评估与fesoterodine药物之间的相互作用。
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Malhotra B,萨克森R,木头N
评估与fesoterodine药物之间的相互作用。
欧元中国新药杂志。2009年6月,65 (6):551 - 60。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0648 - 1。Epub 2009年4月4。
- PubMed ID
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19347334 (在PubMed]
- 文摘
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目的:评估药物之间的相互作用与细胞色素P450 (CYP) 3 a4 fesoterodine抑制剂(酮康唑),诱导物(利福平)和基质(乙炔雌二醇和levonorgestrel)。方法:酮康唑200毫克每日两次的影响和利福平600毫克每日两次CYP2D6 fesoterodine 8毫克每日进行了广泛的代谢(EMs)和穷人的代谢(PMs)基于5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT)药物动力学(主要活跃fesoterodine代谢物和CYP3A4衬底)。fesoterodine 8毫克的影响与安慰剂每天一次乙炔雌二醇和levonorgestrel调查基于口服避孕药物动力学和药效学影响孕激素,促黄体激素,促卵泡激素、雌二醇等离子体水平。结果:与仅fesoterodine相比,共同服用酮康唑的fesoterodine导致增加意味着5-HMT最大浓度在等离子体(C (max);从3.0到6.0 ng / mL EMs和从6.4到13.4 ng / mL PMs)和平均血浆浓度时间曲线下面积(AUC);从38.2到88.3 h ng / mL EMs和h 88.3到217.2 ng / mL PMs)。共同服用festerodine与利福平导致的减少意味着5-HMT C (max)(从5.2到1.5 ng / mL EMs和从6.8到1.9 ng / mL PMs)和平均AUC h(从62.4到14.4 ng / mL EMs和h从87.8到19.6 ng / mL PMs)。Fesoterodine并不影响口服避孕药药物动力学和药效学或抑制排卵。结论:Fesoterodine用量不应超过4毫克,每日一次,当与强有力的CYP3A4抑制剂。共同服用CYP3A4的诱导物与fesoterodine可能产生开始5-HMT曝光。 No dose adjustment is necessary for concomitant use of fesoterodine with oral contraceptives.
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