Oteracil

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总结

Oteracil是一种与替加福、顺铂、吉美拉西联合用于治疗晚期胃癌的化疗药物。

品牌名称

Teysuno

通用名称

Oteracil

beplay体育安全吗药物库登录号

DB03209

背景

奥特拉西是一种抗肿瘤治疗的辅助药物，用于减少与化疗相关的毒副作用。Oteracil于2011年3月获得欧洲药品管理局(EMA)批准，可与Gimeracil而且喃氟啶在商用产品“Teysuno”中。tesuno的主要活性成分是喃氟啶的前毒品氟尿嘧啶(5-FU)，是一种细胞毒性抗代谢物药物，作用于快速分裂的癌细胞。通过模仿一类被称为“嘧啶”的化合物，它们是RNA和DNA的基本成分，5-FU能够将自己插入DNA和RNA链中，从而停止癌症持续生长所必需的复制过程。

Oteracil在tesuno的主要作用是降低正常胃肠道粘膜内5-FU的活性，从而降低胃肠道毒性¹．它通过阻断orotate磷酸核糖转移酶(OPRT)发挥作用，OPRT参与了5-FU的产生。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:157.0843
单一同位素的:157.012355599
化学公式: C₄H_3.N_3.O₄

同义词

5-azaorotic酸
Allantoxanic酸
Oteracil
Oxonate
Oxonic酸

药理学

指示

奥特拉西被用作抗肿瘤治疗的辅助药物。当在产品Teysuno中使用时，oteracil与顺铂联合用于治疗晚期胃癌(胃癌)的成人。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

第四期胃癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

吸收

单次给药50 mg Teysuno(以替加福含量表示)后，Teysuno成分替加福、gimeracil和oteracil的中位Tmax分别为0.5、1.0和2.0小时¹．

配送量

虽然没有tesuno在人体内的静脉注射数据，但从表观分布容积和尿排泄数据可以大致估计替加福、gimeracil和oteracil的分布容积分别为16升/m2、17升/m2和23升/m2¹．

蛋白结合

奥特拉西、吉美拉西、5-FU和替加呋分别为8.4%、32.2%、18.4%和52.3%的蛋白结合¹．

新陈代谢

根据体外研究结果，部分奥特拉西经胃液非酶降解为5-氮脲嘧啶(5-AZU)，然后在消化道转化为三尿酸(CA)。由于奥特拉西渗透性低，只有少量的奥特拉西在肝脏中代谢¹．

淘汰路线

单次给药后，替加福约3.8% ~ 4.2%，gimeracil 65% ~ 72%， oteracil 3.5% ~ 3.9%随尿排出¹．

半衰期

单次给药后，替加福尔的T1/2值为6.7 ~ 11.3小时，吉美拉西为3.1 ~ 4.1小时，奥特拉西为1.8 ~ 9.5小时¹．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
别嘌呤醇	奥特拉西与别嘌呤醇合用可降低其疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

与正餐分开服用。在进食前后至少一小时，应将水仙与正餐分开。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Oteracil钾	4 r7ffa00rx	2207-75-2	IAPCTXZQXAVYNG-UHFFFAOYSA-M

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Teysuno	Oteracil(15.8毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(15.8毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Oteracil(11.8毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
TS-ONE 20号胶囊	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	泰禾医药亚太区有限公司。	2009-07-13	不适用
ts - 1胶囊20	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE 20号胶囊	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	Oteracil钾(19.6毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE 25号太空舱	Oteracil钾(24.5毫克)+Gimeracil(7.25毫克)+喃氟啶(25毫克)	胶囊	口服	泰禾医药亚太区有限公司。	2009-07-13	不适用

类别

药物类别

三嗪

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于三嗪酮类有机化合物。这些化合物含有一个三嗪环，碳原子上有一个酮基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 三嗪
子课: Triazinones
直接父: Triazinones
选择父母: 1、3、5-triazines/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、3、5-triazine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 一元羧酸1,3,5-三嗪(CHEBI: 30863）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 5 vt6420tig
化学文摘号: 937-13-3
InChI关键: RYYCJUAHISIHTL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H3N3O4 c8-2 (9) 1-5-3 (10) 4 (11) / 6 - 1 / h (h, 8, 9) (H2, 5、6、7、10、11)
国际命名: 4 6-dioxo-1 4、5、6-tetrahydro-1 3 5-triazine-2-carboxylic酸
微笑: 数控(OC (= O) C1 = = O)数控(= O) N1

参考文献

合成参考

US6090940

一般引用

欧洲药品管理局(EMA): tesuno(替加威/吉美拉西/奥特拉西)产品特性摘要[链接］

外部链接

KEGG药物: D06399
PubChem化合物: 4604
PubChem物质: 46508346
ChemSpider: 4443
ChEBI: 30863
ChEMBL: CHEMBL181932
锌: ZINC000013514753
PDBe配体: 光交叉连接

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3.	完成	治疗	子宫颈癌	1
3.	完成	治疗	胃癌	2
3.	招聘	治疗	辅助化疗/III期结直肠癌	1
3.	招聘	治疗	食道癌	1
3.	招聘	治疗	胃癌	1
3.	终止	治疗	转移性乳腺癌	1
3.	终止	治疗	转移性弥漫性胃癌，包括胃食管交界处癌	1
3.	未知的状态	治疗	胃腺癌	1
3.	未知的状态	治疗	胃癌	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,可溶
胶囊	口服
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.15毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.1	ALOGPS
logP	-1.2	Chemaxon
日志	-1.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.14	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	107.86²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	29.7米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	11.88^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6506
血脑屏障	+	0.817
Caco-2渗透	-	0.8077
22基板	Non-substrate	0.703
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9932
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	1．0
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9684
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.705
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8199
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.8073
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6205
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.959
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9326
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9364
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.935
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	1．0
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9277
致癌性	Non-carcinogens	0.9449
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5369
大鼠急性毒性	1.6818 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9804
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9803

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:40

Oteracil

识别

Oteracil结构(DB03209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱