Tepotinib逆转肿瘤细胞的多药耐药性ABCB1-mediated。
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吴ZX腾QX、Cai CY王金桥,Lei锌、杨Y,风扇YF,张司法院,李J,陈z
Tepotinib逆转肿瘤细胞的多药耐药性ABCB1-mediated。
生物化学杂志。2019年8月,166:120 - 127。doi: 10.1016 / j.bcp.2019.05.015。2019年5月9日Epub。
- PubMed ID
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31078601 (在PubMed]
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种代号为ABCB1的超表达的转运蛋白在调解中扮演着关键角色多药耐药性(MDR)。因此,重要的是要种代号为ABCB1的抑制活动为了维持一个有效的细胞内化疗药物的水平。Tepotinib是一种酪氨酸激酶抑制剂会见潜在的抗癌效应,目前在临床试验中。在这项研究中,我们调查了ABC transporters-mediated MDR tepotinib能否对抗。我们的研究结果表明,tepotinib显著逆转ABCB1-mediated MDR但不是ABCG2——或者ABCC1-mediated MDR。机械的研究表明tepotinib显著逆转ABCB1-mediated种代号为ABCB1的MDR衰减流出活动的运输车辆。腺苷三磷酸酶测定表明,tepotinib种代号为ABCB1的atp酶活性的抑制浓度的方式。此外,治疗tepotinib并未改变蛋白表达或种代号为ABCB1的亚细胞定位。对接分析表明tepotinib与种代号为ABCB1的drug-binding站点的运输车辆。我们的研究提供了一个潜在的化疗策略co-administrating tepotinib与其他传统化疗药物克服耐多药和提高治疗效果。
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