Pazopanib:最新的酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期或转移性肾细胞癌。
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Keisner SV,老沙
Pazopanib:最新的酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期或转移性肾细胞癌。
药物。2011年3月5日,71 (4):443 - 54。doi: 10.2165 / 11588960-000000000-00000。
- PubMed ID
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21395357 (在PubMed]
- 文摘
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治疗方案为肾细胞癌(RCC)增加在过去的5年。Pazopanib是第三个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和第六靶向治疗已获得美国FDA批准的治疗晚期或转移性碾压混凝土。pazopanib在碾压混凝土的主要作用机制是通过其抗血管新生特性通过抑制血管内皮生长因子受体的胞内酪氨酸激酶和血小板源生长因子受体。安慰剂对照三期的一项研究表明,pazopanib显著提高响应率和无进展生存(PFS)在首次治疗和cytokine-pretreated病人。在首次治疗的病人中,反应率为32%,PFS是11.1个月。cytokine-pretreated病人,响应速度和PFS分别为29%和7.4个月,分别。pazopanib的常见不良反应包括腹泻、高血压和海拔肝酶。总的来说,不利影响的pazopanib类似于其他TKIs用于碾压混凝土的治疗,但可能存在变异的发生率和严重程度。Pazopanib有增加倾向引起肝毒性,在罕见的情况下这可能是致命的。肝脏功能必须与剂量密切监测中断和/或减少如果高程发生肝脏功能的测试。 Pazopanib is administered on an empty stomach at a dose of 800 mg daily until disease progression, but dose reduction may be required in patients with baseline elevation of hepatic function tests, particularly total bilirubin. The minimum dose recommended for baseline hepatic dysfunction or toxicity is 200 mg daily. The potential for drug interactions exists for pazopanib. It is a substrate of cytochrome P450 (CYP) 3A4, P-glycoprotein and breast cancer resistance protein, and it weakly inhibits CYP3A4, CYP2C8 and CYP2D6, and potently inhibits UGT1A1 and OATP1B1. Currently, no study has directly compared pazopanib with other first- or second-line therapies in RCC. However, published clinical trials of pazopanib show similar efficacy outcomes to those of other targeted therapies. Therefore, pazopanib may be considered a first-line treatment option among other therapies including sunitinib, temsirolimus, and bevacizumab plus interferon-alpha. After failure of cytokine therapy, pazopanib is a treatment option as well as sorafenib or bevacizumab. No study has evaluated pazopanib treatment after failure of another targeted therapy. Future studies will further clarify the comparative efficacy of pazopanib with other agents as well as optimal sequencing with other agents. If similar efficacy is seen among the TKIs, it is likely that varying incidences of adverse effects may be analysed to tailor therapy according to the patient's individual co-morbidities and preferences.
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