组胺H3受体:从发现与pitolisant临床试验。
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施瓦茨JC
组胺H3受体:从发现与pitolisant临床试验。
Br J杂志。2011年6月,163(4):713 - 21所示。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01286.x。
- PubMed ID
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21615387 (在PubMed]
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第三组胺受体被发现在1983年由一个传统的药理学方法,评估组成的组胺的释放的抑制作用去极化的老鼠的大脑切片。相同的体外测试被用来设计,1987年,第一个高度选择性和强有力的H3-autoreceptor配体,对手thioperamide和受体激动剂(R) alphamethylhistamine增强和抑制,分别在大脑内神经元的活性。这些研究工具的使用在建立脑内神经元的主要功能,即他们的角色在维持清醒,注意力、学习和其他认知过程。1990年,H3-receptor基因的克隆,总科的一员heptahelical受体与G蛋白,铺平了道路的示范高本构受体的活动,包括它的原生形态,及其参与主音组胺释放的控制;它还促进H3-receptor反兴奋剂的发展项目在许多制药公司。Pitolisant (BF2.649 1 - {3 - (3 - (4-chlorophenyl)丙氧基)丙基},哌啶盐酸盐)是第一个反兴奋剂是介绍了诊所。其wake-promotion活动过度昼夜困倦嗜睡症患者的研究表明,帕金森病或阻塞性睡眠呼吸暂停/呼吸浅慢,这个活动的特征是一个意味着减少大约5埃普沃思嗜睡量表的单位。beplayapp这部小说的procognitive活动类药物也可能找到治疗应用于痴呆,精神分裂症或注意力缺陷多动障碍。
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