生物化学和药理学特性的μ,3δ和κ阿片受体表达的是(2)- c神经母细胞瘤细胞。

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据斯坦德菲尔公里,程J,布鲁克斯AI, Honrado CP,苏W,维斯孔蒂LM, Biedler杰,帕斯捷尔纳克GW

生物化学和药理学特性的μ,3δ和κ阿片受体表达的是(2)- c神经母细胞瘤细胞。

J Exp其他杂志》1994年9月,270 (3):1246 - 55。

PubMed ID

7932177 (在PubMed

]

文摘

总阿片类绑定在人类神经母细胞瘤细胞系(2)- c有类似发现在大脑的密度,Bmax价值383 + / - 60 fmol /毫克蛋白和KD 0.4 + / - 0.07 nM的非选择性阿片拮抗物3 h-diprenorphine。选择性化验显示绑定μ的分布(38%),δ(16%)和k类鸦片受体3 (43%)。没有观察到的1或kappa 2绑定。Bmax值之和的选择性结合化验(370 + / - 39 fmol /毫克蛋白)接近与3 h-diprenorphine密切观察,表明μ,δ和κ3网站占大多数的绑定。绑定各种选择性鸦片和阿片肽(2)- c细胞在老鼠大脑类似。三角洲和μ绑定定义容易被传统的选择性配体。绑定配置文件也从kappa区分清楚μ3绑定。选择性μ配体DAMGO竞争与μ绑定35-fold更有说服力地kappa 3绑定,而选择性吗啡显示了10倍。功能上,选择性μ,δ和κ3受体激动剂抑制forskolin-stimulated营地百日咳toxin-sensitive积累通过不同的受体机制。除了证明是(2)- c细胞提供一个有用的模型系统研究μ,kappa 3和δ受体,这些研究证实kappa 3受体代表药物不同的受体类细胞系。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	0.59	N /一个	N /一个	细节
Diprenorphine	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.29	N /一个	N /一个	细节
吗啡	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	11.1	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	141.3	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	13.8	N /一个	N /一个	细节