识别
- 总结
-
Ribociclib是一个激酶抑制剂用于治疗人力资源+,HER2 -先进或转移性乳腺癌。
- 品牌名称
-
Kisqali 200毫克每日剂量纸箱,Kisqali弗Co-pack
- 通用名称
- Ribociclib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB11730
- 背景
-
Ribociclib选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,一类药物,有助于减缓癌症的进展通过抑制两种蛋白质被称为细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)。over-activated时,这些蛋白质可以使癌症细胞生长和分裂。针对CDK4/6以提高精度可能发挥作用在确保癌细胞不继续复制。Ribociclib 3月被美国FDA批准,2017年Kisqali。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:434.548
单一同位素的:434.254257618 - 化学公式
- C23H30.N8O
- 同义词
-
- Ribociclib
- 外部id
-
- 李- 011
- 李- 011 a
- LEE011
- LEE011A
药理学
- 指示
-
Kisqali (ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,一类药物,有助于减缓癌症的进展通过抑制两种蛋白质被称为细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)。over-activated时,这些蛋白质可以使癌症细胞生长和分裂。针对CDK4/6以提高精度可能发挥作用在确保癌细胞不继续复制。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)可能在特定的组织类型提供防止致癌过程。例如,不需要到正常乳腺组织发展基于基因敲除小鼠的研究中,但它需要诱发性乳腺肿瘤的生长,表明一个潜在的治疗治疗窗较低的毒性。Ribociclib报告是最有选择性CDK4/6抑制剂和剂量依赖抗肿瘤活性的临床前模型。它抑制了肿瘤细胞的增长逮捕细胞G1检查站,阻止肿瘤细胞增殖。
目标 行动 生物 一个细胞周期蛋白依赖性激酶4 拮抗剂抑制剂人类 一个细胞周期蛋白依赖性激酶6 拮抗剂抑制剂人类 - 吸收
-
Ribociclib是口服生物利用率、高选择性CDK4/6激酶的抑制剂抑制IC50低摩尔浓度范围。口服给药后,ribociclib迅速吸收值达峰时间从1到5小时。等离子体浓度增加大约2 - 3重从周期1天1周期1天18/21由于积累,与稳态到达大约8天槽浓度的基础上,经过反复每日剂量。Dose-proportionality分析表明,暴露在ribociclib增加剂量,Cmax和曲线下面积(AUC)略高于与剂量成正比增加,超过50 - 1200毫克/天的剂量范围
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
32.6小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Ribociclib时可以减少。 Abametapir 的血清浓度Ribociclib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Ribociclib结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Ribociclib时可以减少。 Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Ribociclib相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Ribociclib时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Ribociclib时可以减少。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Ribociclib时可以减少。 乙酰唑胺 的血清浓度Ribociclib时可以增加结合乙酰唑胺。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Ribociclib时可以增加。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加ribociclib的血清浓度。
- 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A新陈代谢,降低ribociclib的血清水平。
- 每天都需要在同一时间。官方标签建议在早上服用ribociclib。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ribociclib盐酸盐 63年yf7ykw7e 1211443-80-9 JZRSIQPIKASMEV-UHFFFAOYSA-N Ribociclib琥珀酸 BG7HLX2919 1374639-75-4 NHANOMFABJQAAH-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 
Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2017-03-13 不适用 我们 
Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2017-03-13 不适用 我们 Kisqali 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kisqali弗Co-pack Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1)+曲唑(2.5毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali弗Co-pack Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1)+曲唑(2.5毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali弗Co-pack Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1)+曲唑(2.5毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01EF02——Ribociclib
- 药物类别
-
- 胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 稠环杂环化合物,
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- 激酶抑制剂
- 狭窄的药物治疗指数
- 蛋白激酶抑制剂
- 吡啶
- QTc延长代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinylpiperazines。这些是包含pyridinylpiperazine骨架的化合物,包括吡啶与(融合)哌嗪的债券由单个债券不是环的一部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- Pyridinylpiperazines
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶/Pyrimidinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/吡咯甲酰胺/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/Aminopyrimidines和衍生品/取代吡咯/Imidolactams 8展示更多
- 基
- 2-heteroaryl甲酰胺/胺/氨基酸或衍生品/氨基比林/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/甲酰胺组/羧酸衍生物/Dialkylarylamine 显示24日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- TK8ERE8P56
- 化学文摘号
- 1211441-98-3
- InChI关键
- RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H30N8O c1-29 (2) 22 (32) 19-13-16-14-26-23 (28-21 (16) 31 (19) 17-5-3-4-6-17) 27-20-8-7-18 (15-25-20) 27-20-8-7-18 / h7-8, 13 - 15, 17日,24 H, 3 - 6, 9-12H2, 1-2H3, (H, 25日,26日,27日28)
- 国际命名
-
7-cyclopentyl-N N-dimethyl-2——{[5 - (piperazin-1-yl) pyridin-2-yl]氨基}7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-6-carboxamide
- 微笑
-
CN (C) C = O) C1 = CC2 = CN = C (NC3 = CC = C (C = N3) N3CCNCC3) N = C2N1C1CCCC1
引用
- 一般引用
-
- 耿于问,Sicinska E, Y, Ahnstrom M, Zagozdzon,香港Y,加德纳H, Kiyokawa H,哈里斯LN,“斯太尔O, Sicinski P:要求到激酶功能在乳腺癌。癌细胞。2006年1月,9 (1):23-32。(文章]
- 雷德J,罗素先生,哈特LS, Nakazawa女士,Belcastro LT,马丁内斯D,李Y,木匠EL Attiyeh EF,迪斯SJ,金正日年代,Parasuraman年代,Caponigro G, Schnepp RW,木AC, Pawel B,科尔KA,马里斯JM:双到/ CDK6抑制诱导神经母细胞瘤细胞循环逮捕和衰老。癌症研究杂志2013年11月15日,19 (22):6173 - 82。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 13 - 1675。Epub 2013年9月17日。(文章]
- 小亲王,凯西PA, Gerecitano摩根富林明,Witteveen阿宝,丘格R, Ribrag V, Chakraborty, Matano,小多布森,水晶,Parasuraman年代,夏皮罗GI:一个阶段我研究的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂Ribociclib 4/6 (LEE011)在晚期实体肿瘤和淋巴瘤患者。癌症研究杂志2016年12月1;22 (23):5696 - 5705。Epub 2016年8月19日。(文章]
- PDF的文章——Ribociclib HR-Positive作为一线治疗,晚期乳腺癌[链接]
- FDA的批准(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10883
- PubChem化合物
- 44631912
- PubChem物质
- 347828089
- ChemSpider
- 30798107
- BindingDB
- 148264年
- 1873916
- ChEMBL
- CHEMBL3545110
- 锌
- ZINC000072316335
- 网页
- PA166153470
- PDBe配体
- 6 zz
- 维基百科
- Ribociclib
- PDB项
- 5 l2t
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 没有招聘 基础科学 CYP3A4 * 22 1 4 招聘 基础科学 乳腺癌 1 4 招聘 治疗 晚期乳腺癌/乳腺癌/乳腺肿瘤的女性/乳腺肿瘤/女性乳腺癌/激素受体阳性乳腺癌/人类表皮生长因子2 -癌 1 4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 1 4 招聘 治疗 实体肿瘤 1 3 积极不招聘 治疗 先进、转移性乳腺癌 1 3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 1 3 积极不招聘 治疗 乳腺肿瘤的女性 1 3 积极不招聘 治疗 I期乳腺癌 1 3 完成 治疗 晚期乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 200毫克 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8685980 没有 2014-04-01 2030-05-25 我们 US9193732 没有 2015-11-24 2031-11-09 我们 US8415355 没有 2013-04-09 2031-02-19 我们 US8324225 没有 2012-12-04 2028-06-17 我们 US9416136 没有 2016-08-16 2029-08-20 我们 US8962630 没有 2015-02-24 2029-12-09 我们 US9868739 没有 2018-01-16 2031-11-09 我们 US10799506 没有 2020-10-13 2036-04-14 我们
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.231毫克/毫升 ALOGPS logP 2.5 ALOGPS logP 2.38 Chemaxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 11.59 Chemaxon pKa最强(基本) 8.87 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 91.212 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 125.59米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 49.133 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- 细胞周期蛋白依赖性蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶调节活动
- 特定的功能
- Ser / Thr-kinase组成部分细胞周期蛋白D-CDK4 (DC)复合物使磷酸化,抑制视网膜母细胞瘤(RB)蛋白家族成员包括RB1和调节细胞循环在G (1) / S交易……
- 基因名字
- 到
- Uniprot ID
- P11802
- Uniprot名字
- 细胞周期蛋白依赖性激酶4
- 分子量
- 33729.55哒
引用
- 雷德J,罗素先生,哈特LS, Nakazawa女士,Belcastro LT,马丁内斯D,李Y,木匠EL Attiyeh EF,迪斯SJ,金正日年代,Parasuraman年代,Caponigro G, Schnepp RW,木AC, Pawel B,科尔KA,马里斯JM:双到/ CDK6抑制诱导神经母细胞瘤细胞循环逮捕和衰老。癌症研究杂志2013年11月15日,19 (22):6173 - 82。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 13 - 1675。Epub 2013年9月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- 细胞周期蛋白依赖性蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 丝氨酸/ threonine-protein激酶参与细胞周期的控制和分化;促进G1 / S过渡。磷酸化复审委员会/ RB1和NPM1。与细胞周期蛋白在int型G1……
- 基因名字
- CDK6
- Uniprot ID
- Q00534
- Uniprot名字
- 细胞周期蛋白依赖性激酶6
- 分子量
- 36938.025哒
引用
- 雷德J,罗素先生,哈特LS, Nakazawa女士,Belcastro LT,马丁内斯D,李Y,木匠EL Attiyeh EF,迪斯SJ,金正日年代,Parasuraman年代,Caponigro G, Schnepp RW,木AC, Pawel B,科尔KA,马里斯JM:双到/ CDK6抑制诱导神经母细胞瘤细胞循环逮捕和衰老。癌症研究杂志2013年11月15日,19 (22):6173 - 82。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 13 - 1675。Epub 2013年9月17日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 霍夫曼Sorf, J,库希拉R, Staud F, Ceckova M: Ribociclib显示潜在的一种代号为ABCB1的基质和药代动力学的药物之间的相互反应种代号为ABCB1的的有效抑制剂,ABCG2体外CYP450异型体。生物化学杂志。2018年8月,154:10-17。doi: 10.1016 / j.bcp.2018.04.013。Epub 2018年4月16日。(文章]
药物在2016年10月20日20:43 /更新5月12日20:01 2023