Vapreotide

识别

通用名称

Vapreotide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04894

背景

Vapreotide是合成八肽生长抑素模拟。这是被研究用于治疗癌症。

类型

小分子

组

实验,试验

结构

类似的结构

重量: 平均:1131.38
单一同位素的:1130.48301423
化学公式: C₅₇H_70年N₁₂O₉年代₂

同义词

Vapreotida
Vapreotide
Vapreotidum

外部id

我41606年的
勃- 41606
rc - 160

药理学

指示

治疗食管静脉曲张的患者出血肝硬化肝脏疾病,也显示出疗效的治疗艾滋病患者腹泻。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Vapreotide是生长激素抑制素与代谢稳定性高于模拟父激素。Vapreotide减少内脏血流量;抑制生长激素的释放,抑制肽的释放,从神经内分泌肿瘤血管活性的化合物。

的作用机制

行动的确切机制尚不清楚,但一项研究提供了在体外和体内的证据速激肽NK1受体拮抗剂效应的镇痛效应vapreotide (PMID: 7556407)。

目标	行动	生物
一个生长激素抑制素受体2型	诱导物	人类
一个生长激素抑制素受体类型5	受体激动剂	人类
U神经激肽1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

在胆汁Vapreotide 76%被消除。其余的肾被消除。

半衰期

30分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

安全数据是有限的,然而,头痛,疲劳,腹泻,恶心,呕吐,腹痛常使用vapreotide已报告。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Vapreotide时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Vapreotide时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Vapreotide相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Vapreotide相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合Vapreotide时可以减少。
Alfuzosin	的新陈代谢Alfuzosin结合Vapreotide时可以减少。
Alpelisib	的新陈代谢Alpelisib结合Vapreotide时可以减少。
阿普唑仑	阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Vapreotide相结合。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Vapreotide结合Ambroxol时可以增加。
氨茶碱	的新陈代谢氨茶碱可以结合Vapreotide时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vapreotide醋酸	5562377 hfv	849479-74-9	KBIZSMHYSQUHDH-NCACADTJSA-N

国际/其他品牌

Octastatin/Sanvar/Sanvar红外

类别

ATC代码

H01CB04——Vapreotide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 环肽/苯丙氨酸和衍生品/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/的成份和衍生品/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles/安非他明和衍生品/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines

显示13
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物

33展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 pk59m9gff
化学文摘号: 103222-11-3
InChI关键: SWXOGPJRIDTIRL-DOUNNPEJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C57H70N12O9S2 c1-32 (2) 49-57 (78) 68 - 48 (55 (76) 64 - 44 (50 (60) 71) 26-35-28-61-41-16-8-6-14-38 (35) 41) 31-80-79-30-47 (67 - 51 (72) 40 (59) 24-33-12-4-3-5-13-33) 56 (77) 65 - 45 (25-34-19-21-37 (70) 25-34-19-21-37) 53 (74) 66 - 46 (27-36-29-62-42-17-9-7-15-39 (36) 42) 54 (75) 63 - 43 (52 (73) 69 - 49) 18-10-11-23-58 / h3-9, 12 - 17、19日至22日,28 - 29日,32岁,40岁,43-49,61 - 62,70 H,年级,18日汽车30 - 31,58-59H2, 1-2H3, (H2, 71) (H、63、75) (H、64、76) (H、65、77) (H、66、74) (H、67、72) (H、68、78) (H、69、73) / t40 - 43 + 44 + 45 +, 46 - 47 + 48 + 49 + / m1 / s1
国际命名: (2 r) 2-amino-n - [(4 r、7、10、13 r, 16 s, r 19日)-10 - (4-aminobutyl) 4 - {((1) 1-carbamoyl-2 - (1 h-indol-3-yl)乙基][氨基甲酰}-16 - [(4-hydroxyphenyl)甲基]-13 [(1 h-indol-3-yl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-7 - (propan-2-yl) 1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-19-yl] 3-phenylpropanamide
微笑: CC (C) [C@@H] 1数控(= O) [C@H] (CCCCN)数控(= O) [C@@H] (CC2 = CNC3 = CC = CC = C23)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2)数控(= O) [C@H] (CSSC [C@H] (NC1 = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12) C O (N) =)数控(= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Venkata Raghavendra Palle Maheedhara Reddy Challa”过程VAPREOTIDE做准备。”U.S. Patent US20070111930, issued May 17, 2007.

US20070111930

一般引用

萨尔MG:强大的生长抑素类似物vapreotide并不减少pancreas-specific选修胰腺切除术后并发症:前瞻性,多中心,双盲,随机,安慰剂对照试验。J科尔Surg. 2003年4月,196 (4):556 - 64;讨论564 - 5;565年作者回复。(文章]
作者不明:Vapreotide:我41606年,RC 160 Sanvar。药物R d . 2003; 4 (5): 326 - 30。(文章]
诺曼·P: Vapreotide (Debipharm)。IDrugs。2000年11月,3 (11):1358 - 72。(文章]
Betoin F, Ardid D, Herbet Aumaitre O, Kemeny杰,Duchene-Marullaz P, Lavarenne J, Eschalier答:依据中央长期antinociceptive vapreotide的影响,生长激素抑制素的模拟,涉及一种opioidergic机制。J Exp其他杂志》1994年4月,269 (1):7 - 14。(文章]
吉拉德总理,Goldschmidt E, Vittecoq D, Massip P, Gastiaburu J, Meyohas MC, Coulaud JP, Schally AV: Vapreotide,生长抑素类似物,在隐孢子虫病和其他艾滋病腹泻病。艾滋病。1992年7月,6 (7):715 - 8。(文章]
施蒂费尔F, Morant R: Vapreotide,一个新的生长抑素类似物在晚期癌症姑息阻塞性肠梗阻的管理。支持治疗癌症。1993年1月;1 (1):57-8。(文章]
Betoin F, Eschalier Duchene-Marullaz P Lavarenne J:七天antinociceptive持续释放vapreotide配方的效果。Neuroreport。1994年1月31日,5 (5):642 - 4。(文章]

外部链接

KEGG药物: D06281
PubChem化合物: 6918026
PubChem物质: 46506923
ChemSpider: 5293243
ChEMBL: CHEMBL3349523
治疗目标数据库: DAP001242
网页: PA164743146
维基百科: Vapreotide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	胃静脉曲张/出血食管/门脉高压/静脉曲张、食道癌	1
3	终止	支持性护理	胰腺癌/围手术期及术后并发症	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.69	ALOGPS
logP	1.07	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.43	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.26	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	11	Chemaxon
氢供体数	13	Chemaxon
极地表面面积	350.64²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	306.22米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	118.22³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9656
血脑屏障	- - - - - -	0.9221
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7899
22基板	底物	0.8572
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9346
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9514
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8571
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8172
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7495
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5808
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8063
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.638
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8286
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6249
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.739
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5526
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7151
致癌性	Non-carcinogens	0.8667
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.7335 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.973
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6667

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。生长激素抑制素受体2型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 生长激素抑制素受体的活动
特定的功能: 受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它刺激phosphotyrosine磷酸酶和…
基因名字: SSTR2
Uniprot ID: P30874
Uniprot名字: 生长激素抑制素受体2型
分子量: 41332.37哒

引用

财富,杰克逊J,伦纳德·J, Trotter摩根富林明:Vapreotide:生长激素抑制素模拟治疗急性静脉曲张的出血。当今Pharmacother专家。2009年10月,10 (14):2337 - 42。doi: 10.1517 / 14656560903207019。(文章]

细节 2。生长激素抑制素受体类型5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 生长激素抑制素受体的活动
特定的功能: 生长激素抑制素受体somatostatin-14 28和一定程度上的。这种受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。增加细胞生长抑制法……
基因名字: SSTR5
Uniprot ID: P35346
Uniprot名字: 生长激素抑制素受体类型5
分子量: 39201.925哒

引用

财富,杰克逊J,伦纳德·J, Trotter摩根富林明:Vapreotide:生长激素抑制素模拟治疗急性静脉曲张的出血。当今Pharmacother专家。2009年10月,10 (14):2337 - 42。doi: 10.1517 / 14656560903207019。(文章]

细节 3所示。神经激肽1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 速激肽受体的活动
特定的功能: 这是一个为速激肽受体神经肽p物质可能是与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。著名的等级次序…
基因名字: TACR1
Uniprot ID: P25103
Uniprot名字: p物质受体
分子量: 46250.5哒

引用

Betoin F, Advenier C, Fardin V, Wilcox G, Lavarenne J, Eschalier答:体外和体内的证据速激肽NK1受体拮抗剂vapreotide的影响,生长激素抑制素的镇痛循环模拟。欧元J杂志。1995年6月12日,279 (2):241 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

药物在2007年10月21日22:23 /更新在03年2月,2023 15

Vapreotide

识别

结构Vapreotide (DB04894)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶