醇水杨酸

识别

总结

醇水杨酸是一种用于治疗轻度至中度肌肉疼痛的水杨酸盐。

品牌名称
Salonpas Gel-patch
通用名称
醇水杨酸
beplay体育安全吗药物库登录号
DB11323
背景

乙二醇水杨酸酯,又称2-hydroxyethyl水杨酸苯甲酸酯是由水杨酸的羧基与乙二醇的一个羟基缩合而成的苯甲酸酯。它被发现是一种有效成分和局部镇痛贴剂,用于缓解轻度至中度肌肉和关节疼痛9

这种药属于水杨酸一组药物,用作治疗轻度至中度疼痛的止痛剂14

乙二醇水杨酸(乙二醇salicylate, GS)由水杨酸(SA)和乙二醇组成,是非甾体抗炎药10

这种成分是许多局部面霜和喷雾剂的重要成分,用于缓解肌肉、关节和肌腱的疼痛和僵硬17

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:182.175
单一同位素的:182.057908802
化学公式
C9H10O4
同义词
  • 2-羟基苯甲酸2-羟乙基酯
  • 2-hydroxyethyl 2-oxidanylbenzoate
  • 2-hydroxyethyl水杨酸
  • 乙二醇单水杨酸酯
  • 乙二醇水杨酸酯
  • 醇水杨酸

药理学

指示

此药仅推荐外用,用于减轻人和动物的肌肉和风湿疼痛10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

暂时缓解轻微到中度疼痛12。与薄荷醇等成分一起使用,它具有抗刺激的特性13。外施反刺激剂,引起皮肤的刺激或轻度炎症,通过减少深层邻近结构的炎症来缓解肌肉或关节的疼痛19。反刺激剂通过干扰大脑接收骨关节炎(OA)或扭伤或拉伤等损伤引起的疼痛信号来缓解疼痛。这些药物可能引起血管扩张或皮肤刺激,导致虚假的热或温暖的感觉18

作用机制

类似于其他水杨酸盐。水杨酸盐等镇痛药和消炎药,特别是主要用于风湿病的非甾体类抗炎药(NSAID),抑制环加氧酶,从而降低前列腺素合成1

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
拮抗剂
人类
一个前列腺素G/H合成酶2
拮抗剂
人类
吸收

水杨酸盐的吸收遵循一级动力学,吸收半衰期为5 ~ 16分钟20.

配送量

不可用

蛋白结合

水杨酸的血浆蛋白结合是浓度依赖性的,并受到显著的个体间差异8

新陈代谢

乙二醇水杨酸盐的代谢与阿斯匹林对其他水杨酸盐20.

水杨酸的代谢通过葡萄糖醛酸的形成(生成水杨基酰基葡萄糖醛酸和水杨基酚型葡萄糖醛酸),与甘氨酸结合(生成水杨酸),以及氧化生成基因酸发生。水杨酸酚葡萄糖醛酸和水杨酸的形成速率在低水杨酸浓度下很容易饱和,它们的形成用Michaelis-Menten动力学描述。给药剂量越大,达到水杨酸盐稳定浓度所需的时间就越长。也有证据表明,水杨酸盐代谢过程中酶诱导水杨酸形成20.

淘汰路线

水杨酸盐通常被排出体外20.

半衰期

血清的半衰期阿斯匹林,类似的水杨酸盐,是20分钟20.

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

急性摄入150mg /kg的>水杨酸盐可导致严重的毒性。水杨酸片可在胃内形成牛黄,延长药物吸收时间,增加毒性。高剂量治疗几天或更长时间后可发生慢性毒性;它是常见的,通常未被诊断,往往比急性中毒更严重。慢性毒性可能发生在老年患者15

治疗水杨酸中毒包括活性炭和碱性利尿加氯化钾15

除非有禁止症(如精神状态改变),否则应尽快给药活性炭,如果肠音活跃且有足够的胃肠蠕动,可每4小时重复一次,直到粪便中出现木炭15

在容量和电解质异常得到纠正和维持后,可以使用碱性利尿来提高尿液pH值,理想情况下达到≥8。建议有中毒症状的患者进行碱性利尿,不应推迟到水杨酸水平确定。这个过程通常是安全的,并大大增加水杨酸的排泄率。由于低钾血症会干扰碱性利尿,患者通常给予由1 L 5% D/W, 3个50 mEq安瓿NaHCO3和40 mEq KCl组成的溶液,以维持静脉输液量的1.5至2倍。监测血清钾水平。由于液体过量可导致肺水肿的发生,因此要监测患者的呼吸功能15

必须避免使用增加尿HCO3的药物(如乙酰唑胺),因为它们会加重代谢性酸中毒,降低血液pH值。应尽可能避免使用降低呼吸驱动的药物,因为它们可能损害过度通气和呼吸性碱中毒,降低血液pH值16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 水杨酸乙二醇联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔 水杨酸乙二醇可降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与水杨酸乙二醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当水杨酸乙二醇联合阿西美辛时,不良反应的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当水杨酸乙二醇联合阿辛诺豆蔻醇时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与水杨酸乙二醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 与水杨酸乙二醇联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与乙二醇水杨酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alclofenac 当水杨酸乙二醇与Alclofenac联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alendronic酸 当乙二醇水杨酸与阿仑膦酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ammeltz, yoko yoko 醇水杨酸(2.5 g / 100毫升)+烟酸苄(10毫克/ 100毫升)+马来酸氯苯那敏(100毫克/ 100毫升)+Levomenthol(3 g / 100毫升)+Nonivamide(12毫克/ 100毫升) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Counterpain补丁 醇水杨酸(1.4% w/w)+Levomenthol(4.9% w/w)+合成樟脑(0.9% w/w)+α-生育酚乙酸酯(2% w/w) 补丁 经皮的 Hoe pharmaceuticals sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
镇痛贴片 醇水杨酸(2% w/w)+Levomenthol(1% w/w)+Nonivamide(0.013% w/w)+α-生育酚乙酸酯(0.8% w/w) 补丁 经皮的 Hoe pharmaceuticals sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
深热运动止痛喷雾 醇水杨酸(5% w/w)+水杨酸乙酯(5% w/w)+烟酸甲酯(1.6% w/w)+水杨酸甲酯(1% w/w) 喷雾,喷雾 局部 曼秀雷敦sdn。有限公司 2020-09-08 2022-02-08 马来西亚国旗
Etrat -凝胶 醇水杨酸(5克)+肝素钠(5000单位)+Levomenthol(0.5克) 凝胶 局部 格伦伍德公司H制药公司 1973-12-13 不适用 奥地利国旗
家庭护理Thera Flex 醇水杨酸(4.66毫克/ 100毫克)+薄荷醇(6.53毫克/ 100毫克)+Nonivamide(.01mg/100mg)+α-生育酚乙酸酯(.93.mg/100mg) 补丁 局部 联合交易公司 2013-11-15 不适用 美国国旗
木星疼痛贴片 醇水杨酸(1.0%)+樟脑(1.0%)+辣椒素(0.03%) 补丁 局部 木星消费品有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Midalgan 醇水杨酸(10克/ 100克)+辣椒(100毫克/ 100克)+组胺盐酸盐(100毫克/ 100克)+烟酸甲酯(1克/ 100克) 药膏 局部 welker Lyster Ltd., Technilab Inc.的分部。 1948-12-31 1999-09-17 加拿大的国旗
新Ammeltz 醇水杨酸(25 mg / mL)+Levomenthol(30 mg / mL) 液体 局部 古典传媒有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
新ammeltz, yoko, yoko 醇水杨酸(2500毫克)+烟酸苄(10毫克)+Levomenthol(3000毫克)+Nonivamide(12毫克) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为邻羟基苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸酯苯环被羟基邻位取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
邻羟基苯甲酸酯
选择父母
水杨酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/主要醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/酒精/芳香族同单环化合物/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/邻羟基苯甲酸酯
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
酚类、水杨酸酯类、伯醇类、苯甲酸酯类(CHEBI: 86541
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 i1vbb7axh
化学文摘号
87-28-5
InChI关键
LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H10O4 c10-5-6-13-9 (12) 7-3-1-2-4-8 (7) 11 / h1-4 10-11H 5-6H2
国际命名
2-hydroxyethyl 2-hydroxybenzoate
微笑
OCCOC (= O) C1 = CC = CC = C1O

参考文献

一般引用
  1. Baenkler HW:水杨酸盐不耐受:病理生理,临床光谱,诊断和治疗。Dtsch Arztebl Int. 2008 Feb;105(8):137-42。doi: 10.3238 / arztebl.2008.0137。Epub 2008年2月22日。(文章
  2. Pearlman BL, Gambhir R:水杨酸盐中毒:一项临床综述。中华医学杂志2009年7月;121(4):162-8。doi: 10.3810 / pgm.2009.07.2041。(文章
  3. Paterson J, Baxter G, Lawrence J, Duthie G:饮食中的水杨酸盐对健康有作用吗?化学学报2006 2月;65(1):93-6。(文章
  4. Chyka PA, Erdman AR, Christianson G, Wax PM, Booze LL, Manoguerra AS, Caravati EM, Nelson LS, Olson KR, Cobaugh DJ, Scharman EJ, Woolf AD, Troutman WG:水杨酸盐中毒:院外管理的循证共识指南。临床毒物(Phila)。2007年,45(2):95 - 131。doi: 10.1080 / 15563650600907140。(文章
  5. 老年人水杨酸盐中毒的研究。对如何预防的认识和建议。药物老化。1992 Jan-Feb;2(1):20-34。(文章
  6. Cross SE, Anderson C, Roberts MS:使用人离体皮肤和临床微透析研究商业水杨酸酯和盐的局部渗透。中华临床药物学杂志,1998 7月;46(1):29-35。(文章
  7. Taniguchi Y, Deguchi Y, Saita M, Noda K:[抗刺激剂的抗感觉作用]。日本大学学报。1994年12月;104(6):433-46。(文章
  8. Levy G:水杨酸盐的临床药代动力学:重新评估。中华临床药理学杂志。1980年10月;10增刊:285s - 290s。(文章
  9. 乙二醇水杨酸酯,PubChem [链接
  10. 乙二醇水杨酸透皮贴剂对sd - dawley大鼠皮肤刺激及药代动力学研究[链接
  11. 商业水杨酸酯和盐的局部渗透使用人体离体皮肤和临床微透析研究[链接
  12. FAMILY CARE THERA FLEX-薄荷醇水杨酸非ivamide生育酚醋酸贴片[链接
  13. SALONPAS [链接
  14. 水杨酸酯,PubMED [链接
  15. 阿司匹林及其他水杨酸盐中毒[链接
  16. 乙二醇水杨酸酯[链接
  17. 乙二醇水杨酸酯[链接
  18. Counter-Irritant [链接
  19. 反刺激剂(链接
  20. 水杨酸酯的临床药代动力学[链接
  21. 临床回顾:临床回顾[文件
PubChem化合物
6880
PubChem物质
347827966
ChemSpider
6616
RxNav
26051
ChEBI
86541
ChEMBL
CHEMBL173562
ZINC000001698306
化学物质
下载 (162 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 局部
补丁 经皮的
喷雾,喷雾 局部
凝胶 局部
药膏 局部
补丁 局部
乳状液 局部
石膏 局部
气溶胶 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 25 化学物质
沸点(℃) 166 化学物质
水溶度 13.1 g / L 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 3.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.89 ALOGPS
logP 1.63 Chemaxon
日志 -1.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.72 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 66.762 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 46.36米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 18.043. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Levy G:水杨酸盐的临床药代动力学:重新评估。中华临床药理学杂志。1980年10月;10增刊:285s - 290s。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Levy G:水杨酸盐的临床药代动力学:重新评估。中华临床药理学杂志。1980年10月;10增刊:285s - 290s。(文章

创建时间2015年12月3日16:52 /更新时间2021年2月21日18:53