新陈代谢的茶碱cDNA-expressed人类细胞色素p - 450。
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陈哈人力资源,J, Freiburghaus盟,Follath F
新陈代谢的茶碱cDNA-expressed人类细胞色素p - 450。
Br中国新药杂志。1995年3月,39 (3):321 - 6。
- PubMed ID
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7619675 (在PubMed]
- 文摘
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1。茶碱代谢进行了研究使用七个人类细胞色素p - 450亚型(cyp),即CYP1A1、1 a2, 2 a6, 2 b6, 2 d6 2 e1和3 a4,和微粒体环氧羟化酶(呃),人类B-lymphoblastoid细胞系中表达。2。10毫米的高茶碱浓度四个cyp (1 a1, a2, 2 d6 2 e1)催化茶碱的新陈代谢。3所示。茶碱最高亲和力(明显公里范围0.2 - -1.0毫米)CYP1A亚科和代谢动力学形成由CYP1A2表示substrate-inhibition (Ki范围9到16毫米)。4所示。CYP1A2催化茶碱的脱甲基和羟基化,并与最高内在间隙(h - 1995 l每摩尔CYP) 1, 3-dimethyluric酸(DMU)。因此,这个同种型可以被认为是最重要的酶参与茶碱代谢体外。5。 CYP2E1 was responsible for a relatively high intrinsic clearance by 8-hydroxylation (289 l h-1 per mol CYP). The apparent Km value of this reaction was about 15 mM, suggesting that CYP2E1 may be the low-affinity high-capacity isoform involved in theophylline metabolism. 6. The affinity of theophylline for CYP1A1 was comparable with that of its homologue 1A2. When induced, the participation of CYP1A1 in theophylline metabolism may be important. 7. CYP2D6 played only a minor role and CYP3A4 was not active in the in vitro metabolism of theophylline. 8. Our findings confirm the major role of CYP1A2 in theophylline metabolism and explain why in vivo the elimination kinetics of theophylline are non-linear and in vitro theophylline metabolism by human liver microsomes does not obey monophasic kinetics. 9. The data suggest also that not only tobacco smoking but also chronic alcohol intake may influence theophylline elimination in man as ethanol induces CYP2E1.
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