细胞色素p450酶的抑制e -和norendoxifen z-isomers。
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刘J,弗洛克哈特PJ,陆D, Lv W, Lu WJ汉族人X, Cushman M,弗洛克哈特哒
细胞色素p450酶的抑制e -和norendoxifen z-isomers。
药物金属底座Dispos。2013年9月,41 (9):1715 - 20。doi: 10.1124 / dmd.113.052506。Epub 2013 7月3。
- PubMed ID
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23824607 (在PubMed]
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芳香化酶催化转化的睾丸激素雌二醇,在绝经后妇女内源性雌激素的主要来源。芳香化酶抑制剂(AIs)用于治疗绝经后激素受体阳性乳腺癌的女性。Norendoxifen [4 - (1 - (4 - (2-aminoethoxy)苯基)2-phenylbut-1-en-1-yl)苯酚),一个活跃的代谢产物的选择性雌激素受体调节剂它莫西芬,已被证明是一个强有力的竞争AI的IC50 90海里。获得数据相关的临床使用norendoxifen,本研究的主要目标是调查norendoxifen对酶的抑制能力与药物之间的相互作用有关。我们决定norendoxifen的抑制能力与重要摘要细胞色素P450酶,包括CYP1A2、体内CYP2A6基因表现,CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19、建立的效力norendoxifen作为一个潜在的药物之间的相互作用的原因。第二个目标是要确定E -的影响和Z-norendoxifen抑制这些酶进一步描述同分异构体的选择性。E -的抑制能力,混合,对重组Z-norendoxifen芳香化酶(CYP19)、CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19使用微粒体孵化项目进行了测试。混合norendoxifen抑制这些酶与Ki值70 + / - 9,76 + / - 375 + / - 829 + / - 62和0.56 + / - 0.02海里。E-Norendoxifen有9.3倍比Z-norendoxifen反对CYP19抑制能力,同时E -对CYP1A2和Z-norendoxifen有类似的效能,CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19。这些结果表明,norendoxifen能够作为一个强大的人工智能,而且采用9.3倍比Z-isomer更有效。
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