吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。
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达文波特JM,卡温顿P,索L,麦金太尔G, Venitz J
吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。
55中国新药杂志。2015;(5):534 - 42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14。
- PubMed ID
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25491493 (在PubMed]
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OATP1B1的影响,OAT3, MRP2 eluxadoline的药物动力学,口服,当地活跃,阿片受体激动剂/拮抗剂正在开发治疗IBS-d评估体内。共同的单一与环孢霉素200毫克剂量的eluxadoline和丙磺舒eluxadoline增加系统性接触(AUC (0-inf)) 4.4和1.4倍,分别,而峰值接触(Cmax)增加了6.2倍和1.3倍,分别。环孢霉素对肾清除率影响很小(CLren) eluxadoline而丙磺舒CLren减少了近50%。这些研究结果表明,正弦OATP1B1-mediated肝吸收eluxadoline(在初步的和系统性的提取)吸收和处理中起着重要作用,而在近端肾小管基底OAT3-mediated吸收和MRP2-mediated微管的和肾小管顶端流出所起的作用很小的整体性格。所有治疗都安全,耐受性良好。
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