虽然烟酸甲酯和其他局部给药的烟酸酯的作用机制尚不清楚，但人们认为烟酸甲酯促进前列腺素D2的释放，由于其半衰期短，严格意义上是局部作用的¹。在人体实验中发现，前列腺素生物合成抑制剂抑制了局部皮肤血管对甲基烟碱的反应，这表明烟酸甲酯对血管平滑肌的作用可能是通过局部前列腺素的释放来介导的⁵。前列腺素从皮肤和血管中释放，引起皮肤血管舒张⁵。

吸收

甲基的存在促进烟酸甲酯通过皮肤渗透，具有良好的亲脂性，允许局部给药后快速吸收⁴。在体外，约beplayapp80-90%的极性化合物烟酸甲酯迅速渗透皮肤⁴。在无毛小鼠的皮肤切除实验中证明，烟酸甲酯能有效绕过皮肤角质层⁴。在人体中，烟酸和烟酰胺在低浓度下可通过钠载体介导的机制从胃和肠中迅速吸收⁴。

配送量

根据动物实验，烟酸主要集中在肝脏、肾脏和脂肪组织中⁴。

蛋白结合

无药代动力学数据。

新陈代谢

烟酸甲酯经酯水解生成烟酸和甲醇⁴。水解被认为是由皮肤真皮层的非特异性α-萘乙酸酯酶介导的¹。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

烟酸甲酯
- 甲醇+烟酸

淘汰路线

在人类志愿者表皮给予小剂量的放射性标记烟酸甲酯后，大约15%的剂量在治疗后108小时内从尿液中恢复^3.。烟酸的排泄主要发生在肾脏^3.。

半衰期

在体外，烟酸甲酯在真皮层的半衰期为3 ~ 10分钟²。

间隙

无药代动力学数据。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

结构相关烟酰胺和烟酸对大鼠的急性皮下LD50分别为1.68和5.0 g/kg bw^3.。在人类中，每天口服3-9克烟酸可在短时间内导致“烟酸肝炎”、痛风和葡萄糖耐受不良^3.。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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活跃的半个

名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
烟酸	未知的	2679年mf687a	59-67-6	PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
分被逮捕	烟酸甲酯(0.5克/ 100克)+辣椒素(0.025克/ 100克)	奶油	局部	关键2健康公司	2011-02-11	不适用
Arth RX局部止痛剂	烟酸甲酯(0.5克/ 100克)+辣椒素(0.025克/ 100克)	乳液	局部	Hcd销售	2011-02-12	不适用
女性关节炎多行动	烟酸甲酯(0.25%)+辣椒素(0.025%)+Levomenthol(1.25%)	奶油	局部	戴尔制药公司	1991-12-31	2005-06-20
女性夜间关节炎	烟酸甲酯(0.25%)+Levomenthol(1.25%)+水杨酸甲酯(30%)	奶油	局部	戴尔制药公司	1998-07-01	2003-07-21
关节炎止痛摩擦三重药物凝胶	烟酸甲酯(0.7%)+Levomenthol(1.25%)+水杨酸甲酯(30%)	凝胶	局部	戴尔制药公司	1991-12-31	1999-08-05
Biobalsam	烟酸甲酯(0.75%)+辣椒油性树脂(0.05%)	奶油	局部	Biopharmatech Inc .)	1997-06-11	1999-07-07
Decontractyl波美比重计	烟酸甲酯(1%)+甲苯丙醇(10%)	药膏	局部	罗伯特和卡里尔实验室	1962-12-31	1998-07-22
深热运动止痛喷雾	烟酸甲酯(1.6% w/w)+水杨酸乙酯(5% w/w)+醇水杨酸(5% w/w)+水杨酸甲酯(1% w/w)	喷雾,喷雾	局部	红薄荷雷敦(m)有限公司	2020-09-08	2022-02-08
Midalgan	烟酸甲酯(1克/ 100克)+辣椒(100mg / 100g)+醇水杨酸(10克/ 100克)+组胺盐酸盐(100mg / 100g)	药膏	局部	威克利斯特有限公司，Technilab Inc.分部。	1948-12-31	1999-09-17
摩尔香膏- Crm	烟酸甲酯（.563 %)+辣椒素（.0563 %)	奶油	局部	金色的沼泽	1996-12-12	1999-06-21

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为吡啶羧酸的一类有机化合物。这些化合物含有一个带有羧酸基团的吡啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶及其衍生物
子课: 吡啶羧酸及其衍生物
直接父: Pyridinecarboxylic酸
选择父母: 甲基酯/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香杂单环化合物/Azacycle/羧酸的衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 b1avu9djn
化学文摘号: 93-60-7
InChI关键: YNBADRVTZLEFNH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H7NO2 c1-10-7 (9) 6-3-2-4-8-5-6 / h2-5H 1 h3
国际命名: 甲基pyridine-3-carboxylate
微笑: COC (= O) C1 = CN = CC = C1

参考文献

一般引用

张建军，张建军，张建军，等。烟酸衍生物在人体皮肤中的作用部位及代谢研究进展。与局部药理作用的相关性。医药科学杂志，2003;20(2):181-95。［文章］
Roskos KV, Bircher AJ, Maibach HI, Guy RH:烟酸甲酯经皮吸收的药效学测量:衰老对微循环的影响。中华皮肤科杂志，2002,22(2):359 - 361。［文章］
欧洲兽药机构委员会:烟酸甲酯摘要报告[文件］
挪威食品安全局(Mattilsynet):烟酸甲酯(MN)风险概况[文件］
前列腺素和尼古丁引起的皮肤血流量增加[文件］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0029806
PubChem化合物: 7151
PubChem物质: 347829331
ChemSpider: 21111785
RxNav: 29900
ChEBI: 134761
ChEMBL: CHEMBL379845
锌: ZINC000000001706

化学物质

下载 (38.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2、3	完成	诊断	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部
乳液	局部
喷雾,喷雾	局部
药膏	局部
凝胶	局部
气溶胶	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	中山	化学物质
沸点(℃)	209	化学物质
水溶度	可溶性	挪威食品安全局烟酸甲酯(MN)风险概况
logP	0.8	挪威食品安全局烟酸甲酯(MN)风险概况

预测性能

财产	价值	源
水溶度	193.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.45	ALOGPS
logP	0.76	Chemaxon
日志	0.15	ALOGPS
pKa(最强基础)	3.24	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极表面积	39.19²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	35.93米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	13.23^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
气相色谱-质谱- EI-B	气相	splash10 - 004 - i - 9400000000 - 7 - c3a8027277de3a14a41
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	splash10 - 000 i - 0900000000 - 32 - eb9e18a26af57d26c5
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5685 - ba3190b1d8797adb
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	splash10 - 0 - zfr可以- 9600000000 - 22 - a2e3fff8ba9d56edc0
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - e85db02b4f474d26b636
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - d9503a788323d33eecd9
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	splash10 c54c379ee39a53af4ff8——0 - zfr可以- 9600000000

药物创建于2017年9月6日19:35 /更新于2021年2月21日18:54

烟酸甲酯

识别

烟酸甲酯(DB13882)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱