评估与fesoterodine药物之间的相互作用。

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Malhotra B,萨克森R,木头N

评估与fesoterodine药物之间的相互作用。

欧元中国新药杂志。2009年6月,65 (6):551 - 60。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0648 - 1。Epub 2009年4月4。

PubMed ID
19347334 (在PubMed
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目的:评估药物之间的相互作用与细胞色素P450 (CYP) 3 a4 fesoterodine抑制剂(酮康唑),诱导物(利福平)和基质(乙炔雌二醇和levonorgestrel)。方法:酮康唑200毫克每日两次的影响和利福平600毫克每日两次CYP2D6 fesoterodine 8毫克每日进行了广泛的代谢(EMs)和穷人的代谢(PMs)基于5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT)药物动力学(主要活跃fesoterodine代谢物和CYP3A4衬底)。fesoterodine 8毫克的影响与安慰剂每天一次乙炔雌二醇和levonorgestrel调查基于口服避孕药物动力学和药效学影响孕激素,促黄体激素,促卵泡激素、雌二醇等离子体水平。结果:与仅fesoterodine相比,共同服用酮康唑的fesoterodine导致增加意味着5-HMT最大浓度在等离子体(C (max);从3.0到6.0 ng / mL EMs和从6.4到13.4 ng / mL PMs)和平均血浆浓度时间曲线下面积(AUC);从38.2到88.3 h ng / mL EMs和h 88.3到217.2 ng / mL PMs)。共同服用festerodine与利福平导致的减少意味着5-HMT C (max)(从5.2到1.5 ng / mL EMs和从6.8到1.9 ng / mL PMs)和平均AUC h(从62.4到14.4 ng / mL EMs和h从87.8到19.6 ng / mL PMs)。Fesoterodine并不影响口服避孕药药物动力学和药效学或抑制排卵。结论:Fesoterodine用量不应超过4毫克,每日一次,当与强有力的CYP3A4抑制剂。共同服用CYP3A4的诱导物与fesoterodine可能产生开始5-HMT曝光。 No dose adjustment is necessary for concomitant use of fesoterodine with oral contraceptives.

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Fesoterodine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Fesoterodine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
Fesoterodine
甲硫咪唑
的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合甲巯基咪唑。
Fesoterodine
Midostaurin
的新陈代谢Fesoterodine结合Midostaurin时可以减少。
Fesoterodine
例如
的新陈代谢Fesoterodine结合例如时可以减少。
Fesoterodine
伏立康唑
的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合伏立康唑。
Fesoterodine
依法韦伦
的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合依法韦伦。
Fesoterodine
Delavirdine
的新陈代谢Fesoterodine结合Delavirdine时可以减少。
Fesoterodine
Telithromycin
的新陈代谢Fesoterodine结合Telithromycin时可以减少。
Fesoterodine
酮康唑
的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合酮康唑。
Fesoterodine
Atazanavir
的新陈代谢Fesoterodine结合Atazanavir时可以减少。
Fesoterodine
奈法唑酮
的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合奈法唑酮。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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