hiv - 1蛋白酶抑制剂,例如:CYP3A4的有效抑制剂,增强多烯紫杉醇的抗癌效果androgen-independent前列腺癌细胞在体外和体内。
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竹内Ikezoe T, Hisatake Y, T, Ohtsuki Y, Y,杨说JW,田口H, Koeffler惠普
hiv - 1蛋白酶抑制剂,例如:CYP3A4的有效抑制剂,增强多烯紫杉醇的抗癌效果androgen-independent前列腺癌细胞在体外和体内。
癌症研究》2004年10月15日,64(20):7426 - 31所示。
- PubMed ID
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15492266 (在PubMed]
- 文摘
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我们先前表明,hiv - 1蛋白酶抑制剂(pi)减缓人类骨髓白血病细胞的增殖和增强他们的分化all-trans-retinoic酸的存在。在这项研究中,我们发现,π,包括例如saquinavir, indinavir,抑制DU145的增长和曲泽androgen-independent前列腺癌细胞克隆增殖试验来衡量。最近的研究显示,例如抑制细胞色素P450 3 a4酶(CYP3A4)在肝微粒体。CYP3A4参与药物代谢和收购的耐药性。阐明药物例如和其他抗癌药物之间的相互作用,我们培养DU145细胞紫杉醇单独或结合例如。例如增强多烯紫杉醇的抗增殖和proapoptotic影响前列腺癌激素独立DU145细胞体外单独使用以软琼脂试验和检测激活caspase-3和乳沟的聚(ADP-ribose)聚合酶使用免疫印迹分析。实时PCR显示多烯紫杉醇诱导CYP3A4的表达在转录水平,例如(10 (5)mol / L)完全封锁了这个归纳。ELISA-based试验也表明,例如抑制DNA结合活性的核因子kappaB (NFkappaB) DU145细胞,这是一个因素在肿瘤细胞耐药性。此外,多西他赛联合治疗,例如显著抑制DU145细胞的生长呈现在裸体BNX小鼠肿瘤异种移植相比,要么单独药物。重要的是,多烯紫杉醇诱导表达的CYP3A4 DU145异种移植,这种感应,例如完全阻塞。 Ritonavir also inhibited NFkappaB DNA binding activity in DU145 xenografts. Extensive histologic analyses of the liver, spleen, kidneys, bone marrow, skin, and subcutaneous fat pads from these mice showed no abnormalities. In summary, combination therapy of ritonavir and anticancer drugs holds promise for the treatment of individuals with advanced, drug resistant cancers.
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