遗传倾向的新陈代谢伊立替康(CPT-11)。尿苷二磷酸的作用glucuronosyltransferase同种型1 a1的glucuronidation活性代谢物(SN-38)在人类肝脏微粒体。
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艾耶L CD,国王Whitington PF、绿色医学博士罗伊SK, Tephly TR,带给人提单,Ratain乔丹
遗传倾向的新陈代谢伊立替康(CPT-11)。尿苷二磷酸的作用glucuronosyltransferase同种型1 a1的glucuronidation活性代谢物(SN-38)在人类肝脏微粒体。
中国投资。1998年2月15日,101 (4):847 - 54。doi: 10.1172 / JCI915。
- PubMed ID
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9466980 (在PubMed]
- 文摘
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伊立替康(CPT-11)是一种有希望的抗肿瘤剂,最近被批准用于转移性结直肠癌患者。其活性代谢物,SN-38由肝glucuronidated尿苷二磷酸glucuronosyltransferases (ugt)。伊立替康治疗腹泻的主要dose-limiting毒性,这被认为是次要SN-38的胆汁排泄,在多大程度上是由SN-38 glucuronidation。本研究的目的是确定的具体同种型UGT参与SN-38 glucuronidation。的体外glucuronidation SN-38上映在正常大鼠肝微粒体(n = 4),正常的人类(n = 25),耿氏老鼠(n = 3),和患者(n = 4) Crigler-Najjar I型(CN-I)综合症。广泛的主体间变异性在体外SN-38葡糖苷酸形成率被发现在人类身上。耿氏老鼠和CN-I病人缺乏SN-38 glucuronidating活动,指示的作用UGT1同种型在SN-38 glucuronidation。SN-38和胆红素glucuronidation之间观察显著相关(r = 0.89;P = 0.001),而有一个穷人para-nitrophenol之间的关系和SN-38 glucuronidation (r = 0.08;P = 0.703)。 Intact SN-38 glucuronidation was observed only in HK293 cells transfected with the UGT1A1 isozyme. These results demonstrate that UGT1A1 is the isoform responsible for SN-38 glucuronidation. These findings indicate a genetic predisposition to the metabolism of irinotecan, suggesting that patients with low UGT1A1 activity, such as those with Gilbert's syndrome, may be at an increased risk for irinotecan toxicity.
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