经细胞激酶磷酸化后，替他滨转化为活性二磷酸和三磷酸代谢物。替扎他滨二磷酸结合并不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶(RNR)的活性，从而抑制肿瘤细胞DNA合成和肿瘤细胞凋亡。三磷酸替扎他滨作为DNA聚合酶的底物，进一步损害DNA复制。该制剂对胞苷脱氨酶代谢失活具有较强的抗性。RNR催化核糖核苷5′-二磷酸转化为DNA合成所必需的脱氧核糖核苷5′-二磷酸，并且在许多肿瘤类型中过表达。

目标	行动	生物
U核苷二磷酸还原酶大亚基	不可用	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Ambroxol	当替扎他滨与氨溴索联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Articaine	当替扎他滨与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
苯坐卡因	当替扎他滨与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
苯甲醇	当替扎他滨与苯甲醇联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Bupivacaine	当替扎他滨与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
布大卡因	当替扎他滨与布他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
氨苯丁酯	当替扎他滨与布坦本联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
辣椒素	当替扎他滨与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine	当替扎他滨与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
二丁卡因	当替扎他滨与Cinchocaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tezacitabine一水	UCC4EQS7WL	171176-43-5	XPYQFIISZQCINN-QVXDJYSKSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为嘧啶类的有机化合物。这些化合物含有一个嘧啶环，它带有一个酮。嘧啶是一种六元环，由四个碳原子和位于1环和3环位置的两个氮中心组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生物
直接父: Pyrimidones
选择父母: 氨基嘧啶及其衍生物/Hydropyrimidines/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/乙烯基氟化物/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/Fluoroalkenes

再展示6个
基: 酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香杂单环化合物/Azacycle/Fluoroalkene/Haloalkene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine

再展示17个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7607年y95n9s
化学文摘号: 171176-43-5
InChI关键: GFFXZLZWLOBBLO-ASKVSEFXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H12FN3O4 c11-3-5-8(16) 6(4-15)(5) 14-2-1-7(12)带队打出13 - 10 (14)17 / h1-3, 6、8 - 9,15-16H, 4 H2 (H2、12、13、17)/ b5-3 + / t6 -, 8 + 9 - m1 / s1
国际命名: 4-amino-1 - [(2 r, 3 e, 4 s, 5 r) 3 - (fluoromethylidene) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑: NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) \ C1 = C / F

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 6435808
ChemSpider: 4940503
ChEMBL: CHEMBL2105467
锌: ZINC000003777826
维基百科: Tezacitabine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	腺癌/食管肿瘤/胃肿瘤	1
2	终止	治疗	结直肠肿瘤	1
1	完成	治疗	血液恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.27毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-1.9	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.28	Chemaxon
pKa(最强碱性)	3.98	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体计数	3.	Chemaxon
极表面积	108.38²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	57.72米^3.·摩尔^－１	Chemaxon
极化率	23.05^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9746
Caco-2渗透	-	0.825
22基板	Non-substrate	0.8055
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9098
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9232
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9352
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8513
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.8436
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.5836
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.857
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8555
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8886
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9192
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9233
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.7859
致癌性	Non-carcinogens	0.8507
生物降解	不容易生物降解	0.9503
大鼠急性毒性	2.2436 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9794
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8621

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.核苷二磷酸还原酶大亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核糖核苷二磷酸还原酶活性，二硫化硫氧还蛋白为受体
特定的功能: 提供DNA合成所需的前体。从相应的核糖核苷酸催化生物合成脱氧核糖核苷酸。
基因名字: RRM1
Uniprot ID: P23921
Uniprot名字: 核苷二磷酸还原酶大亚基
分子量: 90069.375哒

参考文献

王晓明，王晓明，王晓明，等。FMdC对白血病细胞周期的影响。细胞术。1999;12;37(4):302-7。(文章］

酶

细节 1.胸苷磷酸化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 转移酶活性，转移戊基
特定的功能: 可能对维持血管的完整性有一定作用。对内皮细胞具有促生长活性、体内血管生成活性和体外内皮细胞趋化活性。
基因名字: TYMP
Uniprot ID: P19971
Uniprot名字: 胸苷磷酸化酶
分子量: 49954.965哒

参考文献

Taverna P, Rendahl K, Jekic-McMullen D, Shao Y, Aardalen K, Salangsang F, Doyle L, Moler E, Hibner B:替沙他滨增强氟嘧啶对人结肠癌细胞和肿瘤异种移植的dna导向作用。中国生物医学工程学报，2007;30(1):344 - 355。2006年9月16日。(文章］

创建于2008年3月19日16:33 /更新于2023年1月14日19:03

Tezacitabine

识别

替扎他滨(DB06433)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献