Motexafin钆(Xcytrin) Pharmacyclics最先进的抗癌产品候选人,小分子药物与小说的作用机制。Xcytrin积累有选择性地在肿瘤细胞由于他们的新陈代谢率增加。一旦细胞内,Xcytrin凋亡(程序性细胞死亡)扰乱redox-dependent通路。Xcytrin抑制酶硫氧还蛋白还原酶,这是一个肿瘤生长促进剂。这种机制提供机会使用Xcytrin广泛的癌症。Xcytrin是顺,因此被磁共振成像(MRI),允许可视化在肿瘤的药物。

目标	行动	生物
U硫氧还蛋白还原酶1,细胞质	不可用	人类
U硫氧还蛋白还原酶2,线粒体	不可用	人类
URibonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合Ambroxol。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合Articaine。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合苯甲醇。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合Bupivacaine。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合Chloroprocaine。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Motexafin钆结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌: Xcytrin

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 bg5ne3apz
化学文摘号: 246252-06-2
InChI关键: VAZLWPAHMORDGR-WRIGXHCHSA-L
InChI: InChI = 1 s / C48H66N5O10.2C2H4O2.Gd c1-7-35-36 (8 - 2) 40-28-42-38 (12-10-14-55) 34 (4) 46 (53-42) 32-50-44-30-48 (63-26-24-61-22-20-59-18-16-57-6) 47 (62-25-23-60-21-19-58-17-15-56-5) 29-43 (44) 49-31-45-33 (3) 37 (11-9-13-54) 41 (52-45) 27-39 (35) 51-40; 2 * 1 - 2 (3) 4; / h27-32 54-55H, 7-26H2, 1-6H3; 2 * 1 h3, (H、3、4); / q1;;; + 3 / p 2 / b39-27 - 40-28, 41-27, 42-28, 45-31, 46-32, 49-31 + 49-43 + 50-32 + 50-44 +;;;
国际命名: 钆(3 +)4、5-diethyl-9 24-bis (3-hydroxypropyl) -16年,17-bis ({2 - [2 - (2-methoxyethoxy)乙氧基)乙氧基的})-10年,23-dimethyl-13, 20日,25日,26日27-pentaazapentacyclo [20.2.1.1 ^ {3、6}。1 ^ {8、11} 0 ^ {14、19}] heptacosa-1(25), 2, 4, 6, 8(26), 9, 11, 13, 15日,17日,19日,21日23-tridecaen-27-ide二醋酸盐
微笑: [Gd + 3] .CC ([O -]) = O.CC ([O -]) = O.CCC1 = C (CC) / C2 = C / C3 = N / C (= C \ N = C4 / C = C (OCCOCCOCCOC) C (OCCOCCOCCOC) = 4 C / C / C = N \ C = C4 / N = 1 (/ C = C \ \ [N -] \ 2) C (CCCO) = C4C) / C (C) = C3CCCO

引用

一般引用

均等的问:Motexafin钆:redox-active肿瘤选择性剂用于治疗癌症。当今11月杂志。2004;16 (6):576 - 80。(文章]
Forouzannia,理查兹通用,Khuntia D,梅塔议员:Motexafin钆:脑瘤的小说辐射敏化剂。专家抗癌其他牧师。2007年6月,7 (6):785 - 94。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 158385年
PubChem物质: 175427002
ChemSpider: 139341年
ChEBI: 50161年
维基百科: Motexafin_gadolinium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	脑部肿瘤/转移性癌/非小细胞肺癌	1
2	完成	治疗	腺癌/肺肿瘤/非小细胞肺癌	1
2	完成	治疗	中枢神经系统肿瘤	1
2	完成	治疗	泌尿生殖系统肿瘤/肾细胞癌(RCC)/肾肿瘤/泌尿道的肿瘤	1
2	完成	治疗	淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/非霍奇金淋巴瘤	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	未经治疗的儿童脑干神经胶质瘤	1
2	终止	治疗	脑部肿瘤/转移性癌	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病/白血病	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0122毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.95	ALOGPS
logP	6.76	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.62	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.45	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	178.75²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	243.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	103.73³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5376
血脑屏障	- - - - - -	0.715
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5913
22基板	底物	0.8533
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6742
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8876
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7757
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8708
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8061
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5704
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6095
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7021
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8511
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7157
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5474
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8753
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6036
致癌性	Non-carcinogens	0.9027
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8517
大鼠急性毒性	2.5734 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8697
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7296

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。硫氧还蛋白还原酶1,细胞质

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioredoxin-disulfide还原酶活性
特定的功能: 同种型5月1日具备glutaredoxin活动以及硫氧还蛋白还原酶活性和诱导肌动蛋白和微管蛋白聚合,导致细胞膜突起的形成。同种型4 enha……
基因名字: TXNRD1
Uniprot ID: Q16881
Uniprot名字: 硫氧还蛋白还原酶1,细胞质
分子量: 70905.58哒

细节 2。硫氧还蛋白还原酶2,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioredoxin-disulfide还原酶活性
特定的功能: 维护硫氧还蛋白处于下降状态。参与抵抗氧化应激。可能在redox-regulated细胞信号传导中发挥作用。
基因名字: TXNRD2
Uniprot ID: Q9NNW7
Uniprot名字: 硫氧还蛋白还原酶2,线粒体
分子量: 56506.275哒

细节 3所示。Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能: 为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字: RRM2
Uniprot ID: P31350
Uniprot名字: Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米
分子量: 44877.25哒

药物在11月18日,2007 18:24 /更新2023年1月14日19:03

Motexafin钆

识别

结构Motexafin钆(DB05428)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标