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Tetracosactide

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总结

Tetracosactide是一种诊断药物，用于筛查假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

品牌名称
Cortrosyn, Synacthen
通用名称
Tetracosactide
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01284
背景

Tetracosactide(又称共syntropin)是一种合成肽，与促肾上腺皮质激素n端24个氨基酸片段(序列:SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP)相同。ACTH(1-24)是所有物种中相似的一段，含有刺激肾上腺皮质皮质激素产生的生物活性。在所有的生物活性方面，四荆酯表现出与天然ACTH相同的活性。与促肾上腺皮质激素相比，该复合物产生的产物在人体内吸收的时间更长。因此，治疗可以维持较少的给药频率。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:2933.49
单一同位素的:2931.580641316
化学公式
C136H210N40O31年代
同义词
  • 促肾上腺皮质激素1-24
  • 促肾上腺皮质激素片段1-24人，大鼠
  • α(上皮)促肾上腺皮质激素
  • 青岛(24)
  • β(24)促肾上腺皮质激素
  • 促肾上腺皮质激素tetracosapeptide
  • 促肾上腺皮质激素(24)
  • 促肾上腺皮质激素(上皮)tetracosapeptide
  • Cosyntropin
  • Tetracosactida
  • Tetracosactide
  • Tetracosactrin
  • α1-24-corticotrophin
  • β1-24-corticotrophin

药理学

指示

作为一种诊断试剂，用于筛查假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

共舒tropin表现出天然ACTH的完全皮质类固醇生成活性。各种研究表明ACTH的生物活性存在于分子的N端部分，1-20个氨基酸残基是保持充分活性的最小序列。活性的部分或完全丧失被注意到，超过20个氨基酸残基的链逐渐缩短。例如，从20减少到19会导致70%的效力损失。Cosyntropin的药理特征与纯化的天然ACTH相似。已经证实，0.25毫克的共syntropin将最大限度地刺激肾上腺皮质，其程度与25单位的天然ACTH相同。由于具有ACTH大部分抗原活性的氨基酸序列，即氨基酸25-39，不存在于共舒tropin中，因此它的免疫原性不如ACTH。天然促肾上腺皮质激素和促肾上腺素共同具有的肾上腺外作用包括增加黑色素活性，增加生长激素分泌和脂肪代谢作用。这些被认为没有生理或临床意义。

作用机制

共效肽与肾上腺细胞膜上的特定受体结合，在肾上腺皮质功能正常的患者中，通过增加线粒体内底物的数量，刺激由胆固醇合成肾上腺类固醇(包括皮质醇、可的松、弱雄激素物质和有限数量的醛固酮)的初始反应。共舒托平对原发性或继发性肾上腺皮质功能不全患者血浆皮质醇浓度无显著增加作用。

目标 行动 生物
一个促肾上腺皮质激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

肌注后迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

beplayapp静脉注射后约15分钟。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
乙酰唑胺 当四味精与乙酰唑胺合用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥 当四合合氨巴比妥时，肝损害的风险或严重程度可增加。
Brexanolone 当四味精与Brexanolone合用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
Brivaracetam 当四味精与布瓦拉西坦联合使用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
Butalbital 当丁他比妥联合使用时，肝损害的风险或严重程度会增加。
大麻二酚 当四荆酯与大麻二酚联合使用时，肝损伤的风险或严重程度可能会增加。
卡马西平 当四方夹心与卡马西平联合使用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
Cenobamate 当四味精与Cenobamate联合使用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
Clobazam 当四丙沙珠与氯巴坦联合使用时，肝损害的风险或严重程度可增加。
氯硝西泮 四味精可增加氯硝西泮的肝毒性活性。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tetracosactide醋酸 H86HJ92K8Y 22633-88-1 DFABUZLKSKOWCS-WMPFGLIOSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cortrosyn 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 Henry Schein公司 2022-01-09 不适用 美国国旗
Cortrosyn 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 通用注射剂和疫苗公司 2010-03-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 A-S用药解决方案 2003-08-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Amphastar制药公司 2003-08-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn Inj 0.25mg 粉末，用于溶液 0.25 mg /瓶 肌内;静脉注射 Amphastar制药公司 1974-12-31 不适用 加拿大的国旗
Cosyntropin 注入,解决方案 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2008-02-21 2011-12-31 美国国旗
Synacthen得宝 悬架 1 mg / mL 肌肉内的 Atnahs制药英国有限公司 1973-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cosyntropin 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士公司 2012-06-29 不适用 美国国旗
Cosyntropin 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 GeneraMedix 2009-12-18 2013-02-08 美国国旗
Cosyntropin 注射，粉末，溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Mylan Institutional LLC 2013-04-24 不适用 美国国旗
Cosyntropin 针剂，粉末，冻干，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限责任公司，DBA健康第一 2021-07-10 不适用 美国国旗
Cosyntropin 注射，粉末，溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Mylan Institutional LLC 2012-07-27 2012-07-27 美国国旗

类别

ATC代码
H01AA02 -四锕
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
类
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
选择父母
肽/酪氨酸及其衍生物/精氨酸及其衍生物/苯丙氨酸及其衍生物/组氨酸及其衍生物/谷氨酸及其衍生物/蛋氨酸及其衍生物/缬氨酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物/N-acyl-L-alpha-amino酸
再展示30个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/酒精/α肽/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物
Show 61更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
多肽(CHEBI: 3901）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
72年yy86ea29
化学文摘号
16960-16-0
InChI关键
ZOEFCCMDUURGSE-SQKVDDBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C136H210N40O31S / c1 - 75 (2) 109 (127 (200) 88 (181) 156 - 154-71-106 (31-13-17-52-137) 114 (187) 158 - 89 (32-14-18-53-138) 115 (188) 159 - 91 (35-21-56-149-134 (142) 143) 116 (189) 164 - 96 (37-23-58-151-136 (146) 147) 131 (204) 175-60-25-39-104 (175) 126 (199) 173 - 111 (77 (5) 6) 128 (201) 163 - 90 (33-15-19-54-139) 120 (193) 171 - 110 (76 (3) 4) 129 (202) 169 - 101 (65-80-43-47-84 (180) 65-80-43-47-84) 132 (205) 176-61-26-40-105 (176) 133 (206) 207) 172 - 125 (198) 103-38-24-59-174 (103) 130 (203) 95 (34-16-20-55-140) 157 - 107 (182) 70-153-113 (186) 99 (70-153-113 -29 - 85 (81) 87) 167 - 117 (190) 92 (36-22-57-150-135 (144) 145) 160 - 121 (194) 98 (63-78-27-9-8-10-28-78) 166 - 123 (196) 100 (67-82-69-148-74-155-82) 168 - 118 (191) 93 (49-50-108 (183) 184) 161 - 119 (192) 94 (51-62-208-7) 162 - 124 (197) 102 (73 - 178) 170 - 122 (195) 97 (165 - 112 (185) 86 (141) 72 - 177) 64-79-41-45-83 (179) 64-79-41-45-83 / h8-12,研究,41-48,68 - 69,74 - 77,86,88 - 105109 - 111152177 - 180 H, 13 26, 31-40, 49 - 67, 70 - 73137 - 141 - h2, 1-7H3, (H, 148155) (H, 153186) (H, 154200) (H, 156181) (H, 157182) (H, 158187) (H, 159188) (H, 160194) (H, 161192) (H, 162197) (H, 163年,201) (H, 164189) (H, 165185) (H, 166196) (H, 167190) (H, 168191) (H, 169202) (H, 170195) (H, 171193) (H, 172198) (H, 173199) (H, 183184) (H, 206207) (H4,142,143,149) (H4,144,145,150) (H4,146,147,151) / t86 - 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 109, 110 - 111 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 6-amino-2 - [(2 s) 2 - {[(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 6-amino-2 - [(2 s) 6-amino-2 - {2 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 s) 6-amino-2 - {2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2-amino-3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 3-hydroxypropanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] 4-carboxybutanamido] 3 - (1 h-imidazol-5-yl) propanamido] 3-phenylpropanamido] 5-carbamimidamidopentanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] acetamido}己酰)pyrrolidin-2-yl)形式氨基}3-methylbutanamido] acetamido} hexanamido] hexanamido] 5-carbamimidamidopentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 3-methylbutanamido] hexanamido] 3-methylbutanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic酸
微笑
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@@H] (N)有限公司)C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CN = CN1) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D00284
KEGG化合物
C06926
PubChem化合物
16133751
PubChem物质
46506301
ChemSpider
10481947
BindingDB
50017180
RxNav
2890
ChEBI
3901
ChEMBL
CHEMBL2103784
治疗靶点数据库
DAP000284
网页
PA164749052
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Adrenocorticotropic_hormone_(药物)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 肾上腺机能不全/健康人士(HS)/垂体机能减退 1
4 完成 治疗 肾上腺衰竭 1
4 完成 治疗 体位性穿刺头痛 1
4 未知的状态 诊断 原发性醛固酮增多症 1
4 撤销 诊断 肾上腺机能不全 1
3. 完成 诊断 肾上腺机能不全/肝硬化/卵磷脂酰转移酶缺乏/刺激细胞性贫血 1
3. 完成 诊断 发展 1
3. 暂停 治疗 婴儿痉挛(IS) 1
2 完成 治疗 特发性膜性肾病 1
2 招聘 治疗 体位性穿刺头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Amphastar制药
  • Generamedix Inc .)
  • 山德士
剂型
形式 路线 强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;注射用药物的 0.25毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 0.25 mg /瓶
注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,暂停 肌肉内的
解决方案 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
悬架 肌肉内的 1 mg / mL
注入,暂停 肌肉内的 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
Cortrosyn 0.25 mg瓶 127.9美元 瓶
共舒tropin 0.25 mg/ml 119.91美元 毫升
Cosyntropin 0.25 mg瓶 115.1美元 瓶
Synacthen Depot 1毫克/瓶 34.77美元 瓶
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0481毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.95 ALOGPS
logP -14年 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.03 Chemaxon
pKa(最强基础) 12.38 Chemaxon
生理上的电荷 6 Chemaxon
氢受体计数 46 Chemaxon
氢供体数量 42 Chemaxon
极表面积 1158.722 Chemaxon
可旋转键数 93 Chemaxon
折射性 790.98米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 309.353. Chemaxon
环数 9 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.促肾上腺皮质激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
黑素皮质素受体活性
特定的功能
促肾上腺皮质激素(ACTH)受体。该受体由激活腺苷酸环化酶(cAMP)的G蛋白(G(s)介导。
基因名字
MC2R
Uniprot ID
Q01718
Uniprot名字
促肾上腺皮质激素受体
分子量
33926.28哒
参考文献
  1. Schwerin M, Kanitz E, Tuchscherer M, Brussow KP, Nurnberg G, Otten W:猪胎儿和新生儿大脑和肾上腺应激相关基因的表达。动物代谢学。2005年3月1日;63(4):1220-34。［文章］
  2. Mehrabani PA, Bassett JR:大鼠心脏组织中的促肾上腺皮质激素结合位点。中国生物化学杂志，1991,35(1):99-103。［文章］
  3. Moraes RB, Czepielewski MA, Friedman G:低剂量Cortrosyn试验后皮质醇变化。重症监护医学。2010七月;38(7):1612-3。doi: 10.1097 / CCM.0b013e3181da4ef1。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2007年5月24日03:46 /更新于2022年12月22日20:28