竞争性抑制作用的有机阴离子运输多肽1 c1-mediated甲状腺素运输fenamate类非甾体类抗炎药物。

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Westholm DE Stenehjem DD, Rumbley约,容易LR,安德森GW

竞争性抑制作用的有机阴离子运输多肽1 c1-mediated甲状腺素运输fenamate类非甾体类抗炎药物。

内分泌学。2009年2月,150 (2):1025 - 32。doi: 10.1210 / en.2008 - 0188。Epub 2008 10月9。

PubMed ID

18845642 (在PubMed

]

文摘

有机阴离子运输多肽(Oatp) 1 c1高亲和性T(4)运输与狭窄的底物特异性表达了血脑屏障。创建使用细胞传输模型overexpressing Oatp1c1识别小说Oatp1c1底物和抑制剂。老鼠Oatp1c1克隆和稳定表达于293年人类胚胎肾细胞。Oatp1c1-transfected 293年人类胚胎肾细胞运输(125)标T(4)时间的方式是完全废除的多余的标记T (4)。接下来,各种化合物,包括甲状腺激素吸收的抑制剂,筛选抑制对Oatp1c1-mediated T(4)吸收的影响。苯妥英(64%)、吲哚菁绿(17%)、fenamic酸(68%)、双氯芬酸(51%)、和meclofenamic酸(33%)所有T(4)吸收减少了Oatp1c1化验时10 microM的浓度。剂量反应分析fenamic酸、碘番酸,吲哚菁绿,苯妥英透露Oatp1c1 IC(50)值T(4)吸收低于或接近治疗剂量后的血浆水平。进一步的动态分析和互惠的情节分析证明了fenamic酸双氯芬酸抑制竞争的方式。最后,从成年老鼠大脑微血管和评估T(4)吸收。10微摩尔的fenamate浓度抑制T(4)微脉管吸收相同层次的抑制概要[fenamic酸(43%)、双氯芬酸(78%)、和meclofenamic酸(85%)],作为Oatp1c1观察转染细胞。 Oatp1c1 is expressed luminally and abluminally in the blood-brain barrier endothelial cell, and exhibits bidirectional transport capabilities. Together, these data suggest that Oatp1c1 transports fenamates into, and perhaps across, brain barrier cells.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
双氯芬酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
左旋甲状腺素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Liotrix	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Meclofenamic酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯妥英	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节