临床意义的基因多态性在人类CYP2C亚科。
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戈尔茨坦是
临床意义的基因多态性在人类CYP2C亚科。
Br中国新药杂志。2001年10月,52 (4):349 - 55。
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11678778 (在PubMed]
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人类CYP2Cs P450酶代谢的一个重要亚科是大约20%的临床使用药物。有四个亚科的成员,CYP2C8 CYP2C9, CYP2C19、CYP2C18。这些CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19是临床重要的。CYP2Cs也代谢一些内源性花生四烯酸等化合物。每个成员的亚科已经发现基因多态。其中最著名的多态性CYP2C19。可怜的代谢(PMs) CYP2C19代表大约3 - 5%的白种人,类似比例的非洲裔和亚洲组织的12 - 100%。美芬妥因多态性影响代谢的抗惊厥的代理,质子泵抑制剂奥美拉唑等抗焦虑剂安定,某些抗抑郁药,抗疟药物氯胍。毒性作用可以发生在PMs暴露于安定,和一些质子泵抑制剂的疗效可能在PMs比EMs在低剂量的这些药物。大量的突变等位基因存在,可以检测到基因测试。 CYP2C9 metabolizes a wide variety of drugs including the anticoagulant warfarin, antidiabetic agents such as tolbutamide, anticonvulsants such as phenytoin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs. The incidence of functional polymorphisms is much lower, estimated to be 1/250 in Caucasians and lower in Asians. However, the clinical consequences of these rarer polymorphisms can be severe. Severe and life-threatening bleeding episodes have been reported in CYP2C9 PMs exposed to warfarin. Phenytoin has been reported to cause severe toxicity in PMs. New polymorphisms have been discovered in CYP2C8, which metabolizes taxol (paclitaxel). Genetic testing is available for all of the known CYP2C variant alleles.
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