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Posizolid

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通用名称
Posizolid
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04850
背景

Posizolid (AZD2563)是一种oxazolidinone抗生素。2002年7月,2001年12月第一阶段试验完成后,阿斯利康宣布他们不再追求Posizolid的发展,据推测是由于负试验结果(尽管没有结果报告)。

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:465.41
单一同位素的:465.134756354
化学公式
C21H21F2N3O7
同义词
  • Posizolid
外部id
  • azd - 2563
  • azd - 5847
  • AZD2563
  • AZD5847

药理学

指示

用于治疗革兰氏阳性感染,包括抗多种抗菌素的压力。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

AZD2563 oxazolidinone抗生素。网站绑定Oxazolidinones抑制蛋白质合成的P在核糖体50 s亚基。抵抗其它蛋白质合成抑制剂不影响oxazolidinone活动,然而难得的发展oxazolidinone抵抗的情况下,与23 s rRNA改变治疗期间的报告。

的作用机制

AZD2563选择性地抑制细菌蛋白质合成通过绑定网站细菌核糖体,防止70 s-initiation复杂功能的形成。具体来说,AZD2563绑定到一个站点的细菌23 s核糖体RNA 50 s亚基,防止功能70年代起始复合物的形成,这是一个重要的组成部分细菌的翻译过程。

目标 行动 生物
一个23 s核糖体核糖核酸
拮抗剂
拦截器
 肠道细菌和其他真细菌
U胺氧化酶(flavin-containing) 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

临床症状的急性毒性导致活动减少、共济失调、呕吐和震动。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Ambrisentan 的排泄Ambrisentan结合Posizolid时可以减少。
Asunaprevir 的排泄Asunaprevir结合Posizolid时可以减少。
Atogepant 的血清浓度Atogepant时可以增加与Posizolid相结合。
阿托伐他汀 阿托伐他汀的排泄时可以减少与Posizolid相结合。
Axitinib 的排泄Axitinib结合Posizolid时可以减少。
Belantamab mafodotin 的排泄Belantamab mafodotin结合Posizolid时可以减少。
青霉素 青霉素的排泄时可以减少与Posizolid相结合。
应用波生坦 应用波生坦的排泄时可以减少与Posizolid相结合。
Brincidofovir 的血清浓度Brincidofovir时可以增加与Posizolid相结合。
Caspofungin 的排泄Caspofungin结合Posizolid时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为氟苯。这些化合物包含一个或多个氟原子与一个苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Halobenzenes
直接父
氟苯
选择父母
烷基芳基醚/Oxazolidinones/芳基氟化物/单糖/Hydropyridines/三级羧酸酰胺/氨基甲酸酯/异恶唑/Heteroaromatic化合物/二级醇
显示11个
基
1,可/酒精/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 结核分枝杆菌
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
82年v2m8k24r
化学文摘号
252260-06-3
InChI关键
HBUJYEUPIIJJOS-PBHICJAKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21F2N3O7 c22-15-7-13 (26-9-14 (33-21 (26) 30) 11-31-18-3-6-32-24-18) 8-16 (23) 19 (15) 12-1-4-25 (5-2-12) 20 (29) 17 (28) 10-27 / h1, 3、6 - 8, 14日,17日,27-28H, 2, 4 - 5, 9-11H2 / t14 - 17 + m1 / s1
国际命名
(5 r) 3 - (4 - {1 - [(2 s) 2, 3-dihydroxypropanoyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl} 3 5-difluorophenyl) 5 - [(1, 2-oxazol-3-yloxy)甲基]1、3-oxazolidin-2-one
微笑
OC (C@H) (O) C = O) N1CCC (= CC1) C1 = C (F) C = C (C = C1F) N1C [C@H] (COC2 = NOC = C2) OC1 = O

引用

一般引用
  1. Ednie LM,雅各布斯先生,Appelbaum PC: AZD2563 Anti-anaerobic活动,一个新的oxazolidinone,相比之下,其他八个代理。J Antimicrob Chemother。2002年7月,50 (1):101 - 5。(文章]
  2. Wookey,特纳PJ,格林哈尔希JM,伊斯特伍德M,克拉克J,障碍C: AZD2563,小说oxazolidinone:杀菌抗菌谱的定义,评估潜力和杂项因素对体外活性的影响。Microbiol感染。2004年3月,10 (3):247 - 54。(文章]
  3. 豪RA,伍米诺尔AR Bowker KE,沃尔什TR, MacGowan美联社:活动AZD2563,小说oxazolidinone,对金黄色葡萄球菌菌株与万古霉素或linezolid敏感性降低。Antimicrob代理Chemother。2003年11月,47 (11):3651 - 2。(文章]
  4. Balasubramanian V, Solapure年代,艾耶H, Ghosh,沙玛,考尔P, Deepthi R, Subbulakshmi V, V Ramya,拉马钱德兰V, Balganesh M,赖特L, Melnick D,巴特勒SL, Sambandamurthy VK: AZD5847杀菌活性和作用机理,小说oxazolidinone治疗肺结核。Antimicrob代理Chemother。2014; 58 (1): 495 - 502。doi: 10.1128 / AAC.01903-13。Epub 2013年11月4日。(文章]
  5. 链接(链接]
PubChem化合物
213049年
PubChem物质
175426861
ChemSpider
184741年
ChEMBL
CHEMBL131854
维基百科
Posizolid

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 完成 治疗 结核病 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.71毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.06 ALOGPS
logP 0.78 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.4 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 125.572 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 109.52米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.183 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.952
血脑屏障 + 0.5501
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6145
22基板 底物 0.6905
我22抑制剂 抑制剂 0.7726
22抑制剂二世 抑制剂 0.5188
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8467
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8807
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8229
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5849
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7627
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7437
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8141
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7377
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6273
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.812
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5366
致癌性 Non-carcinogens 0.8213
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9809
大鼠急性毒性 2.6132 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.636
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8159
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。23 s核糖体核糖核酸
类
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
拮抗剂
拦截器
在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。
引用
  1. Balasubramanian V, Solapure年代,艾耶H, Ghosh,沙玛,考尔P, Deepthi R, Subbulakshmi V, V Ramya,拉马钱德兰V, Balganesh M,赖特L, Melnick D,巴特勒SL, Sambandamurthy VK: AZD5847杀菌活性和作用机理,小说oxazolidinone治疗肺结核。Antimicrob代理Chemother。2014; 58 (1): 495 - 502。doi: 10.1128 / AAC.01903-13。Epub 2013年11月4日。(文章]
细节 2。胺氧化酶(flavin-containing)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 阿斯利康:AZD5847 Oxazolidinone治疗肺结核(文件]

药物在2007年10月18日22:53 /更新在2月21日18:51 2021