识别
- 总结
-
Brivaracetam是一种抗惊厥的用于治疗部分性癫痫发作,绑定功能突触囊泡2糖蛋白(SV2A)在大脑中。
- 品牌名称
-
Briviact
- 通用名称
- Brivaracetam
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB05541
- 背景
-
Brivaracetam racetam导数的levetiracetam用于部分性癫痫的治疗。Brivaracetam结合SV2A与亲和力高于levetiracetam 20倍2。它可用在Briviact由UCB的品牌名称。Briviact获得FDA批准2月19日,2016年7。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:212.2887
单一同位素的:212.152477894 - 化学公式
- C11H20.N2O2
- 同义词
-
- Brivaracetam
- 外部id
-
- 近34714年
- ucb - 34714
药理学
- 指示
-
作为辅助治疗部分性癫痫患者16岁以上。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Brivaracetam结合SV2A高亲和力2。SV2A众所周知,扮演一个角色在epileptogenesis调制的突触GABA释放3。人们认为brivaracetam施加SV2A anti-epileptogenic效果通过绑定。Brivaracetam也是抑制Na +渠道也可能导致其anti-epileptogenic行动4。
- 的作用机制
-
brivaracetam anti-epileptogenic活动的确切机制尚不清楚。
目标 行动 生物 一个突触囊泡糖蛋白2 a 未知的人类 一个钠离子通道蛋白 抑制剂人类 - 吸收
-
近100%的口服生物利用度1。
- 的体积分布
-
0.5 l /公斤标签。
- 蛋白结合
-
< 20%的血浆蛋白标签。
- 新陈代谢
-
主要由乙酰胺的水解代谢moeity形成羧酸代谢物6。创建另一个代谢物通过丙基侧链的氧化CYP2C8 CYP3A4, CYP2C19和CYP2B6。一些与葡萄糖醛酸结合和牛磺酸占少量的新陈代谢。
- 路线的消除
-
尿液中> 95% < 10%的母体化合物不变。< 1%排泄粪便标签。
- 半衰期
-
7-8h1。
- 间隙
-
CL / F (0.7 - -1.07 mL / min公斤5。间隙主要是代谢与父药物排泄的不到10%不变。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
没有发现致癌或生育障碍。过量会导致嗜睡和头晕标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Brivaracetam加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Abacavir可能减少Brivaracetam的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Brivaracetam时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Brivaracetam结合Abatacept时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Brivaracetam时可以减少。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Brivaracetam的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Brivaracetam的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Brivaracetam结合苊香豆醇。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Brivaracetam的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Brivaracetam相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。带着Brivaracetam酒精可能会增加酒精对注意力的影响,内存,和精神运动功能。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Rikelta (UCB)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Briviact 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 联合银行有限公司 2016-05-12 不适用 我们 
Briviact 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Briviact 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 注入,解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Ucb制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Briviact 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 联合银行有限公司 2016-05-12 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 BRIVAXON Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克) 平板电脑,涂 口服 TECNOFARMA哥伦比亚s.a. 2020-07-31 2025-08-19 哥伦比亚 
BRIVAXON Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克) 平板电脑,涂 口服 TECNOFARMA哥伦比亚s.a. 2020-07-31 2025-08-19 哥伦比亚 BRIVAXON Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克) 平板电脑,涂 口服 TECNOFARMA哥伦比亚s.a. 2020-07-31 2025-08-19 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- N03AX23——Brivaracetam
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸和衍生品
- 选择父母
- Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/脂肪酸酰胺/三级羧酸酰胺/主要羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 显示两个
- 基
- 2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸或衍生品/Azacycle/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物/内酰胺 显示12
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- U863JGG2IA
- 化学文摘号
- 357336-20-0
- InChI关键
- MSYKRHVOOPPJKU-BDAKNGLRSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H20N2O2 c1-3-5-8-6-10 (14) 13 (7 - 8) 9 (4 - 2) 11 (12) 15 / h8-9H 3-7H2, 1-2H3, (H2、12、15) / t8 -, 9 + m1 / s1
- 国际命名
-
(2)2 - [(4 r) 2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl] butanamide
- 微笑
-
CCC (C@H) 1 cn ([C@@H] (CC) C O (N) =) C = O C1
引用
- 一般引用
-
- 罗兰·P, Sargentini-Maier ML, Pigeolet E, Stockis答:中枢神经系统药物动力学、药效学及不良事件的状况brivaracetam经过多次增加在健康男性口服剂量。Br中国新药杂志。2008年7月,66 (1):71 - 5。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03158.x。Epub 2008年3月13日。(文章]
- 吉拉德M,福娃B,勒克莱尔K, Matagne答:绑定brivaracetam特点,选择性,SV2A高亲和力配体在老鼠,老鼠和人类大脑:anti-convulsant属性的关系。664年欧元J杂志。2011年8月16日,(1 - 3):36-44。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.04.064。2011年5月8日Epub。(文章]
- Tokudome K, T时候,清水,Mashimo T, Takizawa, Serikawa T,田农R,石原年代,Kunisawa N,莎莎,Ohno Y:突触囊泡2糖蛋白(SV2A)调节点火epileptogenesis通过gaba ergic神经传递。Sci众议员2016年6月6日,6:27420。doi: 10.1038 / srep27420。(文章]
- 带C,地区M, Carunchio我Curcio L, Klitgaard H, Margineanu DG: Brivaracetam 34714 (ucb)抑制Na(+)目前在大鼠大脑皮层神经元的文化。癫痫研究》2010年1月,88(1):46 - 54岁。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2009.09.024。Epub 2009年11月13日。(文章]
- Sargentini-Maier ML,罗兰·P,康奈尔J, Tytgat D,雅各布斯T, Pigeolet E, Riethuisen JM, Stockis答:中枢神经系统药物动力学、药效学及不良事件的状况后brivaracetam单一口服剂量增加健康的男性。Br中国新药杂志。2007年6月,63 (6):680 - 8。Epub 2007年1月12日。(文章]
- Sargentini-Maier ML,艾斯皮P,卖弄风情,Stockis答:药物动力学和代谢14 c-brivaracetam,小说SV2A配体,在健康受试者。药物金属底座Dispos。2008年1月,36 (1):36-45。Epub 2007年10月1日。(文章]
- Briviact FDA批准(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08879
- PubChem化合物
- 9837243
- PubChem物质
- 347827736
- ChemSpider
- 8012964
- BindingDB
- 50422531
- 1739745
- ChEBI
- 133013年
- ChEMBL
- CHEMBL607400
- 锌
- ZINC000003979899
- 网页
- PA166153491
- 维基百科
- Brivaracetam
- FDA的标签
-
下载 (1.46 MB)
- 化学物质
-
下载 (170 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 癫痫病 1 3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/癫痫病 1 3 完成 治疗 癫痫病 11 3 完成 治疗 癫痫病/部分性癫痫发作 2 3 完成 治疗 Unverricht-Lundborg疾病 2 3 招收的邀请 治疗 儿童失神癫痫 1 3 招收的邀请 治疗 癫痫病/部分性癫痫发作 1 3 没有招聘 治疗 神经性疼痛/脊髓损伤(SCI) 1 3 招聘 治疗 儿童失神癫痫 1 3 终止 治疗 癫痫病 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 注入,暂停 静脉注射 50毫克/ 5毫升 解决方案 口服 10毫克/ 1毫升 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1 解决方案 静脉注射 50毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 解决方案 口服 1000毫克 平板电脑 口服 10毫克 解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 解决方案 口服 10毫克/毫升 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 75毫克 解决方案 口服 10毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 75毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6911461 没有 2005-06-28 2021-02-21 我们 US6784197 没有 2004-08-31 2021-02-21 我们 US8492416 没有 2013-07-23 2021-02-21 我们 US10729653 没有 2020-08-04 2030-04-09 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 46.8毫克/毫升 ALOGPS logP 0.86 ALOGPS logP 0.66 Chemaxon 日志 -0.66 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.29 Chemaxon pKa最强(基本) -1.1 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 63.42 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 57.75米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 23.773 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9904 血脑屏障 + 0.9812 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5912 22基板 底物 0.5307 我22抑制剂 抑制剂 0.5318 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7691 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.766 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9026 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8221 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5486 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9103 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7784 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9115 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8035 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9584 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.953 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8836 致癌性 Non-carcinogens 0.8866 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9479 大鼠急性毒性 2.2355 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9434 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8922
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
细节
1。突触囊泡糖蛋白2 a
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
未知的
- 通用函数
- 跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 扮演一个角色的控制调节神经和内分泌细胞的分泌,增强选择性低频神经传递。积极调节囊泡融合通过维持readi……
- 基因名字
- SV2A
- Uniprot ID
- Q7L0J3
- Uniprot名字
- 突触囊泡糖蛋白2 a
- 分子量
- 82694.665哒
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钠离子通道的活动
- 特定的功能
- 介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
组件:
引用
- 带C,地区M, Carunchio我Curcio L, Klitgaard H, Margineanu DG: Brivaracetam 34714 (ucb)抑制Na(+)目前在大鼠大脑皮层神经元的文化。癫痫研究》2010年1月,88(1):46 - 54岁。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2009.09.024。Epub 2009年11月13日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Sargentini-Maier ML,艾斯皮P,卖弄风情,Stockis答:药物动力学和代谢14 c-brivaracetam,小说SV2A配体,在健康受试者。药物金属底座Dispos。2008年1月,36 (1):36-45。Epub 2007年10月1日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Sargentini-Maier ML,艾斯皮P,卖弄风情,Stockis答:药物动力学和代谢14 c-brivaracetam,小说SV2A配体,在健康受试者。药物金属底座Dispos。2008年1月,36 (1):36-45。Epub 2007年10月1日。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 b6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- Sargentini-Maier ML,艾斯皮P,卖弄风情,Stockis答:药物动力学和代谢14 c-brivaracetam,小说SV2A配体,在健康受试者。药物金属底座Dispos。2008年1月,36 (1):36-45。Epub 2007年10月1日。(文章]
细节
4所示。细胞色素P450 2 c9
药物在11月18日,2007名十八25 /更新2023年1月11日20:52