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Secnidazole

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总结

Secnidazole是一个nitroimidazole抗生素用于治疗细菌性阴道炎。

品牌名称
Solosec
通用名称
Secnidazole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12834
背景

Secnidazole是第二代5-nitroimidazole抗菌剂。它在结构上与其他5-nitroimidazoles,包括灭滴灵和磺甲硝咪唑,但显示改进的口服吸收和更长的终端比班上的其他药物消除半衰期。Secnidazole是有选择性的对许多厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和原生动物。1一旦它进入细菌和寄生虫,secnidazole由细菌或寄生虫激活酶形成一个激进的阴离子,从而破坏和杀戮的目标病原体。3

Secnidazole已经在许多其他国家在欧洲,亚洲,南美,非洲几十年了。3,42017年9月,FDA批准secnidazole市场名义Solosec治疗滴虫病和细菌性阴道炎。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:185.183
单一同位素的:185.080041226
化学公式
C7H11N3O3
同义词
  • 1 -(2羟丙基)2-methyl-5-nitroimidazole
  • (1)- 2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl propan-2 ol
  • Secnidazole
外部id
  • 点- 185184
  • 14539卢比
  • rp - 14539
  • sym - 1219

药理学

指示

Secnidazole表示用于治疗阴道滴虫病和细菌性阴道炎患者12岁及以上。6在其他国家,它也可作为一个组合产品与其他抗菌药物,如伊曲康唑。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Secnidazole是一种广谱nitroimidazole抗菌的药物。3它是有选择性的对许多厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和原生动物。根据在体外研究中,secnidazole介导对抗菌效果脆弱拟杆菌,阴道毛滴虫,痢疾阿米巴,兰伯氏贾第虫。1Secnidazole可能间隔延长高职院校学前教育专业,但不是临床上显著的程度。6

的作用机制

像其他5-nitroimidazole抗菌剂、抗菌和antiprotozoal secnidazole活动占了硝基咪唑环。4进入目标病原体的硝基secnidazole减少细菌或寄生虫硝基还原酶酶,产生激进的阴离子和活性中间体。激进的阴离子和活性中间体引起硫醇的损耗,螺旋DNA损伤,破坏细菌或寄生虫蛋白质合成和复制,最终,细胞死亡受到隔离的革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌t .鞘突。4,6

吸收

Secnidazole口服后迅速和完全吸收。1单剂口服后管理的2 g在健康成年女性主题,均值(SD) C马克斯45.4(7.64)微克/毫升,意味着(SD)系统性风险(AUC吗0-inf)为1331.6 (230.16)mcg x人力资源/毫升。T马克斯从三到四个小时不等。食物对药物吸收的影响可以忽略不计,系统性风险。6

的体积分布

表观分布容积secnidazole大约是42 L。6

蛋白结合

血浆蛋白结合secnidazole小于5%。6

新陈代谢

的新陈代谢secnidazole尚未完全特征。根据在体外研究中,secnidazole由肝CYP450酶代谢,小于或等于1%的父药物转化为代谢产物。6Secnidazole被发现被CYP3A4代谢和CYP3A5但在一定程度上。2Secnidazole最有可能发生氧化。羟甲基代谢物和葡糖苷酸配合secnidazole已经检测到尿液中。1

路线的消除

口服后2 g口服剂量的secnidazole,大约15%的药物排泄尿液secnidazole不变。6

半衰期

等离子体消除半衰期为secnidazole大约是17个小时。6

间隙

全身清除secnidazole大约是25毫升/分钟。肾清除率是大约3.9毫升/分钟。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有关于LD的信息50和secnidazole过量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 避免饮酒。避免食用含有乙醇的酒精饮料和准备或丙二醇与secnidazole治疗期间,至少两天之后完成治疗。
  • 有或没有食物。撒上苹果酱、酸奶或布丁和摄取而不破碎颗粒。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Solosec 颗粒 2 g / 4.8 g 口服 Ropack Inc .) 2018-03-01 不适用 美国国旗
Solosec 颗粒 2 g / 4.8 g 口服 Symbiomix疗法 2017-09-29 2017-10-30 美国国旗
Solosec 颗粒 2 g / 4.8 g 口服 卢平制药有限公司 2017-10-30 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ALBISEC® Secnidazole(166.66毫克)+伊曲康唑(154.66毫克) 胶囊,涂 口服 2006-11-10 2013-06-13 哥伦比亚的旗帜
BIOPROX®TABLETA RECUBIERTA Secnidazole(666.667毫克)+伊曲康唑(133.33毫克) 平板电脑,涂 口服 生物化学FARMACEUTICA DE COLOMBIAS.A。 2018-03-22 不适用 哥伦比亚的旗帜
CLOTRIMAX®1000/75MG TABLETA CUBIERTA。 Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 COLOMPACK S.A. 2011-05-20 不适用 哥伦比亚的旗帜
FLUCIFEM® Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio合成S.A.S. 2011-12-20 不适用 哥伦比亚的旗帜
FLUCONAZOL + SECNIDAZOL 75毫克/ 1000毫克 Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2018-02-21 不适用 哥伦比亚的旗帜
GINDEX®TABLETAS Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑 口服 SEVERIANO FERNANDEZS.A.S 2017-08-25 不适用 哥伦比亚的旗帜
GYNFLU®D TABLETAS Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2007-11-15 2022-03-25 哥伦比亚的旗帜
RISPEROTS TABLETAS Secnidazole(500毫克)+氟康唑(37.5毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2007-02-12 不适用 哥伦比亚的旗帜
TREBAC®TABLETAS RECUBIERTAS Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio CHALVER DE哥伦比亚S.A.S. 2019-03-29 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
P01AB07——Secnidazole J01RA07阿奇霉素,氟康唑和secnidazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为nitroimidazoles。这些化合物包含一个熊一个硝基咪唑环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
咪唑类
直接父
Nitroimidazoles
选择父母
硝基芳香化合物的化合物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/二级醇/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示三个
基
1、2、5-trisubstituted-imidazole/酒精/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/n -咪唑/硝基芳香化合物化合物
显示14个吧
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 阴道毛滴虫、鞭毛虫duodenalis和痢疾阿米巴
  • 细菌和原生动物
  • 脆弱拟杆菌

化学标识符

UNII
R3459K699K
化学文摘号
3366-95-8
InChI关键
KPQZUUQMTUIKBP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C7H11N3O3 / c1-5 (11) 4-9-6 (2) 4-9-6 (9) 10 (12) 13 / h3、5、11 h, 4 h2, 1-2H3
国际命名
(1)- 2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl propan-2-ol
微笑
CC (O) CN1C (C) =数控= C1N (= O) = O

引用

一般引用
  1. Gillis JC,怀斯曼LR: Secnidazole。回顾其抗菌活性、药代动力学性质和治疗中使用原生动物的感染和细菌性阴道炎的管理。药。1996年4月,51 (4):621 - 38。(文章]
  2. Pentikis HS, Adetoro N,考夫曼G:体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。Res教谕杂志》2020年8月,8 (4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。(文章]
  3. 作者不明:Secnidazole。(文章]
  4. Nyirjesy P, Schwebke JR: Secnidazole:下一代抗菌剂治疗细菌性阴道炎。未来Microbiol。2018年4月;13:507 - 524。doi: 10.2217 / fmb - 2017 - 0270。Epub 2018年1月12日。(文章]
  5. INVIMA产品信息:Bioprox(伊曲康唑/ secnidazole)口服片剂(链接]
  6. FDA批准的药物产品:Solosec (secnidazole)口服颗粒链接]
PubChem化合物
71815年
PubChem物质
347829000
ChemSpider
64839年
BindingDB
50349330
RxNav
36314年
ChEBI
94433年
ChEMBL
CHEMBL498847
维基百科
Secnidazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 细菌Vaginoses 1
3 完成 治疗 细菌性阴道炎(BV) 2
3 完成 治疗 阴道毛滴虫感染 1
3 完成 治疗 阴道分泌物 1
3 终止 治疗 憩室的乙状结肠炎 1
2 完成 治疗 细菌性阴道炎(BV) 1
2、3 完成 治疗 复发性细菌性阴道炎(BV) 1
1、2 完成 基础科学 霍乱(障碍)/疾病由伤寒沙门氏菌引起的 1
不可用 完成 治疗 梨形鞭毛虫病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服
粉,对悬架 口服 2.7778克
粉,为解决方案 口服 4.1667克
颗粒 口服 750毫克
粉,对悬架 口服 5克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
悬架 口服 5克
平板电脑,涂 口服 1克
粉,对悬架 口服 4.99克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 250毫克
粉,对悬架 口服 3.333克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 500毫克
粉,对悬架 口服 3 g
平板电脑 口服 0.25克
颗粒 口服 3 g
颗粒 口服 500毫克
粉,对悬架 口服 900毫克
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克
平板电脑,涂膜 口服 1克
平板电脑 口服 1克
平板电脑 口服 1000毫克
悬架 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
粉,对悬架 口服 3.3克
粉,对悬架 口服 750毫克
粉,对悬架 口服 3.49克
粉,对悬架 口服 5.25克
粉,为解决方案 口服 3.33克
粉 口服 15克
平板电脑,涂膜 口服 263.158毫克
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延迟释放 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
粉,对悬架 口服 3.33克
悬架 口服 4.99克
颗粒 口服 2 g
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
颗粒 口服 2 g / 4.8 g
粉,对悬架 口服 0.75克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10335390 没有 2019-07-02 2035-09-04 美国国旗
US10682338 没有 2020-06-16 2035-09-04 美国国旗
US10849884 没有 2020-12-01 2035-09-04 美国国旗
US10857133 没有 2020-12-08 2035-09-04 美国国旗
US11000508 没有 2021-05-11 2035-09-04 美国国旗
US11000507 没有 2021-05-11 2035-09-04 美国国旗
US11020377 没有 2021-06-01 2035-09-04 美国国旗
US11324721 没有 2015-09-04 2035-09-04 美国国旗
US11602522 没有 2015-09-04 2035-09-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 4.88毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.25 ALOGPS
logP -0.043 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.16 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.08 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 83.872 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 45.64米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 17.573 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - r - 0900000000 - 4607 b9260ff959d777e0
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 3900000000 - b3c36444a446482a04bc

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
Secnidazole的IC50 3722µmol / L。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Pentikis HS, Adetoro N,考夫曼G:体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。Res教谕杂志》2020年8月,8 (4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Pentikis HS, Adetoro N,考夫曼G:体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。Res教谕杂志》2020年8月,8 (4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
Secnidazole的IC50 3873µmol / L。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Pentikis HS, Adetoro N,考夫曼G:体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。Res教谕杂志》2020年8月,8 (4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。(文章]

药物在10月21日,2016 00:36 /更新于2022年4月1日19:23