Nonivamide,像其他辣椒碱,作用于香草酸受体位于外周传入神经纤维,提供短效刺激和疼痛的性质。应用真皮,这些物质通过刺激敏感皮肤的化学感受器反射,充血和当地海拔温度。已报告重复管理后,辣椒碱具有对伤害性刺激导致脱敏的长效损耗可能肽神经递质从边缘感觉神经元(P物质)。辣椒素能调节肌张力(在膀胱、支气管等)。nonivamide静脉注射的老鼠(10μg /公斤)被发现导致心动过缓。心血管效应在一定程度上解释了P物质释放。Nonivamide给大鼠皮下注射(1毫克/公斤)被发现导致体温下降,血管舒张,唾液分泌增加。辣椒素显示非法bronchospastic在豚鼠的影响。辣椒素及其类似物据报道增加巴比妥酸盐在大鼠睡眠时间与肝代谢的酶¹⁵。

目标	行动	生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

有限的信息是可用的药物动力学和代谢nonivamide¹⁵。密切相关的辣椒素和其他辣椒碱,胃肠道吸收迅速,几乎完全是在对老鼠的研究完成(口服剂量约为10到15毫克/公斤的结合辣椒素和dihydrocapsaicin)与约85%的剂量在3小时内被吸收。beplayapp这两种物质进行初步的在肝脏代谢,部分站点的代谢吸收¹⁵。

路线的消除

不可用

半衰期

beplayapp约7分钟¹⁵。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Nonivamide似乎是急性毒性低,根据EMA总结报告¹⁵。老鼠的口腔LD50报道有5110毫克/公斤和兔子的真皮LD50大于000毫克/公斤。腹腔内接种,老鼠的LD50大约90毫克/公斤。beplayapp结合nicoboxil, nonivamide的急性皮肤毒性增加。毒性的迹象(抑郁、呼吸困难、腹泻)观察到剂量低至32毫克/公斤体重nonivamide结合nicoboxil 200毫克/公斤体重¹⁵。

过敏反应在人类管理辣椒素、辣椒提取物被报道是罕见的¹⁵。

没有可用的致癌nonivamide的属性信息。致瘤的性质已报告在文学辣椒素或辣椒酱¹⁵。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
疼痛缓解Gel-Patch	补丁	0.00075 g / 3 g	局部	上海Chuangshi医疗技术(集团)有限公司有限公司	2022-09-05	2022-12-30
疼痛缓解Gel-Patch	补丁	0.00025 g / 1 g	局部	上海Chuangshi医疗技术(集团)有限公司有限公司	2022-12-30	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AMMELTZ大野洋子	Nonivamide(12毫克/ 100毫升)+烟酸苄(10毫克/ 100毫升)+马来酸氯苯那敏(100毫克/ 100毫升)+醇水杨酸(2.5 g / 100毫升)+Levomenthol(3 g / 100毫升)	液体	局部	小林医疗Sdn(马来西亚)。有限公司	2020-09-08	不适用
Antiphlamine硬币石膏	Nonivamide0.2832(0.046毫克/克)+DL-alpha-Tocopherol0.2832(0.308毫克/克)+苯那君0.2832(0.246毫克/克)+Levomenthol0.2832(2.769毫克/克)+水杨酸甲酯0.2832(5.541毫克/克)+薄荷油0.2832(0.693毫克/克)+合成樟脑0.2832(1.108毫克/克)	补丁	局部	Hanul贸易有限公司。	2016-10-10	不适用
Counterpain补丁热	Nonivamide(0.013% w / w)+醇水杨酸(2% w / w)+Levomenthol(1% w / w)+α-生育酚乙酸酯(0.8% w / w)	补丁	经皮的	SDN锄药品。有限公司	2020-09-08	不适用
家庭保健席拉Flex	Nonivamide(。01mg/100mg)+醇水杨酸(4.66毫克/ 100毫克)+薄荷醇(6.53毫克/ 100毫克)+α-生育酚乙酸酯(。93mg/100mg)	补丁	局部	美国交易所集团。	2013-11-15	不适用
Finalgon——曾	Nonivamide(4毫克)+Nicoboxil(25毫克)	药膏	局部	Zentiva K.S.	1953-12-07	不适用
新AMMELTZ大野洋子	Nonivamide(12毫克)+烟酸苄(10毫克)+醇水杨酸(2500毫克)+Levomenthol(3000毫克)	液体	局部	小林医疗Sdn(马来西亚)。有限公司	2020-09-08	不适用
新AMMELTZ大野洋子黄金局部液体	Nonivamide(0.015% w / w)+醇水杨酸(10% w / w)+Levomenthol(8% w / w)+合成樟脑(2% w / w)	液体	局部	小林医疗Sdn(马来西亚)。有限公司	2020-09-08	不适用
新AMMELTZ大野洋子+按摩局部液体	Nonivamide(0.012%)+烟酸苄(0.01%)+醇水杨酸(2.5%)+Levomenthol(3%)	液体	局部	小林医疗Sdn(马来西亚)。有限公司	2020-09-08	不适用
Nonivamid + Nicoboxil Opella医疗4毫克/ g + 25毫克/克曾	Nonivamide(4毫克/克)+Nicoboxil(25毫克/克)	药膏	皮肤的	Opella医疗奥地利Gmb H	2018-04-17	不适用
Rubriment——乳液	Nonivamide(0.1 g / 100毫升)+烟酸苄(2 g / 100毫升)+醇水杨酸(1.8 g / 100毫升)+水杨酰胺(0.2 g / 100毫升)	乳状液	局部	菲舍尔博士Pharmonta Gmb H	1969-06-20	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Antiphlamine硬币石膏	Nonivamide0.2832(0.046毫克/克)+DL-alpha-Tocopherol0.2832(0.308毫克/克)+苯那君0.2832(0.246毫克/克)+Levomenthol0.2832(2.769毫克/克)+水杨酸甲酯0.2832(5.541毫克/克)+薄荷油0.2832(0.693毫克/克)+合成樟脑0.2832(1.108毫克/克)	补丁	局部	Hanul贸易有限公司。	2016-10-10	不适用
疼痛缓解Gel-Patch	Nonivamide(0.00025 g / 1 g)	补丁	局部	上海Chuangshi医疗技术(集团)有限公司有限公司	2022-12-30	不适用
疼痛缓解Gel-Patch	Nonivamide(0.00075 g / 3 g)	补丁	局部	上海Chuangshi医疗技术(集团)有限公司有限公司	2022-09-05	2022-12-30

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为methoxyphenols。这些化合物含有甲氧基集团与酚基的苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: Methoxyphenols
直接父: Methoxyphenols
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/Methoxyphenol
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 酚类、摘要(CHEBI: 46936)/一种生物碱(cpd - 9183)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S846B891OR
化学文摘号: 2444-46-4
InChI关键: RGOVYLWUIBMPGK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H27NO3 c1-3-4-5-6-7-8-9-17 (20) 18-13-14-10-11-15 (19) 16 (12 - 14) 21-2 / h10-12 19 H, 3 - 9、13个h2, 1-2H3, (H, 18岁,20)
国际命名: N - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]nonanamide
微笑: CCCCCCCCC (= O) NCC1 = CC (OC) = C (O) C = C1

引用

一般引用

罗姆B, Holik AK, Somoza MM, Pignitter M, Zaunschirm M,雷JP, Krammer说通用电气、Somoza V: Nonivamide,辣椒素模拟,增加多巴胺和血清素释放通过TRPV1-independent SH-SY5Y细胞通路。摩尔减轻食品研究》2013年11月,57 (11):2008 - 18。doi: 10.1002 / mnfr.201200846。Epub 2013年8月9日。(文章]
莱伊沃克J,摩根大通,Schwerzler J,民谣B——L, Ziemba点,Hatt H,汉斯•J•韦德,Krammer说通用电气、Somoza V: Nonivamide,辣椒素类似物,展品消炎u - 937在外周血单核细胞和巨噬细胞。摩尔减轻食品研究》2017年2月,61 (2)。doi: 10.1002 / mnfr.201600474。Epub 2016年11月15日。(文章]
Hochkogler厘米,罗姆B, Hojdar K, Pignitter M,威德年代,莱伊摩根大通,Krammer说通用电气、Somoza V:辣椒素模拟nonivamide减少总能量摄入量从标准化早餐和提高血浆5 -羟色胺水平适度超重男性口服葡萄糖耐量试验后管理:随机交叉试验。摩尔减轻食品研究》2014年6月,58 (6):1282 - 90。doi: 10.1002 / mnfr.201300821。Epub 2014年2月7日。(文章]
罗姆B,里德尔,雷JP,威德年代,Krammer说通用电气、Somoza V:辣椒素,nonivamide和trans-pellitorine减少游离脂肪酸吸收没有激活TRPV1和增加acetyl-coenzyme Caco-2合成酶活性的细胞。食品功能。2015年1月,6 (1):173 - 85。doi: 10.1039 / c4fo00435c。Epub 2014年11月25日。(文章]
Gaubitz M,希弗T,河中沙洲C, E级,Pisternick-Ruf W, Weiser T:有效性和安全性nicoboxil / nonivamide软膏治疗急性腰痛,随机,对照试验。欧元J痛苦。2016年2月,20 (2):263 - 73。doi: 10.1002 / ejp.719。Epub 2015年4月30日。(文章]
Weiser T Blahova Z,河中沙洲JC,里氏E, Trampisch M, Akarachkova E: Nicoboxil / nonivamide奶油有效和安全减少急性非特异性下腰痛——一项随机,安慰剂对照试验。J疼痛研究》2016年12月14日,9:1221 - 1230。doi: 10.2147 / JPR.S118329。eCollection 2016。(文章]
Skofitsch G,唐纳J, Lembeck F:比较nonivamide和辣椒素对他们的药物动力学和对感觉神经元的影响。Arzneimittelforschung。1984; 34 (2): 154 - 6。(文章]
Hochkogler厘米,民谣B,锈P,贝瑞D, Meier SM, Pignitter M,里瓦,Leitinger, Bruk,瓦格纳,汉斯•J•韦德,雷JP, Krammer说通用电气、Somoza V: nonivamide 12周的干预,TRPV1受体激动剂,防止dietary-induced身体脂肪增加,增加周边5 -羟色胺在适度超重受试者。摩尔减轻食品研究》2017年5月,61 (5)。doi: 10.1002 / mnfr.201600731。Epub 2017年2月22日。(文章]
Rollyson WD,干草CA,布朗KC,佩里,史蒂文森CD, McNees CA,球詹,Valentovic妈,Dasgupta P:辣椒素的生物利用度及其对药物输送的影响。J控制释放。2014年12月28日,196:96 - 105。doi: 10.1016 / j.jconrel.2014.09.027。Epub 2014年10月12日。(文章]
Messeguer, Planells-Cases R, Ferrer-Montiel答:草酸受体的生理学和药理学。咕咕叫Neuropharmacol。2006年1月;4 (1):1 - 15。(文章]
Nonivamine [链接]
Nonivamide / Nicoboxil软膏在急性下腰痛(链接]
辣椒素和nonivamide同样调节线粒体能量代谢的结果测量HepG2细胞和3 t3-l1 [链接]
Nonivamide,辣椒素模拟,增加多巴胺和血清素释放进入SH SY5Y细胞通过一个TRPV1独立通路(链接]
EMA总结报告Nonivamide [文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0029846
ChemSpider: 2891年
BindingDB: 50044767
RxNav: 31945年
ChEBI: 46936年
ChEMBL: CHEMBL75124
锌: ZINC000001697652
维基百科: Nonivamide

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	急性腰痛	1
3	完成	治疗	背痛腰	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	局部
补丁	局部
补丁	经皮的
药膏	局部
药膏	皮肤的
补丁	局部	0.00025 g / 1 g
补丁	局部	0.00075 g / 3 g
乳状液	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	57	化学物质
沸点(°C)	492.7	化学物质
水溶度	溶于水(略)	化学物质
pKa	9.77	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0233毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.05	ALOGPS
logP	3.82	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.93	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	58.56²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	84.65米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.07³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 6 - f2029bbeaa0669340a0
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 0006 - 0950000000 - 67 - e561ae29f2afb29778
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 1900000000 - 22 - d461bcbb8449562ea6
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 5900000000 - 0 - d2b494b9af632d043d1
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	splash10 - 0006 - 0390000000 - ec9c31843d3afbcd0939
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	splash10 - 0 - k9f - 0940000000 - 709 a4f4d48c16fcf8747
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	splash10 f49d6bc681a0fe7bb4ac——052 - o - 7900000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 3900000000 - 0 - e1c18bae04636c6203e
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 8458 - eb835ff534a3139b
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 跨膜信号受体活动
特定的功能: Ligand-activated无选择性的钙浸透的阳离子通道参与检测有毒化学和热刺激。似乎调解质子涌入,可能参与细胞内aci……
基因名字: TRPV1
Uniprot ID: Q8NER1
Uniprot名字: 瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员
分子量: 94955.33哒

引用

托马斯•KC Ethirajan M, Shahrokh K,太阳H,李J,安德拉TE 3日,约斯特GS,赖利CA:构效关系的辣椒素类似物和瞬时受体电位草酸1-mediated人类肺上皮细胞毒性。337年5月,J Exp其他杂志》2011 (2):400 - 10。doi: 10.1124 / jpet.110.178491。Epub 2011年2月22日。(文章]
Skofitsch G,唐纳J, Lembeck F:比较nonivamide和辣椒素对他们的药物动力学和对感觉神经元的影响。Arzneimittelforschung。1984; 34 (2): 154 - 6。(文章]
罗姆B, Holik AK, Somoza MM, Pignitter M, Zaunschirm M,雷JP, Krammer说通用电气、Somoza V: Nonivamide,辣椒素模拟,增加多巴胺和血清素释放通过TRPV1-independent SH-SY5Y细胞通路。摩尔减轻食品研究》2013年11月,57 (11):2008 - 18。doi: 10.1002 / mnfr.201200846。Epub 2013年8月9日。(文章]

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:52 /更新2021 18:53

Nonivamide

识别

结构Nonivamide (DB11324)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用