Timolol人类肝微粒体代谢CYP2D6主要是通过介导的。
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Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen Uusitalo J, Maenpaa J, Pelkonen O
Timolol人类肝微粒体代谢CYP2D6主要是通过介导的。
药物金属底座Dispos。2007年7月,35 (7):1135 - 41。doi: 10.1124 / dmd.106.012906。Epub 2007年4月12日。
- PubMed ID
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17431033 (在PubMed]
- 文摘
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Timolol主要是局部用于治疗青光眼。有人建议,该药物是由细胞色素P450 CYP2D6代谢。然而,这件事并没有被广泛地研究过了。目的是初步确定timolol代谢物和确定P450-associated timolol体外代谢和交互的特性。四个代谢物,最丰富的羟基代谢物,M1。的K (m)值的形成M1是23.8 microM在人类肝脏微粒体。timolol重组p450和代谢相关分析证实了药物代谢的概念主要是由CYP2D6 CYP2C19只是一个次要因素内在微粒体间隙(< 10%)。CYP2D6抑制剂奎尼丁证明的有力竞争抑制剂timolol新陈代谢,以体外K (i) 0.08 microM的价值。氟伏沙明、CYP2C19的抑制剂,抑制timolol新陈代谢在较小程度上,确认其微小的贡献。Timolol本身没有抑制CYP2D6-catalyzed右美沙芬O-demethylation。 Judging from the disappearance of timolol in human liver homogenate, the in vivo half-life was extrapolated to be about 3 h, an estimate close to the half-life of about 2 to 5 h observed in vivo. In conclusion, the inhibition of timolol metabolism by quinidine should be taken into account when patients are treated with timolol. However, when plasma timolol concentrations in patients remain low (< or = 0.2 microg/l), it is suggested that such interaction is of minor clinical relevance.
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