Moricizine用于治疗心律失常(心律失常)和保持正常的心率。它作用于心肌改善心脏的节律。Moricizine活动有效的局部麻醉和膜稳定作用。减少兴奋性、传导速度和自动性由于减慢房室(AV)节点和His-Purkinje传导。降低了动作电位持续时间(adp)浦肯野纤维;也降低了有效不应期(ERP)但程度低于美国,所以美国ERP /比例增加。减少最大值阶段0去极化速度(V max),但不影响动作电位振幅或最大舒张的潜力。不影响心房、AV节点或左心室耐火时间和最小影响心室复极化(证明总体下降JT间隔)。没有影响窦房结(SA)节点或心房内传导,只有最小影响窦周期长度和窦房结恢复时间。在沃恩威廉姆斯分类那儿moricizine被认为是一个类我代理。 It has properties of class IA, IB, and IC agents but does not clearly belong to any of the three subclasses. It has less effect on the slope of phase 0 and a greater effect on action potential duration and effective refractory period than class IC agents.

的作用机制

Moricizine作品通过抑制快速向内跨心肌细胞膜钠电流。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类

吸收

好吸收,吸收2到3个小时内完成。重要的初步的新陈代谢的结果绝对生物利用度约为38%。政府一餐后30分钟内减慢了速度,但并不影响吸收的程度,尽管血浆浓度峰值降低。

的体积分布

300升

蛋白结合

大约95%。

新陈代谢

肝和广泛,至少26代谢物,没有一个占1%的服用剂量。两个代谢产物可能是药物活性,但在极少量存在。Moricizine诱发自身新陈代谢(诱发肝细胞色素p - 450活动)。

路线的消除

不到1%的口头管理Ethmozine®是尿液排泄不变。大约56%的服用剂量在粪便中排出,39%是由尿排出。

半衰期

2小时(范围1.5 - -3.5小时)。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的症状包括呕吐、昏迷、严重低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Moricizine加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔	Moricizine可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Moricizine结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Moricizine结合使用时可以减少。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Moricizine结合Acetophenazine时可以增加。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Moricizine活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Moricizine结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Moricizine活动可能会增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Moricizine结合Agomelatine时可以增加。
西萝芙木碱	西萝芙木碱Moricizine arrhythmogenic活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Moricizine盐酸盐	71年ok3z1esp	29560-58-5	GAQAKFHSULJNAK-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Etmozins (Olainfarm)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ethmozine	平板电脑	250毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	200毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07
Ethmozine	平板电脑	300毫克/ 1	口服	夏尔	1990-06-19	2008-08-07

类别

ATC代码

C01BG01——Moracizine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Diarylthioethers/β氨基酸和衍生品/1,4-thiazines/吗啉/苯环型的/三级羧酸酰胺/三烷基胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示6更
基: 胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/β氨基酸或衍生品/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸衍生物

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、氨基甲酸酯、吗啉(CHEBI: 6997)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 gt1d0tmx1
化学文摘号: 31883-05-3
InChI关键: FUBVWMNBEHXPSU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25N3O4S c1-2-29-22 (27) 23-16-7-8-20-18 (15 - 16) 25 (17-5-3-4-6-19 (17) 30-20) 21 (26) 9-10-24-11-13-28-14-12-24 / h3-8 15 H, 2, 9-14H2, 1 h3 (H, 23日,27)
国际命名: 乙N - {10 - [3 - (morpholin-4-yl) propanoyl] -10 h-phenothiazin-2-yl}氨基甲酸酯
微笑: CCOC (= O) NC1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2C (= O) CCN2CCOCC2) C = C1

引用

合成参考

US3740395A

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014818
KEGG药物: D05077
KEGG化合物: C07743
PubChem化合物: 34633年
PubChem物质: 46509072
ChemSpider: 31872年
RxNav: 40169年
ChEBI: 6997年
ChEMBL: CHEMBL1075
锌: ZINC000019340795
治疗目标数据库: DAP000510
网页: PA164747738
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Moracizine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	心脏骤停/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血/心脏性猝死/心室性心律失常	1
3	完成	治疗	心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD)	1
2	完成	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/心室性心律失常	1

药物经济学

制造商

夏尔发展公司

外包商

百时美施贵宝公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	300毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156 - 157°C	PhysProp
水溶度	0.457毫克/升	不可用
logP	2.98	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0339毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.04	ALOGPS
logP	3.07	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.9	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.73	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	71.11²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	118.88米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	45.27³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9885
血脑屏障	+	0.9535
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5796
22基板	底物	0.6871
我22抑制剂	抑制剂	0.9072
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5751
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8329
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7472
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5274
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6367
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7638
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6915
致癌性	Non-carcinogens	0.9153
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8412
大鼠急性毒性	2.4731 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9229
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.732

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
阿顾,Hisatome我Kurata Y, Makita N,田中Y,田中H,冈T, Sonoyama K, Furuse Y,加藤M,山本Y, Ogura K, shinmoyama教授M, Miake J,佐佐木N,荻K,井川庆啊,吉田,Shigemasa C:分析moricizine块孤立的豚鼠心房细胞的钠电流。房室的不同moricizine块。Vascul杂志。2002年3月,38 (3):131 - 41。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:47

Moricizine

识别

结构Moricizine (DB00680)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用