人类C1-esterase抑制剂

识别

总结

人类C1-esterase抑制剂C1抑制剂用于预防血管性水肿的袭击与遗传性血管性水肿有关。

品牌名称
Berinert、Cinryze Haegarda
通用名称
人类C1-esterase抑制剂
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06404
背景

C1酯酶抑制剂(人类)由纯化内源性补充1、酯酶抑制剂(hC1INH)从人血浆分离。内源性C1INH的主要功能是调节补充和接触系统通路的激活。3,5

这种药物是用于预防和治疗遗传性血管性水肿(已经)人类遗传疾病引起的短缺C1抑制剂活动,导致免疫系统的过度反应。疾病急性发作的特点是痛苦的,在某些情况下,致命的几个软组织肿胀或水肿,治疗时可能持续五天。3,5

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
68000.0哒
序列
不可用
同义词
  • C1酯酶抑制剂(人类)
  • C1抑制剂
  • C1抑制剂(人类)
  • C1抑制剂人类
  • C1-esterase抑制剂、人力
  • C1-INH
  • C1-inhibiting因素
  • C1-inhibitor,等离子体中
  • 人类C1抑制剂
  • 人类C1-esterase抑制剂
  • 等离子体蛋白酶C1抑制剂
外部id
  • rvg - 19303

药理学

指示

静脉和皮下配方的人类C1-esterase抑制剂表示常规预防急性攻击的遗传性血管性水肿病人6岁及以上。3,5它还可以用于治疗这些在成人和青少年遗传性血管性水肿患者。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

C1酯酶抑制剂治疗遗传性血管性水肿和阻止攻击。它有一个长时间的行动,因为它给出了采取预防性每3 - 4天。3病人应该被建议的风险以及动脉和静脉thromboemboli过敏性反应。3

的作用机制

C1酯酶抑制剂结合的蛋白质如C1、激肽释放酶,因素XIIa,夏和不可逆转地灭活。遗传性血管性水肿患者有低水平的C1酯酶抑制剂。通过提供C1酯酶抑制剂的患者,这可能防止接触系统激活,防止血管通透性的增加。的表现遗传性血管性水肿可能阻止通过阻止血管通透性的增加。3

目标 行动 生物
一个补充C1r子组件
抑制剂
人类
一个补充c1子组件
抑制剂
人类
一个血浆激肽释放酶
抑制剂
人类
一个凝血因子十二世
抑制剂
人类
一个凝血因子ξ
抑制剂
人类
一个组织类型纤溶酶原激活物
抑制剂
人类
U凝血酶原
抑制剂
人类
吸收

单剂量静脉管理后,C马克斯为0.68±0.08 U /毫升和T马克斯是3.9±7.3小时。3

的体积分布

不可用

蛋白结合

数据有关的蛋白结合C1酯酶抑制剂不是现成的。3

新陈代谢

蛋白质药物有望被蛋白酶降解催化酶和其他较小的多肽和氨基酸。1

路线的消除

特异性的蛋白质水解后,氨基酸在蛋白质药物被重用于蛋白质合成或进一步分解和消除肾脏。1

半衰期

单剂量静脉管理后,半衰期为56±36小时。3皮下管理产生一个半衰期199.6小时。2

间隙

单剂量静脉管理后,清除率为0.85±1.07毫升/分钟。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋酸环丙孕酮 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性醋酸环丙孕酮是人类C1-esterase抑制剂结合。
去氧孕烯 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性去氧孕烯是人类C1-esterase抑制剂结合。
Dienogest 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性Dienogest是人类C1-esterase抑制剂结合。
血栓栓塞的风险或严重性可以增加时,屈是人类C1-esterase抑制剂结合。
Dydrogesterone 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性Dydrogesterone是人类C1-esterase抑制剂结合。
Ethynodiol二乙酸 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性Ethynodiol二醋酸盐是人类C1-esterase抑制剂结合。
Etonogestrel 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性Etonogestrel是人类C1-esterase抑制剂结合。
孕三烯酮 血栓栓塞的风险或严重性时可以增加孕三烯酮是人类C1-esterase抑制剂结合。
己酸羟孕酮酯 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性己酸羟孕酮酯是人类C1-esterase抑制剂结合。
Levonorgestrel 时可以增加血栓栓塞的风险或严重性Levonorgestrel是人类C1-esterase抑制剂结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Berinert 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 500 (iU) / 10毫升 静脉注射 CSL贝林GmbH是一家 2011-12-22 不适用 美国国旗
Berinert 1500 设备;粉,为解决方案 1500单位/瓶 静脉注射 Csl贝林 2015-05-06 不适用 加拿大的国旗
Berinert 500 设备;粉,为解决方案 500单位/瓶 静脉注射 Csl贝林 2010-10-06 不适用 加拿大的国旗
Cinryze 注入,粉、冻干、解决方案 500 (iU) / 5毫升 静脉注射 武田制药美国公司。 2008-12-01 不适用 美国国旗
Cinryze 注射,粉的解决方案 500 U 静脉注射 武田制造业奥地利Ag) 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cinryze 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 500 (iU) / 5毫升 静脉注射 武田制药美国公司。 2021-01-15 不适用 美国国旗
Cinryze 粉,为解决方案 500单位/瓶 静脉注射 武田 2016-03-08 不适用 加拿大的国旗
Haegarda 设备;粉,为解决方案 3000单位/瓶 皮下 Csl贝林 2020-01-23 不适用 加拿大的国旗
Haegarda 设备;粉,为解决方案 2000单位/瓶 皮下 Csl贝林 2020-01-23 不适用 加拿大的国旗
HAEGARDA C1酯酶抑制剂皮下(人类) 注入,粉,解决方案;工具包 2000 iU / 4毫升 皮下 CSL贝林GmbH是一家 2017-06-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B06AC01 C1-inhibitor,等离子体
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 kic4bb60g
化学文摘号
不可用

引用

一般引用
  1. Katsila T,席斯可美联社,Tamvakopoulos C:肽和蛋白质药物代谢和分解代谢的研究通过质谱分析。质量范围启2012;1 - 2月31(1):110 - 33所示。doi: 10.1002 / mas.20340。Epub 2011年6月22日。(文章]
  2. Martinez-Saguer我Cicardi M Suffritti C, Rusicke E, Aygoren-Pursun E,斯托尔H, Rossmanith T, Feussner, Kalina U, Kreuz W:药物动力学的plasma-derived C1-esterase抑制剂后皮下或静脉注射与轻度或中度遗传性血管性水肿:受试者的管理研究的热情。输血。2014年6月,54 (6):1552 - 61。doi: 10.1111 / trf.12501。Epub 2013年11月24日。(文章]
  3. FDA批准血液制品:Cinryze C1酯酶抑制剂静脉注射(链接]
  4. 食品及药物管理局:补充批准C1酯酶抑制剂(链接]
  5. FDA批准血液制品:Haegarda C1酯酶抑制剂皮下注射(链接]
  6. FDA批准的药物产品:BERINERT [C1酯酶抑制剂(人类)静脉注射(链接]
UniProt
P05155
PubChem物质
347910350
RxNav
809864年
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
C1-inhibitor

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 遗传性血管性水肿(有) 1
4 完成 治疗 遗传性血管性水肿类型I和II 1
4 终止 治疗 哮喘 1
3 完成 不可用 遗传性血管性水肿(有) 1
3 完成 预防 遗传性血管性水肿(有) 1
3 完成 治疗 急性ACE-induced血管性水肿 1
3 完成 治疗 血管性水肿 1
3 完成 治疗 遗传性血管性水肿(有) 2
3 终止 治疗 急性抗体介入拒绝(AMR) 1
3 终止 治疗 抗体介导的排斥反应 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 1500国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 2000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 3000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 500国际单位
注入,粉、冻干、解决方案;工具包 静脉注射 500 (iU) / 10毫升
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1500单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 500单位/瓶
注射,粉的解决方案 静脉注射 500 U
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500 (iU) / 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包 静脉注射 500 (iU) / 5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 500单位/瓶
注入,解决方案 静脉注射 500 iu / 5毫升
设备;粉,为解决方案 皮下 2000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 皮下 3000单位/瓶
注入,粉,解决方案;工具包 皮下 2000 iU / 4毫升
注入,粉,解决方案;工具包 皮下 3000 iU / 6毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
C1r B链是一种丝氨酸蛋白酶,与C1q和C1结合形成C1,第一个组件的经典途径补充系统。
基因名字
C1R
Uniprot ID
P00736
Uniprot名字
补充C1r子组件
分子量
80118.04哒
引用
  1. 专业电脑,库珀NR:研究人类血浆C1 inactivator-enzyme交互。与c1互动机制,血纤维蛋白溶酶、胰蛋白酶。中国投资。1975年3月,55 (3):593 - 604。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
C1 B链是一种丝氨酸蛋白酶,与C1q C1r结合形成C1,第一个组件的经典途径补充系统。C1r激活c1,以便它可以反过来,活化……
基因名字
c1
Uniprot ID
P09871
Uniprot名字
补充c1子组件
分子量
76683.905哒
引用
  1. 专业电脑,库珀NR:研究人类血浆C1 inactivator-enzyme交互。与c1互动机制,血纤维蛋白溶酶、胰蛋白酶。中国投资。1975年3月,55 (3):593 - 604。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
这种酶裂解Lys-Arg和Arg-Ser债券。第十二相互反应,激活因子后绑定到一个带负电荷的表面。也会释放缓激肽的高分子量激肽原一个……
基因名字
KLKB1
Uniprot ID
P03952
Uniprot名字
血浆激肽释放酶
分子量
71369.205哒
引用
  1. 范德格拉夫F, Koedam是的,Bouma BN:人类血浆激肽释放酶的失活。中国投资。1983年1月,71 (1):149 - 58。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
第十二因子血清糖蛋白,参与凝血的起始,纤维蛋白溶解、缓激肽和血管紧张素的生成。Prekallikrein是十二t裂解的因素……
基因名字
F12
Uniprot ID
P00748
Uniprot名字
凝血因子十二世
分子量
67791.53哒
引用
  1. 德Agostini Lijnen人力资源,Pixley RA,科尔曼RW, Schapira M:十二活跃的片段在正常等离子体失活的因素。C-1-inhibitor的主导作用。中国投资。1984年6月,73 (6):1542 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
系数ξ触发中产阶段的内在途径激活的凝血因子IX。
基因名字
Uniprot ID
P03951
Uniprot名字
凝血因子ξ
分子量
70108.56哒
引用
  1. Cicardi M, Zingale L, Zanichelli,搜集E, Cicardi B: C1抑制剂:分子和临床方面。施普林格Semin Immunopathol。2005年11月,27 (3):286 - 98。Epub 2005年11月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
将丰富,但不活跃,酵素原纤溶酶原血纤维蛋白溶酶,水解物单一Arg-Val债券在纤溶酶原。物通过控制plasmin-mediated蛋白水解作用,它扮演着一个重要的角色在t…
基因名字
平台
Uniprot ID
P00750
Uniprot名字
组织类型纤溶酶原激活物
分子量
62916.495哒
引用
  1. Cicardi M, Zingale L, Zanichelli,搜集E, Cicardi B: C1抑制剂:分子和临床方面。施普林格Semin Immunopathol。2005年11月,27 (3):286 - 98。Epub 2005年11月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
引用
  1. Cugno M, Bos我•吕贝尔Y,黑客CE、Agostoni答:体外相互作用与凝血酶C1-inhibitor。Coagul血纤维蛋白溶解。2001年6月,12 (4):253 - 60。(文章]

药物在2008年3月19日16:29 /更新6月03号,2022 07:24