咖啡因作为检测细胞色素P450的标记底物活动在人类和老鼠。
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科特M,丹尼尔佤邦
咖啡因作为检测细胞色素P450的标记底物活动在人类和老鼠。
杂志众议员2008;11 - 12月60 (6):789 - 97。
- PubMed ID
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19211970 (在PubMed]
- 文摘
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当前知识的参与细胞色素P450 (CYP P450)亚型在老鼠和人类肝脏代谢咖啡因的研究进展。也注意种类和浓度代谢咖啡因。最后,我们讨论了P450-mediated代谢咖啡因与咖啡成瘾和药物的相互作用。由于其安全、有利的药代动力学性质,和P450 isoform-selective新陈代谢,咖啡因有巨大的潜力作为代谢标记物在人类和老鼠,和更普遍的代谢的工具在后者的物种。然而,P450的定性和相对定量贡献亚型的代谢咖啡因是种类和浓度。虽然3-N-demethylation定量主要氧化途径在人类8-hydroxylation鼠的主要代谢途径。这两个主要反应在两个物种被CYP1A2特别是催化。咖啡因可以被应用作为评估的标记物质CYP1A2活性的人类和老鼠的肝脏,但通过使用不同的反应:在人类和C-8-hydroxylation 3-N-demethylation老鼠。此外,咖啡因可以用来初步同时估计CYP2C活动大鼠肝脏利用7-N-demethylation作为标记反应。另一方面,CYP3A4-catalyzed 8-hydroxylation在人类没有足够isoform-specific CYP3A4的活动。 Caffeine pharmacokinetics may be changed by drugs affecting the activity of CYP1A2 (human and rat) or CYP2C (rat), e.g. via autoinduction or by treatment with certain antidepressants or neuroleptics. Therefore, patients taking caffeine-containing medicine or coffee drinkers taking drugs that interact with CYP1A2 may require proper dosage adjustments upon caffeine ingestion and cessation.
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