识别
- 总结
-
Eluxadoline是一个混合mu-opioid受体激动剂用于治疗肠易激综合征腹泻。
- 品牌名称
-
Viberzi
- 通用名称
- Eluxadoline
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09272
- 背景
-
Eluxadoline mu-opioid受体激动剂混合,型阿片受体激动剂,和δ阿片受体拮抗剂显示用于腹泻型肠易激综合征(IBS-D)。μ- k -, delta-opioid调节内源性和外源性阿片受体在书中响应在中枢神经系统和胃肠道系统。激动的外围mu-opioid受体导致结肠蠕动减少,而中央delta-opioid受体拮抗作用导致改善镇痛,使eluxadoline可用IBS-D的疼痛和腹泻的症状特点。
销售商品名称下Viberzi (FDA), eluxadoline antimotility代理,减少肠道收缩,抑制结肠运输,减少流体/离子分泌导致腹痛的症状改善和减少在布里斯托尔凳子。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:569.662
单一同位素的:569.263819247 - 化学公式
- C32H35N5O5
- 同义词
-
- 5 - ({(4-carbamoyl-2 6-dimethyl-L-phenylalanyl) [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基)氨基)甲基)2-methoxybenzoic酸
- Eluxadoline
- 外部id
-
- 公司27018966
- johnson & johnson - 27018966
- JNJ27018966
药理学
- 指示
-
治疗肠易激综合征腹泻(IBS-D)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
Eluxadoline mu-opioid受体agonis,κ阿片受体激动剂和δ阿片受体拮抗剂。Eluxadoline用于腹泻型肠易激综合症,因为它可以减少肠道收缩性和规范精神压力引起的上消化道中转加速度。δ受体减少敌对活动constipating效应通常被单独mu-opioid受体受体激动剂。因为它的系统性生物利用度有限,可能会有更少的副作用使用eluxadoline相比与其他疗法用于治疗腹泻型肠易激综合症。
目标 行动 生物 一个Mu-type阿片受体 受体激动剂人类 一个三角洲类型阿片受体 拮抗剂人类 一个Kappa-type阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
eluxadoline的口服吸收差,估计为1.02%,这可能是由于体外GI渗透性差,及其两性离子性质导致一个带负电荷的分子在胃肠道的pH值范围内。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
81%
- 新陈代谢
-
的新陈代谢eluxadoline目前不清楚,但是有证据表明有限glucoronidation形成一个酰基葡糖苷酸代谢物,然后从尿中排出来。
- 路线的消除
-
尿液中82%的排泄粪便,< 1%。
- 半衰期
-
平均等离子消除半衰期3.7小时到6小时不等。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
最常见的不良反应(> 5%)是便秘、恶心、腹痛。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Eluxadoline加上1,2-Benzodiazepine。 乙酰唑胺 乙酰唑胺的治疗效果与Eluxadoline结合使用时可以减少。 Acetophenazine 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Eluxadoline时可以增加。 乙酰半胱氨酸 的血清浓度Eluxadoline时可以增加结合乙酰半胱氨酸。 乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Eluxadoline结合乙酰水杨酸。 Aclidinium 便秘可以增加的风险或严重性结合Eluxadoline Aclidinium时。 无环鸟苷 的排泄时可以减少Eluxadoline结合无环鸟苷。 Alfentanil 便秘可以增加的风险或严重性结合Eluxadoline Alfentanil时。 阿利马嗪 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Eluxadoline相结合。 Alloin Alloin的治疗效果与Eluxadoline结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或慢性饮酒。胰腺炎的风险增加过剩/慢性饮酒。
- 带食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 
Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟 Viberzi 平板电脑 75毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大 
Viberzi 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 我们 
Viberzi 平板电脑 100毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大 Viberzi 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A07DA06——Eluxadoline
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯丙氨酸和衍生品。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生反应所产生的苯丙氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 苯丙氨酸和衍生品
- 选择父母
- α氨基酸酰胺/Phenylimidazoles/O-methoxybenzoic酸和衍生品/安非他明和衍生品/苯甲酰胺/安息香酸/间二甲苯/苯甲酰衍生物/苯甲醚/咪唑基羧酸和衍生品 显示16个更多
- 基
- 4-phenylimidazole/5-phenylimidazole/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/胺/氨基酸/安非他命或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物 35展示更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 氨基酸酰胺、咪唑类、苯甲酰胺,L-phenylalanine导数,methoxybenzoic酸(CHEBI: 85980)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 45 tpj4mbq1
- 化学文摘号
- 864821-90-9
- InChI关键
- QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C32H35N5O5 c1-18-12-23(29(34) 38) 13 - 19(2) 24(18) 15-26(33) 31(39) 37(17-21-10-11-28(42-4) 25(程度)32 (40)41)20 (3)30-35-16-27 (36-30)30-35-16-27 / h5-14, 16日,20日,26日H, 15日,17日,33个H2, 1-4H3, (H2, 34岁,38)(H, 35岁,36)(H、40、41) / t20 -, 26 - / mo / s1
- 国际命名
-
5 - {((2 s) 2-amino-3 - (4-carbamoyl-2, 6-dimethylphenyl) - n - [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基]propanamido)甲基}2-methoxybenzoic酸
- 微笑
-
COC1 = CC = C (CN ([C@@H] (C) C2 =数控(= CN2) C2 = CC = CC = C2) C (= O) [C@@H] (N) CC2 = C (C) C = C (C = C2C) C (N) = O) C = C1C (O) = O
引用
- 合成参考
-
布雷斯林黄建忠、钻石CJ Kavash RW, Cai C, Dyatkin AB, Miskowski助教,张SP,韦德公关,霍恩比PJ,他W:识别双三角洲或拮抗剂/μ受体激动剂作为一个潜在的治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-d)。Bioorg地中海化学。2012年7月15日,22 (14):4869 - 72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.05.042。2012年5月24日Epub。Pubmed
- 一般引用
-
- Garnock-Jones KP: Eluxadoline:第一全球批准。药。2015年7月,75 (11):1305 - 10。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0436 - 4。(文章]
- 娘家姓的J, Zakari M, Lembo AJ:当前和新兴的药物选择治疗腹泻型肠易激综合症。专家当今Pharmacother。2015; 12月16 (18):2781 - 92。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1101449。Epub 2015年11月11日。(文章]
- 鸽子LS, Lembo Fogel R,兰德尔•CW Andrae D,达文波特JM,麦金太尔G, Almenoff JS,卡温顿PS: Eluxadoline好处肠易激综合症患者腹泻在第二阶段的研究。胃肠病学。2013年8月,145 (2):329 - 38. - e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日。(文章]
- 达文波特JM,卡温顿P,索L,麦金太尔G, Venitz J:吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。55中国新药杂志。2015;(5):534 - 42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14。(文章]
- Fujita W,戈麦斯我鸽子LS Prohaska D,麦金太尔G,井斜大:分子表征eluxadoline针对μδ阿片受体heteromers作为一个潜在的配体。生物化学杂志。2014年12月1日,92 (3):448 - 56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日。(文章]
- FDA批准的药物产品:VIBERZI (eluxadoline)平板电脑链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10403
- PubChem化合物
- 11250029
- PubChem物质
- 310265167
- ChemSpider
- 9425062
- BindingDB
- 50393720
- 1653781
- ChEBI
- 85980年
- ChEMBL
- CHEMBL2159122
- 锌
- ZINC000014210876
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Eluxadoline
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 腹泻主要肠易激综合症 2 3 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 2 3 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1 2 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 1 2 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1 2 撤销 治疗 意外肠漏/腹泻/大便失禁/尿尿失禁 1 2、3 撤销 治疗 糖尿病/糖尿病腹泻/腹泻 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 75毫克 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 75毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9115091 没有 2015-08-25 2028-07-07 我们 US9205076 没有 2015-12-08 2025-03-14 我们 US8691860 没有 2014-04-08 2028-07-07 我们 US8344011 没有 2013-01-01 2025-03-14 我们 US8609709 没有 2013-12-17 2025-03-14 我们 US7741356 没有 2010-06-22 2028-03-25 我们 US7786158 没有 2010-08-31 2025-03-14 我们 US9364489 没有 2016-06-14 2028-07-07 我们 US8772325 没有 2014-07-08 2025-03-14 我们 US9675587 没有 2017-06-13 2033-03-14 我们 US9700542 没有 2017-07-11 2025-03-14 我们 US9789125 没有 2017-10-17 2028-07-07 我们 US10188632 没有 2019-01-29 2033-03-14 我们 US10213415 没有 2019-02-26 2025-03-14 我们 US11007179 没有 2021-05-18 2033-03-14 我们 US11090291 没有 2021-08-17 2033-03-14 我们 US11160792 没有 2021-11-02 2033-03-14 我们 US11229627 没有 2013-03-14 2033-03-14 我们 US11311516 没有 2013-03-14 2033-03-14 我们 US11484527 没有 2013-03-14 2033-03-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00268毫克/毫升 ALOGPS logP 1.08 ALOGPS logP 1.8 Chemaxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.66 Chemaxon pKa最强(基本) 7.99 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 164.632 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 160.38米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 61.863 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
引用
- Fujita W,戈麦斯我鸽子LS Prohaska D,麦金太尔G,井斜大:分子表征eluxadoline针对μδ阿片受体heteromers作为一个潜在的配体。生物化学杂志。2014年12月1日,92 (3):448 - 56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日。(文章]
- 鸽子LS, Lembo Fogel R,兰德尔•CW Andrae D,达文波特JM,麦金太尔G, Almenoff JS,卡温顿PS: Eluxadoline好处肠易激综合症患者腹泻在第二阶段的研究。胃肠病学。2013年8月,145 (2):329 - 38. - e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
- 基因名字
- OPRD1
- Uniprot ID
- P41143
- Uniprot名字
- 三角洲类型阿片受体
- 分子量
- 40368.235哒
引用
- Fujita W,戈麦斯我鸽子LS Prohaska D,麦金太尔G,井斜大:分子表征eluxadoline针对μδ阿片受体heteromers作为一个潜在的配体。生物化学杂志。2014年12月1日,92 (3):448 - 56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日。(文章]
细节
3所示。Kappa-type阿片受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- Kappa-type阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 达文波特JM,卡温顿P,索L,麦金太尔G, Venitz J:吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。55中国新药杂志。2015;(5):534 - 42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运体1
- 分子量
- 174205.64哒
引用
- 达文波特JM,卡温顿P,索L,麦金太尔G, Venitz J:吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。55中国新药杂志。2015;(5):534 - 42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14。(文章]
细节
3所示。溶质载体家庭22个成员8
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
引用
- 达文波特JM,卡温顿P,索L,麦金太尔G, Venitz J:吸收转运蛋白的影响OAT3 OATP1B1和射流输送MRP2 eluxadoline的药物动力学。55中国新药杂志。2015;(5):534 - 42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14。(文章]
药物在2015年10月28日19:50 /更新5月12日20:01 2023