导航

Aflibercept

识别

总结

Aflibercept是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂用于治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD),各种类型的黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变。

品牌名称
Eylea, Zaltrap
通用名称
Aflibercept
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08885
背景

Aflibercept绑定域组成的重组蛋白的两个人类血管内皮生长因子(VEGF)与Fc受体融合区域的人类免疫球蛋白γ1 (IgG1)。从结构上看,Aflibercept是一个二聚的糖蛋白蛋白质分子量为96.9公斤道尔顿(kDa)。它包含大约15%的糖基化总分子量115 kDa。所有五个公认的N-glycosylation网站每个多肽链主要预测的序列可以占领与碳水化合物表现出某种程度的链异构性,包括终端的异构性唾液酸残基,除了在单一unsialylated网站与Fc相关领域。Aflibercept作为眼科剂,用于治疗黄斑水肿的视网膜中央静脉阻塞(CRVO)和新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)。Ziv-aflibercept,根据品牌Zaltrap,已经开发了一个注射用于治疗转移性结直肠癌。2011年11月18日,FDA批准和EMA批准于2012年11月。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白
蛋白质的化学公式
C4318年H6788年N1164年O1304年年代32
蛋白质平均体重
115000.0 Da(糖基化)
序列
>蛋白质序列aflibercept SDTGRPFVEMYSEIPEIIHMTEGRELVIPCRVTSPNITVTLKKFPLDTLIPDGKRIIWDS RKGFIISNATYKEIGLLTCEATVNGHLYKTNYLTHRQTNTIIDVVLSPSHGIELSVGEKL VLNCTARTELNVGIDFNWEYPSSKHQHKKLVNRDLKTQSGSEMKKFLSTLTIDGVTRSDQ GLYTCAASSGLMTKKNSTFVRVHEKDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISR TPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLN GKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPS DIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNH YTQKSLSLSPG
下载FASTA格式
同义词
  • Aflibercept
  • Aflibercept(遗传的重组)
  • Ziv-aflibercept
外部id
  • 大街0005
  • 大街005
  • ave - 0005
  • AVE0005
  • 湾86 - 5321
  • 湾- 865321
  • bay86 - 5321

药理学

指示

opthalmic剂用于治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)、黄斑水肿视网膜静脉阻塞(RVO)后,糖尿病黄斑水肿(测距装置),糖尿病性视网膜病变(DR),和早产儿视网膜病变(ROP)。3

系统注入,称为ziv-aflibercept,结合5 -氟尿嘧啶、亚叶酸,伊立替康-(有效率)是治疗转移性结直肠癌的抵抗或铂治疗后进展。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

与其他抗vegf药物如贝伐单抗和之初相比,aflibercept有较高的亲和力VEGF-A (Kd = 0.5点)。

的作用机制

Ablibercept是一个充当诱饵的重组融合蛋白配体的受体,血管内皮生长因子a (VEGF-A)和胎盘生长因子(PIGF)。它阻止内皮受体,这些配体结合VEGFR-1 VEGFR-2,抑制新血管形成,降低血管通透性。这最终将减缓视力丧失或转移性结直肠癌的进展。

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子A
粘结剂
 人类
一个胎盘生长因子
粘结剂
 人类
一个血管内皮生长因子B
粘结剂
 人类
吸收

湿性AMD患者和CRVO平均血浆浓度峰值(Cmax)分别为0.02微克/毫升和0.05微克/毫升。这些浓度在1到3天。Aflibercept没有积累管理时重复剂量intravitreally每4周。

的体积分布

aflibercept静脉注射后,分布的数量是6 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

因为aflibercept是一种蛋白质,它预计将通过蛋白质水解分解成更小的多肽和氨基酸。细胞色素P450酶系统是没有参与aflibercept的新陈代谢。

路线的消除

通过肾脏和肝脏

半衰期

在人类;Intravitreal半衰期= 7.13天终端消除半衰期在等离子体自由aflibercept 5到6天静脉注射后2 - 4毫克/公斤的剂量。

间隙

当癌症病人被给予2 - 9毫克/公斤每2或3周;1小时静脉注入aflibercept典型估计许可如下:CL自由aflibercept (CLf) = 0.88升/天;CL的绑定aflibercept (CLf) = 0.19升/天;患者明确免费aflibercept更快如果他们低白蛋白或高碱性磷酸酶水平。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

对于所有intravitreal VEGF抑制剂,有增加中风和心肌梗死的风险。还可能出现眼内压增加。当静脉注射使用时,最常见的不良反应是白血球减少症,腹泻,中性粒细胞减少,蛋白尿,AST增加,口腔炎,疲劳,血小板减少症,ALT增加,高血压、体重下降、食欲下降、鼻出血、腹痛、言语障碍、血清肌酐升高,头痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Alendronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Alendronic酸。
Clodronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Clodronic酸。
羟乙磷酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加当Aflibercept结合羟乙磷酸。
Ibandronate 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以结合Ibandronate Aflibercept时增加。
Pamidronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Pamidronic酸。
Risedronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Risedronic酸。
Tiludronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Tiludronic酸。
Zoledronic酸 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Zoledronic酸。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eylea 注入,解决方案 40毫克/毫升 Intravitreal 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Eylea 解决方案 2 0.05毫克/毫升 Intravitreal 拜耳 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
Eylea 解决方案 2 0.05毫克/毫升 Intravitreal 拜耳 2013-12-23 不适用 加拿大的国旗
Eylea 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 Intravitreal Regeneron制药有限公司 2011-11-21 不适用 美国国旗
Eylea 注入,解决方案 40毫克/毫升 Intravitreal 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Zaltrap 解决方案,集中 200毫克/ 8毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2012-08-03 不适用 美国国旗
Zaltrap 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Zaltrap 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特 2014-05-08 2020-07-13 加拿大的国旗
Zaltrap 解决方案,集中 100毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2012-08-03 不适用 美国国旗
Zaltrap 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
S01LA05——Aflibercept L01XX44——Aflibercept
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
15 c2vl427d
化学文摘号
862111-32-8

引用

一般引用
  1. Freund KB, Mrejen年代,Gallego-Pinazo R:一个更新的药物治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。当今Pharmacother专家。2013年6月,14 (8):1017 - 28。doi: 10.1517 / 14656566.2013.787410。Epub 2013年4月8日。(文章]
  2. 泰国HT Veyrat-Follet C, Mentre F,彗星E:群体药代动力学分析的自由和束缚aflibercept在晚期实体肿瘤患者。癌症Chemother杂志。2013年7月,72 (1):167 - 80。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2182 - 1。Epub 2013年5月15日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:EYLEA (aflibercept)注入intravitreal使用(2023年2月)链接]
  4. FDA批准的药物产品:ZALTRAP (ziv-aflibercept)注入静脉使用(2020年6月)链接]
KEGG药物
D09574
PubChem物质
347910379
RxNav
1232150
ChEMBL
CHEMBL1742982
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Aflibercept
化学物质
下载 (91.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 糖尿病黄斑水肿(测距装置) 1
4 完成 其他 湿黄斑变性 1
4 完成 预防 糖尿病黄斑水肿(测距装置) 1
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD) 5
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD)/Polypoidal脉络膜血管病变(PCV) 1
4 完成 治疗 AMD(持续性或复发性流体尽管月度Intravitreal vegf治疗) 1
4 完成 治疗 抗血管内皮生长因子/黄斑变性 1
4 完成 治疗 视网膜分支静脉阻塞/视网膜中央静脉阻塞(CRVO)/糖尿病黄斑水肿(测距装置)/视网膜静脉阻塞 1
4 完成 治疗 视网膜中央静脉阻塞(CRVO) 2
4 完成 治疗 脉络膜血管疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 Intravitreal
注入,解决方案 Intravitreal 40毫克/ 1毫升
解决方案 Intravitreal 2 0.05毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal 40毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal
注入,解决方案 Intravitreal 2.0毫克/ 50恢复期
解决方案 眼内 2毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 25毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 200毫克/ 8毫升
解决方案,集中 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案,集中 静脉注射 200毫克/ 8毫升
注射 注射用药物的 100毫克/毫升
注射 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 200毫克/ 8毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射 25.0毫克/毫升
解决方案 眼科 40毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7306799 没有 2007-12-11 2020-05-23 美国国旗
US7531173 没有 2009-05-12 2026-02-02 美国国旗
US7374758 没有 2008-05-20 2020-05-23 美国国旗
US7608261 没有 2009-10-27 2027-06-14 美国国旗
US7070959 没有 2006-07-04 2020-05-23 美国国旗
US7374757 没有 2008-05-20 2020-05-23 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 > 100毫克/毫升 化学物质

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血管内皮生长因子A
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
在血管生成生长因子活跃,血管生成和血管内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖,促进细胞迁移,抑制细胞凋亡,诱导透化作用……
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
引用
  1. 布朗宁DJ, Kaiser PK,罗森菲尔德PJ,斯图尔特MW: Aflibercept年龄相关性黄斑变性:改变或安静之外?J角膜切削。2012年8月,154 (2):222 - 6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。(文章]
细节 2。胎盘生长因子
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
肝素结合
特定的功能
在血管生成和血管内皮细胞生长因子活跃增长,刺激其增殖和迁移。它结合受体FLT1 / VEGFR-1。同种型PlGF-2结合NRP1 / neuropilin-1和NR……
基因名字
PGF
Uniprot ID
P49763
Uniprot名字
胎盘生长因子
分子量
24788.45哒
引用
  1. 布朗宁DJ, Kaiser PK,罗森菲尔德PJ,斯图尔特MW: Aflibercept年龄相关性黄斑变性:改变或安静之外?J角膜切削。2012年8月,154 (2):222 - 6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。(文章]
细节 3所示。血管内皮生长因子B
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
血管内皮生长因子受体1绑定
特定的功能
内皮细胞生长因子。VEGF-B167结合肝素和neuropilin-1而绑定neuropilin-1 VEGF-B186是由蛋白质水解。
基因名字
VEGFB
Uniprot ID
P49765
Uniprot名字
血管内皮生长因子B
分子量
21601.56哒
引用
  1. 布朗宁DJ, Kaiser PK,罗森菲尔德PJ,斯图尔特MW: Aflibercept年龄相关性黄斑变性:改变或安静之外?J角膜切削。2012年8月,154 (2):222 - 6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。(文章]

药物在5月24日,2013 21:16 /更新在2023年5月12日20:01