识别
- 总结
-
Lorcaserin5 -羟色胺2 c受体激动剂与身体活动和卡路里限制用于减肥的肥胖病人的身体质量指数(BMI) 30以上,和超重患者体重相关并发症。
- 通用名称
- Lorcaserin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB04871
- 背景
-
Lorcaserin(以前adp - 356),一个高度选择性5 ht2c受体激动剂,用于治疗肥胖症。它已经被证明可以减少体重和食物摄入量在肥胖动物模型,并认为针对5 ht2c受体可能改变体重调节饱腹感。Lorcaserin销售作为一种盐形式称为Belviq, Lorcaserin盐酸盐。
2020年2月,美国食品药品监督管理局发布药品安全通信要求的制造商Belviq(盐酸lorcaserin平板电脑,10毫克)和Belviq XR(盐酸lorcaserin延长释放平板电脑,20毫克)自愿退出美国市场,这些产品和公司已经提交了一份请求自愿撤回该药物。这个决定是基于临床试验的结果的风险评估患者心脏方面的问题发现,lorcaserin可能有更高的患癌症的风险。3,4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
-
- 重量
-
平均:195.69
单一同位素的:195.0814772 - 化学公式
- C11H14ClN
- 同义词
-
- Lorcaserin
- Lorqess
药理学
- 指示
-
治疗肥胖的,作为一个兼职热量的饮食和增加体力活动。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Lorcaserin产生剂量依赖性减肥在12周内通过促进饱腹感,减少食物消费。
- 的作用机制
-
虽然确切的机制尚不清楚,但据信包括5-HT2C受体的选择性激活使食欲减退的pro-opiomelanocortin下丘脑弓状核的神经元。这导致减少食物摄入量和饱腹感通过促进alpha-melanocortin刺激激素的释放,作用于melanocortin-4受体。
目标 行动 生物 U5 -羟色胺受体2摄氏度 不可用 人类 - 吸收
-
Lorcaserin血浆浓度峰值约1.5 - 2小时,但生物利用度不确定。beplayapp
- 的体积分布
-
的体积分布并不确定,但lorcaserin分发中枢神经系统和脑脊髓液。
- 蛋白结合
-
Lorcaserin盐酸有血浆蛋白结合的大约70%。
- 新陈代谢
-
Lorcaserin拥有广泛的肝代谢产生活性化合物。Lorcaserin氨基磺酸盐(M1)是等离子体的主要代谢物循环,和N-carbamoyl葡糖苷酸Lorcaserin (M5)是主要的尿液中代谢物。其他一些小的尿液中代谢物的葡糖苷酸或硫酸共轭。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Lorcaserin由肝脏代谢,消除和尿液的代谢物主要消除(92.3%)和一些通过粪便(2.2%)。
- 半衰期
-
血浆半衰期大约11个小时。
- 间隙
-
间隙值不确定。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
最常见的不良反应包括低血糖(糖尿病患者)、头痛、背痛、疲劳、淋巴细胞减少,上呼吸道感染,鼻咽炎。此外,共同与其他减肥产品的安全性和有效性尚未建立,和心血管死亡率和发病率的影响尚未建立。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Lorcaserin加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Abacavir可能减少Lorcaserin的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Lorcaserin时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Lorcaserin结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的血清浓度Lorcaserin阿比特龙结合时可以增加。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Lorcaserin时可以减少。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Lorcaserin的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Lorcaserin的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Lorcaserin结合苊香豆醇。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Lorcaserin时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Lorcaserin盐酸盐 0 qjf08gdpe 846589-98-8 ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N Lorcaserin盐酸半水化合物 REV26SR2B4 856681-05-5 WRZCAWKMTLRWPR-VSODYHHCSA-N - 国际/其他品牌
- Lorqess
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Belviq 平板电脑 10毫克/ 1 口服 卫材公司。 2012-06-27 2022-04-30 我们 
Belviq XR 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 20毫克/ 1 口服 卫材公司。 2016-07-15 2022-05-31 我们
类别
- ATC代码
- A08AA11——Lorcaserin
- 药物类别
-
- 消化道和新陈代谢
- 抗抑郁的药物
- 典型药物制剂,除外的饮食产品
- 中枢神经系统抑制剂
- 中央代理各类典型产品
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
- 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物主要是肾排泄
- 稠环杂环化合物,
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺2 c受体受体激动剂
- 5 -羟色胺5-HT2受体受体激动剂
- 5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为benzazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到一个azepine环(不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzazepines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Benzazepines
- 选择父母
- Azepines/Aralkylamines/苯环型的/芳基氯化物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物,benzazepine (CHEBI: 65353)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 637年e494o0z
- 化学文摘号
- 616202-92-7
- InChI关键
- XTTZERNUQAFMOF-QMMMGPOBSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H14ClN c1-8-7-13-5-4-9-2-3-10(12) 6尺11寸(8)9 / h2-3, 6、8、13 h, 4 - 5, 1 7 h2、h3 / t8 - / mo / s1
- 国际命名
-
(1 r) 8-chloro-1-methyl-2, 3、4、5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
- 微笑
-
C [C@H] 1 cnccc2 = CC = C (Cl) C = C12
引用
- 合成参考
-
Jandacek RJ: adp - 356(舞台)。当今Investig药物。2005年10月,6 (10):1051 - 6。
- 一般引用
-
- 哈尔福德JC:肥胖的药物在临床的发展。当今Investig药物。2006年4月,7 (4):312 - 8。(文章]
- 史密斯BM,史密斯JM,蔡JH,舒尔茨是的,Gilson CA,埃斯特拉达SA陈RR公园DM,普列托EB, Gallardo CS,森古普塔D, Dosaπ,Covel是的,任,韦伯RR Beeley NR,马丁M,摩根M, Espitia年代,Saldana人力资源,Bjenning C,惠兰KT, Grottick AJ, Menzaghi F,汤姆森WJ:发现和构效关系的(1 r) 8-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin),选择性5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂治疗肥胖。J医学杂志。2008年1月24日,51(2):305 - 13所示。Epub 2007年12月21日。(文章]
- 联邦公报:决心BELVIQ(盐酸Lorcaserin)平板电脑,10毫克,和BELVIQ XR(盐酸Lorcaserin)延长释放平板电脑,20毫克,被禁止销售安全性或有效性的原因链接]
- 美国食品和药物管理局:FDA要求自愿撤回减肥药物临床试验后显示增加癌症的发生(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D06613
- PubChem化合物
- 11658860
- PubChem物质
- 310264855
- ChemSpider
- 9833595
- BindingDB
- 50161646
- 1300701
- ChEBI
- 65353年
- ChEMBL
- CHEMBL360328
- 锌
- ZINC000006733300
- PDBe配体
- T4U
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Lorcaserin
- PDB项
- 8 dpf/8衰变时/8 dpi
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 肥胖/减肥 1 4 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/心血管疾病(CVD)/高心血管风险/肥胖/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 治疗慢性体重管理 1 4 终止 其他 超重和肥胖 1 4 终止 治疗 体重指数> 27 kg / m2/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 终止 治疗 肥胖 1 4 未知的状态 治疗 体重增加 1 3 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖 1 3 完成 治疗 肥胖 3 3 招聘 治疗 癫痫,肌阵挛 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 20毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6953787 没有 2005-10-11 2023-04-10 我们 US7514422 没有 2009-04-07 2023-04-10 我们 US7977329 没有 2011-07-12 2023-04-10 我们 US8207158 没有 2012-06-26 2023-04-10 我们 US8273734 没有 2012-09-25 2023-04-10 我们 US8546379 没有 2013-10-01 2023-04-10 我们 US8367657 没有 2013-02-05 2023-04-10 我们 US8575149 没有 2013-11-05 2023-04-10 我们 US9169213 没有 2015-10-27 2032-12-06 我们 US8999970 没有 2015-04-07 2033-02-07 我们 US8980881 没有 2015-03-17 2025-12-20 我们 US8946207 没有 2015-02-03 2024-06-16 我们 US8168624 没有 2012-05-01 2029-04-18 我们 US8697686 没有 2014-04-15 2025-12-20 我们 US7169401 没有 2007-01-30 2023-07-18 我们 US9770455 没有 2017-09-26 2031-08-31 我们 US10226471 没有 2019-03-12 2031-08-31 我们 US10463676 没有 2019-11-05 2031-08-31 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 水溶解度大于400毫克/毫升。 来自FDA的标签。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0709毫克/毫升 ALOGPS logP 3 ALOGPS logP 2.83 Chemaxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(基本) 10.12 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 12.032 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 56.65米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.513 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 获得数据支持这种交互的体外研究。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 a6
- 分子量
- 56501.005哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 b6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
细节
4所示。细胞色素P450 2 c19
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 辅酶ii绑定
- 特定的功能
- 这种蛋白质参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。形式的N-oxygenation催化二、三级胺。
- 基因名字
- FMO1
- Uniprot ID
- Q01740
- Uniprot名字
- 二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1
- 分子量
- 60310.285哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d 24-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
引用
- Usmani KA,陈WG Sadeque AJ:识别人类细胞色素P450和flavin-containing lorcaserin单氧酶酶参与代谢,一种新型人类选择性5 -羟色胺2 c受体激动剂。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):761 - 71。doi: 10.1124 / dmd.111.043414。Epub 2012 1月20。(文章]
药物在10月20日创建,2007年39 /更新在2023年5月12日19:01