低但nepafenac可量化的血浆浓度和amfenac观察大多数科目postdose 2和3小时,分别后双边局部眼TID nepafenac眼科悬挂的剂量,0.1%。平均稳态Cmax nepafenac和amfenac分别为0.310±0.104 ng / ml和0.422±0.121 ng / ml,眼后,分别管理。

的作用机制

Nepafenac前体药物。穿透角膜后,nepafenac经历快速bioactivation amfenac,这是一种有效的非甾体抗炎药均匀抑制COX1和COX2活动。

目标	行动	生物
U前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类
U前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类

吸收

Nepafenac迅速穿过角膜(比双氯芬酸体外快6倍)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Amfenac高亲和力对血清白蛋白蛋白质。体外,绑定到人类白蛋白和血清的百分比分别是95.4%和99.1%。

新陈代谢

Nepafenac(前药)脱氨基amfenac睫状体上皮(活跃的化合物),由眼内视网膜和脉络膜水解酶。随后,amfenac经历广泛涉及羟基化代谢更多极性代谢物的芳环导致葡糖苷酸结合形成。

路线的消除

14 c-nepafenac健康志愿者口服后,尿排泄被发现放射性消除的主要途径,占大约85%的剂量,而粪便排泄代表大约6%的剂量。Nepafenac(前药)和amfenac(活性化合物)没有量化的尿液中。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

眼部应用非甾体抗炎药可能引起出血增加眼部组织(包括眼前房出血)结合眼部手术。

通路

通路	类别
Nepafenac行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Nepafenac时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Nepafenac结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少的治疗效果与Nepafenac结合使用。
Alclofenac	不利影响的风险或严重性Nepafenac结合Alclofenac时可以增加。
氨基比林	不利影响的风险或严重性氨基比林结合Nepafenac时可以增加。
氨基水杨酸	氨基水杨酸的治疗效果与Nepafenac结合使用时可以减少。
阿米替林	消化道出血的风险或严重性可以增加当阿米替林与Nepafenac相结合。
Amitriptylinoxide	消化道出血的风险或严重性Amitriptylinoxide结合Nepafenac时可以增加。
阿莫沙平	消化道出血的风险或严重性阿莫沙平结合Nepafenac时可以增加。
安替比林	不利影响的风险或严重性可以增加当安替比林与Nepafenac相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilevro	暂停/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2012-12-20	不适用
Ilevro	悬架	0.3% w / v	眼科	诺华制药	2014-06-01	不适用
Ilevro	悬架	3毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2012-12-20	2021-11-30
Nevanac	暂停/滴	3毫克/毫升	眼科	诺华Europharm有限	2020-12-23	不适用
Nevanac	暂停/滴	1毫克/毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2005-09-06	2023-04-30
Nevanac	悬架	0.1% w / v	眼科	诺华制药	2008-08-21	不适用
Nevanac	暂停/滴	3毫克/毫升	眼科	诺华Europharm有限	2020-12-23	不适用
Nevanac	暂停/滴	1毫克/毫升	眼科	诺华Europharm有限	2020-12-23	不适用
Nevanac	悬架	1毫克/毫升	眼科	医生总保健公司。	2011-08-31	不适用
Nevanac	暂停/滴	1毫克/毫升	眼科	诺华制药公司	2005-09-06	不适用

类别

ATC代码

S01BC10——Nepafenac

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酮。这些都是有机化合物含有酮连着两个苯组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯甲酮
直接父: 苯甲酮
选择父母: 二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯乙酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类/Vinylogous酰胺/主要羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/一级胺/Organopnictogen化合物

显示两个
基: 胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/甲酰胺组

显示14个吧
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺(CHEBI: 75922)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 j9l7j6v8c
化学文摘号: 78281-72-8
InChI关键: QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H14N2O2 c16-13 (18) 9-11-7-4-8-12 (14 (11) 17) 15 (19) 10-5-2-1-3-6-10 / h1-8H, 9日,17个H2, (H2, 16日18)
国际命名: 2 -乙酰胺(2-amino-3-benzoylphenyl)
微笑: 数控(= O) CC1 = CC = CC (C (= O) C2 = CC = CC = C2) = C1N

引用

一般引用

Gamache哒,格拉夫G,布雷迪MT,首位JM,雅尼JM: Nepafenac,一个独特的非甾体类药物前体与潜在伤害眼部炎症的治疗效用:即评估抗炎功效。炎症。2000年8月,24 (4):357 - 70。(文章]
柯TL,格拉夫G,首位JM,雅尼JM: Nepafenac,一个独特的非甾体类药物前体与潜在伤害眼部炎症的治疗效用:II。体外bioactivation和外部渗透眼部障碍。炎症。2000年8月,24 (4):371 - 84。(文章]
莱恩党卫军,莫迪党卫军,莱曼RP,荷兰EJ: Nepafenac眼科暂停0.1%的预防和治疗眼部炎症与白内障手术有关。J白内障折射Surg. 2007年1月,33 (1):53-8。(文章]
沃尔特斯T, Raizman M,欧内斯特·P,盖顿J,莱曼R:体外体内药物动力学和药效学nepafenac, amfenac ketorolac, bromfenac。J白内障折射Surg. 9月2007;33 (9):1539 - 45。(文章]
沃特伯里LD Bucci FA Jr: Re: nepafenac的药代学和药效学,amfenac, ketorolac, bromfenac。J白内障折射Surg. 2008年8月,34 (8):1226;作者回复1226 - 7。doi: 10.1016 / j.jcrs.2008.05.019。(文章]
FDA批准的药物产品:NEVANAC (nepafenac)暂停链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015678
KEGG药物: D05143
PubChem化合物: 151075年
PubChem物质: 99443294
ChemSpider: 133160年
BindingDB: 50228731
RxNav: 298665年
ChEBI: 75922年
ChEMBL: CHEMBL1021
锌: ZINC000005162311
网页: PA165958407
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nepafenac

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术	1
4	完成	不可用	白内障	1
4	完成	不可用	眼内压(IOP)	1
4	完成	不可用	玻璃体切除术治疗	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	预防	外层膜	1
4	完成	预防	黄斑水肿	1
4	完成	预防	黄斑水肿,囊状的	1
4	完成	治疗	白内障	2
4	完成	治疗	白内障/黄斑水肿,囊状的	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
暂停/滴	眼科	0.1%
悬架	眼科	0.3% w / v
悬架	眼科	3毫克/ 1毫升
暂停/滴	眼科	3毫克/ 1毫升
悬架	眼科
悬架	结膜;眼科	3毫克
悬架	眼科	3毫克
悬架	结膜;眼科	1毫克
解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	3毫克/毫升
悬架	眼科	0.1% w / v
悬架	眼科	1毫克/毫升
暂停/滴	眼科	1毫克/毫升
暂停/滴	眼科	1毫克/毫升
暂停/滴	眼科	3毫克/毫升
悬架	眼科	0.1%
悬架	眼科	1.0毫克/毫升
悬架	眼科	1毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7834059	没有	2010-11-16	2027-01-31
US8071648	没有	2011-12-06	2025-12-02
US8324281	没有	2012-12-04	2025-12-02
US7947295	没有	2011-05-24	2024-06-08
US6403609	没有	2002-06-11	2018-07-17
US8921337	没有	2014-12-30	2032-03-31
US9662398	没有	2017-05-30	2030-12-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0197毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.53	ALOGPS
logP	2.08	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.83	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	86.18²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	74.46米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9624
血脑屏障	+	0.9918
Caco-2渗透	+	0.5581
22基板	Non-substrate	0.7608
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5471
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9209
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8641
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8471
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.827
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6542
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6993
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.547
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5714
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7118
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7441
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6193
致癌性	Non-carcinogens	0.6932
生物降解	没有准备好可生物降解	0.719
大鼠急性毒性	2.0064 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9797
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7681

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - 1490000000 - 433 d63cd52e5b86417da博士