金霉素

识别

总结

金霉素是第一个四环素抗生素最常见的用于兽医用途。

通用名称
金霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09093
背景

金霉素是一个四环素这个类的抗生素,历史上第一个成员。它是由科学家在1945年发现,本杰明脆煤达格,在Lederle实验室工作的监督下Yellapragada Subbarow。他发现这个抗生素产品的放线菌菌株培养,从土壤样本获得来自密苏里州的一个字段。有机体被命名为链霉菌属aureofaciens由于其gold-hued颜色。

类型
小分子
批准,临床实验,审查批准
结构
重量
平均:478.88
单一同位素的:478.114293429
化学公式
C22H23ClN2O8
同义词
  • 金霉素
  • 金霉素
  • Chlortetracyclinum
  • Clortetraciclina

药理学

指示

减少加工中使用的药用动物饲料标签

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

四环素抗生素抑菌剂,采取行动,抑制细菌的生长和繁殖2

的作用机制

金霉素,像其他四环素,竞争网站的细菌核糖体2。这个绑定与tRNA携带氨基酸竞争防止增加更多的氨基酸的肽链。这最终抑制蛋白质合成的抑制生长和繁殖的细菌细胞必要的蛋白质不能被合成。

目标 行动 生物
一个16 s rrna
抑制剂
肠道细菌和其他真细菌
一个30年代核糖体蛋白S3
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个30年代S8核糖体蛋白质
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个30年代S19核糖体蛋白质
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个30年代核糖体蛋白S14系列
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个30年代S7核糖体蛋白质
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
UADP-ribosylation因子1
抑制剂
人类
U过氧化氢酶
抑制剂
微球菌危害
UEphrin b受体1
抑制剂
人类
U胰腺三酰甘油脂肪酶
抑制剂
人类
UProtein-arginine deiminase类型4
抑制剂
人类
吸收

Chortetracycline达到峰值等离子concentation约3小时beplayapp1。其口服生物利用度是25 - 30%。

的体积分布

金霉素的容积是100升的分布1

蛋白结合

与血浆蛋白Chlortetracline是50 - 55%1

新陈代谢

金霉素是未知的经历重要的新陈代谢1

路线的消除

金霉素主要是消除粪便1。肾脏功能似乎并不影响消除。

半衰期

金霉素的半衰期5.6小时1

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

小鼠急性口服LD50是2314毫克/公斤化学物质,tertacylines最常见的不良反应是胃肠道障碍,和牙齿和骨骼的染色。一些出现的牙齿发育不全和骨骼畸形2。在孕妇四环素可能产生肝毒性。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸的治疗效果与金霉素结合使用时可以减少。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性金霉素结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性金霉素结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当金霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性金霉素时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性金霉素结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当金霉素结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当金霉素结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当金霉素结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性金霉素结合Chloroprocaine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸氢氯四环素 1 d06kz672i 27823-62-7 GQUMQTDURIYYIA-MRFRVZCGSA-N
金霉素钙复杂 NR4B2SX17S 57122-99-3 BRXWPGYMDYZZNU-NAUDNZITSA-L
盐酸金霉素 O1GX33ON8R 64-72-2 CBHYYLPALVVVEY-MRFRVZCGSA-N
国际/其他品牌
Aueromycin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
金霉素,安大略省的前3% 药膏 3% 局部 惠氏Ayerst加拿大公司。 1997-10-24 2000-08-02 加拿大的国旗
金霉素安大略省的3% 药膏 3% 局部 Lederle氨基氰加拿大公司。 1952-12-31 1997-11-24 加拿大的国旗
金霉素位于安大略省Oph 1% 药膏 1% 眼科 Lederle氨基氰加拿大公司。 1955-12-31 1997-01-14 加拿大的国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ขี้ผึ้งทรามัยซินใส่แผล 药膏 3% w / w 局部 บริษัทแลชแมนจำกัดจำกัด 1986-01-16 不适用 泰国的国旗
ขี้ผึ้งใส่แผลฮีโร่มัยซิน 药膏 3% w / w 局部 บริษัทฮีโร่มัยซินฟาร์ม่าจำกัดจำกัด 2003-04-23 不适用 泰国的国旗
ออริโอมัยซิน* 药膏 3% w / w 局部 บริษัทอินเตอร์ไทยฟาร์มาซูติเคิ้ลแมนูแฟคเจอริ่งจำกัดจำกัด 1998-01-30 不适用 泰国的国旗
โคบาลมัยซินออยเม้นท์ 药膏 3% w / w 局部 บริษัทไบร์วู๊ดฟาร์มาซูติคอลจำกัด 1987-08-03 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aureocort 1毫克/克+ 30毫克/克曾 盐酸金霉素(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(1毫克/克) 药膏 局部 Dermapharm Gmb H 1966-09-28 不适用 奥地利国旗
ไทรไมซินออยท์เมนท์ 金霉素(5毫克/ 1 g)+氯霉素(5毫克/ 1 g)+新霉素(5毫克/ 1 g) 药膏 局部 บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด 2017-01-25 2020-08-24 泰国的国旗

类别

ATC代码
D06AA02——金霉素 S01AA02——金霉素 J01AA03——金霉素 J01AA20——四环素的组合 A01AB21——金霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为四环素。这些是多酮类化合物有octahydrotetracene-2-carboxamide骨架,与许多羟基和其他组织取代。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
四环素
子课
不可用
直接父
四环素
选择父母
并四苯/Anthracenecarboxylic酸和衍生品/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氯化物/Vinylogous酸/叔醇
显示9更
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精//氨基酸或衍生品/蒽羧酸或衍生品/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮
显示26日更
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
叔醇、叔氨基化合物,元羧酸酰胺、一氯苯、四环素(CHEBI: 27644)/线性四环素(C06571)/线性四环素(LMPK07000004)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
WCK1KIQ23Q
化学文摘号
57-62-5
InChI关键
CYDMQBQPVICBEU-XRNKAMNCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H23ClN2O8 c1-21(32) 7-6-8-15(25(2) 3) 17(28) 13(20(24) 31) 19(30) 22(33) 18(29) 11(7) 16(27)成员(26)5-4-9 (23)14 (12)21 / h4-5, 7 - 8, 15日,26日,28 - 29日32-33H, 6 H2, 1-3H3, (31) H2, 24日/ t7, 8 - 15 - 21、22 / mo / s1
国际命名
(4 s, 4, 5, 6, 12时)7-chloro-4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-6-methyl-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 C (C@@) 3 ([H]) C (= C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@H] 2 N (C) C) C (= O) C1 = C (O) C = CC (Cl) = C1 [C@@] 3 (C) O

引用

一般引用
  1. Agwuh KN, MacGowan:四环素包括glycylcyclines药代学和药效学。J Antimicrob Chemother。2006年8月,58 (2):256 - 65。Epub 2006 7月1。(文章]
  2. 49岁,50岁。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版,页。614年,629年)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
KEGG药物
D07689
KEGG化合物
C06571
PubChem化合物
54708735
PubChem物质
310265020
ChemSpider
10469370
RxNav
2408年
ChEBI
27644年
ChEMBL
CHEMBL404520
ZINC000019701769
PDBe配体
CTC
维基百科
金霉素
PDB项
2 fj1/2 tct/2 y6r/3 egz/4 v2g/5途易/6 qjw/6合资
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油
奶油 眼科 1%
药膏 局部 3%
解决方案/滴 20毫升
药膏 眼科 1%
药膏 眼科
药膏 眼科 10毫克/克
药膏 局部 3% w / w
胶囊 250毫克
药膏 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 在210 - 215年的分解 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.259毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.13 ALOGPS
logP -2.9 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.99 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 181.622 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 118.99米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.613 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中,16 s rRNA对认识到mRNA的5 '末端至关重要,因此正确地定位它在核糖体。16 s rRNA的二级结构特征,即一半的核苷酸碱基配对。16 s rRNA序列高度保守的,通常用于进化和物种的比较分析。
引用
  1. 纳瓦兹·M,唱K,汗,汗AA,斯蒂尔R:生化和分子表征tetracycline-resistant气单胞菌属veronii隔离的鲶鱼。:环境Microbiol。2006年10月,72 (10):6461 - 6。(文章]
  2. Domingue GJ Sr:神秘的细菌感染在慢性前列腺炎的诊断和治疗的意义。当今1月杂志。1998;8 (1):45-9。(文章]
  3. 普林格尔M, Fellstrom C,约翰逊柯:减少对强力霉素的敏感性与16 s rRNA相关基因突变Brachyspira hyodysenteriae。兽医Microbiol。2007年7月20日,123 (3):245 - 8。Epub 2007年2月25日。(文章]
  4. 拉斯穆森B, nol高频,Daubresse G,奥利瓦B, Misulovin Z, Rothstein DM, Ellestad GA, Gluzman Y,统计FP, Chopra我:四环素行动:识别的分子基础的类似物的主要目标不是细菌核糖体。Antimicrob代理Chemother。1991年11月,35 (11):2306 - 11。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
30 s亚基结合的下部。结合mRNA在70年代核糖体,定位翻译(相似)。核糖体在mRNA解除过程中发挥作用,可能通过形成部分……
基因名字
rpsC
Uniprot ID
P0A7V3
Uniprot名字
30年代核糖体蛋白S3
分子量
25983.07哒
引用
  1. 巴克,库普曼BS:单一蛋白质遗漏的重构研究四环素绑定到30年代的大肠杆菌核糖体亚基。生物化学。1990年6月5日,29 (22):5374 - 9。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
主rRNA结合蛋白之一,它直接绑定到16 s rRNA核心领域,它有助于协调组装平台的30 s亚基。蛋白质S8平移阻遏……
基因名字
rpsH
Uniprot ID
P0A7W7
Uniprot名字
30年代S8核糖体蛋白质
分子量
14126.435哒
引用
  1. 巴克,库普曼BS:单一蛋白质遗漏的重构研究四环素绑定到30年代的大肠杆菌核糖体亚基。生物化学。1990年6月5日,29 (22):5374 - 9。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
在E。杆菌70年代核糖体的起始状态(PubMed: 12809609)已经建模联系的23 s rRNA 50 s亚基形成桥B1a的一部分;这座桥是在模型中破碎的wi……
基因名字
石头剪刀
Uniprot ID
P0A7U3
Uniprot名字
30年代S19核糖体蛋白质
分子量
10430.235哒
引用
  1. 巴克,库普曼BS:单一蛋白质遗漏的重构研究四环素绑定到30年代的大肠杆菌核糖体亚基。生物化学。1990年6月5日,29 (22):5374 - 9。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
结合16 s rRNA, 30年代的组装所需的粒子,也可能是负责确定构象16 s rRNA的一个网站。
基因名字
rpsN
Uniprot ID
P0AG59
Uniprot名字
30年代核糖体蛋白S14系列
分子量
11580.36哒
引用
  1. 巴克,库普曼BS:单一蛋白质遗漏的重构研究四环素绑定到30年代的大肠杆菌核糖体亚基。生物化学。1990年6月5日,29 (22):5374 - 9。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
主rRNA结合蛋白之一,它直接绑定到16 s rRNA泡核装配头域的30 s亚基。位于亚基接口接近解码…
基因名字
rpsG
Uniprot ID
P02359
Uniprot名字
30年代S7核糖体蛋白质
分子量
20018.91哒
引用
  1. 巴克,库普曼BS:单一蛋白质遗漏的重构研究四环素绑定到30年代的大肠杆菌核糖体亚基。生物化学。1990年6月5日,29 (22):5374 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
GTP-binding蛋白变构激活作用的霍乱毒素催化亚基,一个ADP-ribosyltransferase。参与贩卖蛋白质在不同的隔间。Modula……
基因名字
ARF1
Uniprot ID
P84077
Uniprot名字
ADP-ribosylation因子1
分子量
20696.62哒
引用
  1. Macia E, Vazquez-Rojas M, Robiolo, R,法耶Abelanet年代,Mus-Veteau我Fontaine-Vive F, Mehiri M,卢顿F,佛朗哥M:金霉素,小说Arf抑制剂减少Arf6-Dependent浸润性乳腺癌细胞的性质。分子。2021年2月12日,26 (4)。pii: molecules26040969。doi: 10.3390 / molecules26040969。(文章]
蛋白质
生物
微球菌危害
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
过氧化氢分解为水和氧气;可以保护细胞免受过氧化氢的毒性作用。
基因名字
Uniprot ID
P29422
Uniprot名字
过氧化氢酶
分子量
56905.52哒
引用
  1. 王任L Q, Du Y,徐P,宗庆后W:研究影响和微球菌过氧化氢酶活性的抑制机制典型四环素。生物医学Res Int。2020年10月13日,2020:5085369。doi: 10.1155 / 2020/5085369。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体酪氨酸激酶杂乱地跨膜ephrin-B家庭配体结合,驻留在相邻细胞,导致contact-dependent双向信号到邻近的细胞。受体的信号通路下游被称为正向信号的信号通路下游ephrin配体被称为反向信号。同源/功能ephrin配体受体包括EFNB1, EFNB2 EFNB3。在神经系统发育,调节视网膜轴突引导将身体的同侧的ventrotemporal视网膜神经节细胞轴突视交叉中线。这可能需要与EFNB2排斥相互作用。成人神经系统EFNB3一起调节趋化作用、扩散和海马体神经祖细胞的极性。除了它的作用在轴突引导也扮演一个重要的冗余作用与其他ephrin-B受体在树突棘的发展和成熟和突触形成。也可以调节血管生成。更一般的,可能发挥作用在目标细胞迁移和附着力。根据EFNB1激活,可能其他ephrin-B配体激活MAPK / ERK和物信号级联分别调节细胞迁移和附着力。 Involved in the maintenance of the pool of satellite cells (muscle stem cells) by promoting their self-renewal and reducing their activation and differentiation (By similarity).
特定的功能
Atp结合
基因名字
EPHB1
Uniprot ID
P54762
Uniprot名字
Ephrin b受体1
分子量
109884.175哒
引用
  1. 艾哈迈德女士,王P,阮修女,中田宏Y, Menendez-Montes我,伊斯梅尔M, Bachoo R, Henkemeyer M, Sadek哈,坎迪尔地区ES:四环素的识别组合EphB1酪氨酸激酶抑制剂用于治疗神经性疼痛。《美国国家科学院刊S a . 2021年3月9日,118 (10)。pii: 2016265118。doi: 10.1073 / pnas.2016265118。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
PNLIP
Uniprot ID
P16233
Uniprot名字
胰腺三酰甘油脂肪酶
分子量
51156.48哒
引用
  1. 岩石J,马列P,汉堡,PROCHAZKA P, KOLC J:二价金属的作用抑制胰脂肪酶的金霉素。Antibiot Chemother(诺斯菲尔德)。1959年10月,9:600-8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Protein-arginine deiminase活动
特定的功能
催化citrullination / deimination如组蛋白精氨酸残基的蛋白质,从而发挥关键作用在代码组蛋白和调节干细胞的维护。Citrullinates组蛋白……
基因名字
PADI4
Uniprot ID
Q9UM07
Uniprot名字
Protein-arginine deiminase类型4
分子量
74078.65哒
引用
  1. 罗Knuckley B, Y,汤普森公关:分析蛋白质精氨酸Deiminase 4 (PAD4):一种新的屏幕识别PAD4抑制剂。Bioorg医疗化学。2008年1月15日,16 (2):739 - 45。Epub 2007年10月13日。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Bratlid D,与T:位移albumin-bound胆红素的抗菌药物。药理学。1976;14 (5):464 - 72。doi: 10.1159 / 000136629。(文章]

药物在2015年9月16日17:03 /更新在03年3月,2023 17:49