CYP2C19抑制:衬底的影响调查选择在体外抑制概要文件。
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Foti RS,瓦尔斯特伦杰
CYP2C19抑制:衬底的影响调查选择在体外抑制概要文件。
药物金属底座Dispos。2008年3月,36 (3):523 - 8。Epub 2007年11月29日。
- PubMed ID
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18048485 (在PubMed]
- 文摘
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了解潜在的细胞色素P450 (P450)介导的药物之间的相互作用是一个重要的药物发现过程的一部分。因素,如非特异性结合,非典型动力学、效应溶解度差,和不同比例的辅助蛋白质可能改变酶的动力学行为和随后混淆体外数据的外推到人类的情况。P450酶活性部位的结构和活性部位内的多个绑定区域也可能混淆在vitro-in vivo推断,作为抑制概要文件可能依赖于特定inhibitor-substrate交互。在这些研究中,一组24抑制剂的抑制概要文件是镶与CYP2C19衬底的探针(S)美芬妥因、(R)奥美拉唑、奥美拉唑(S)和(S)氟西汀,他们包容的基础上在最近的美国食品和药物管理局的指导与CYP2C19体外药物之间的相互作用。(S)美芬妥因抑制平均5.6倍更有说服力地比(R) -或(S)奥美拉唑和9.2倍更有说服力地比氟西汀。层次聚类的数据显示三个底物抑制探针组,与(S)美芬妥因表现出最大的区别与其他衬底探针,(S)氟西汀表现出更少的区别(S)美芬妥因和奥美拉唑和(R) - (S) -omeprazole互相表现出最小的差异。体内抑制能力的预测基于体外数据显示,大多数药物之间的相互作用将被(S)美芬妥因或奥美拉唑,尽管预期相互作用的大小取决于所选的衬底调查。
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- 药物酶
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