将D,慕克吉T, Pal P,萨哈B, Bhadra R:改变膜透性methdilazine的杀菌作用的基础。J Antimicrob Chemother。1998年7月,42 (1):83 - 6。(文章]
达斯古普塔,Chaki年代,慕克吉年代,Lourduraja J, Mazumdar K, Dutta NK, Dastidar SG:实验分析抗生素的协同组合最近承认抗菌剂,拉西。欧元十年Microbiol感染说。2010年2月,29 (2):239 - 43。doi: 10.1007 / s10096 - 009 - 0845 - y。Epub 2009年12月13日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 15

Methdilazine

识别

结构Methdilazine (DB00902)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用