抑制细胞色素P450酶参与使用氯胺酮代谢的肝微粒体和特定的细胞色素P450酶从马、狗和人类。
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Mossner LD,施密茨,Theurillat R, Thormann W, Mevissen M
抑制细胞色素P450酶参与使用氯胺酮代谢的肝微粒体和特定的细胞色素P450酶从马、狗和人类。
J兽医研究》2011年11月,72(11):1505 - 13所示。doi: 10.2460 / ajvr.72.11.1505。
- PubMed ID
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22023129 (在PubMed]
- 文摘
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目的:识别和描述细胞色素P450酶(cyp)负责外消旋氯胺酮的代谢3哺乳动物体外利用化学抑制剂和抗体。示例:人类、狗和马肝微粒体和人类单一CYP3A4和CYP2C9和他们的宠物直接同源。程序:人类CYP酶和化学抑制剂选择性anti-CYP抗体与外消旋氯胺酮和肝微粒体孵化或特定CYP。克他命去通过拆分毛细管电泳norketamine决心。结果:一般CYP抑制剂1-aminobenzotriazole几乎完全阻止氯胺酮在人类和犬肝微粒体代谢而不是马微粒体。化学抑制norketamine形成依赖于抑制剂浓度在大多数情况下。对所有3种,CYP3A4的抑制剂,体内CYP2A6基因表现,CYP2C19、CYP2B6, CYP2C9减少去甲基氯胺酮。Anti-CYP3A4、anti-CYP2C9 anti-CYP2B6抗体也去甲基化抑制氯胺酮。化学抑制体内CYP2A6基因表现最强的抑制剂和CYP2C19在狗和马微粒体和CYP3A4人类微粒体抑制剂。没有显著的贡献CYP2D6观察氯胺酮生物转化。 Although the human CYP2C9 inhibitor blocked ketamine N-demethylation completely in the canine ortholog CYP2C21, a strong inhibition was also obtained by the chemical inhibitors of CYP2C19 and CYP2B6. Ketamine N-demethylation was stereoselective in single human CYP3A4 and canine CYP2C21 enzymes. CONCLUSIONS AND CLINICAL RELEVANCE: Human-specific inhibitors of CYP2A6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, and CYP2C9 diminished ketamine N-demethylation in dogs and horses. To address drug-drug interactions in these animal species, investigations with single CYPs are needed.
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