评价体外吸收、分布、代谢和排泄的药物之间的相互作用和评估rucaparib,一个口头的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。
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评价体外吸收、分布、代谢和排泄的药物之间的相互作用和评估rucaparib,一个口头的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。
Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。
- PubMed ID
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32129697 (在PubMed]
- 文摘
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1。吸收、分布、代谢、消除和药物之间的相互作用(DDI)潜在的聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂rucaparib vitro.2特征。Rucaparib显示中度细胞渗透性,温和的人血浆蛋白结合(70.2%),和在人类肝微粒体代谢缓慢(高)。在高级别,细胞色素P450 (CYP) 1 a2和CYP3A导致的新陈代谢rucaparib主要代谢物M324估计分数的新陈代谢加快CYP (fm, CYP) 0.27和0.64,分别。Rucaparib可逆地抑制CYP1A2、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、和CYP3As (IC50, 3.55, 12.9, 5.42, 41.6, -22.9和17.2 microM[2基质),分别),但不是CYP2B6或CYP2C8 (> 190 microM)。没有时间任何观察CYP的抑制。在人类肝细胞培养,rucaparib显示浓度诱导CYP1A2 mRNA CYP3A4和CYP2B6差别,对这些基因的mRNA。在转染细胞表达药物转运蛋白,rucaparib P-gp和BCRP的衬底,但是不是OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3或OCT2。Rucaparib抑制P-gp和BCRP (IC50,分别169和55 microM)和轻微抑制OATP1B1 OATP1B3, OAT1, OAT3(66%, 58%, 58%,和42%的抑制,分别)300 microM。Rucaparib抑制OCT1、OCT2 MATE1, MATE2-K (IC50, 4.3, 31日,0.63和0.19妈妈,分别)。3。 DDI risk assessment using static models suggested potential CYP-related DDIs, with rucaparib as a perpetrator. Caution is advised when co-administering rucaparib with sensitive substrates of MATEs, OCT1, and OCT2.
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- 药物酶
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