罗替戈汀

识别

总结

罗替戈汀的多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病和不宁腿综合症。

品牌名称

Neupro

通用名称

罗替戈汀

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05271

背景

罗替戈汀(Neupro)是一个non-ergoline多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病(PD)和不宁腿综合症(RLS)在欧洲和美国。它是制定,每日一皮肤药贴提供缓慢而持续供应的药物在24小时。

像其他多巴胺受体激动剂,罗替戈汀已被证明具有抗抑郁作用和可能是有用的在治疗抑郁症。

罗替戈汀是Aderis药品开发的。1998年Aderis授权在全球范围内发展和商业化权利许瓦兹制药的德国。2006年欧洲药品局批准,2007年由美国食品和药物管理局。然而,所有Neupro补丁在美国和一些欧洲国家在2008年由于交付机制问题被召回。罗替戈汀被批准用于治疗RLS自2008年8月。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构对罗替戈汀(DB05271)

×

关闭

重量

平均:315.48
单一同位素的:315.165685603

化学公式

C₁₉H₂₅号

同义词

• (6 s) 6 -(丙基(2 - (2-thienyl)乙基)氨基)5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
• Rotigotina
• 罗替戈汀

外部id

• n - 0923
• SPM 962

药理学

指示

使用/治疗神经系统疾病、帕金森病以及主要是严重不宁腿综合症。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 温和不宁腿综合征(RLS)
• 帕金森病(PD)
• 严重的不宁腿综合征(RLS)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

罗替戈汀一个受体激动剂5多巴胺受体亚型(D1-D5),但结合最高的D3受体亲和力。这也是一个在α-2-adrenergic受体的激动剂和拮抗剂5 ht1a受体。罗替戈汀还能抑制多巴胺吸收和催乳素的分泌。没有迹象表明Neupro延长QT /高职院校学前教育效果的剂量24毫克/ 24小时。Neupro的影响在剂量24毫克/ 24小时(supratherapeutic剂量)QT间隔/高职院校学前教育专业评估在一个双盲,随机,安慰剂,阳性药(第四莫西沙星400毫克,单剂量)平行对照试验中与整体治疗期52天在男性和女性患者在晚期帕金森病。检测灵敏度被莫西沙星延长确认重要的高职院校学前教育专业。

的作用机制

罗替戈汀的多巴胺受体激动剂类药物,是不断通过皮肤(皮肤)使用的硅树脂片每24小时更换一次。多巴胺受体激动剂的工作原理通过激活多巴胺受体在体内,模仿神经递质多巴胺的影响。罗替戈汀的确切作用机制作为治疗不宁腿综合征是未知的,但被认为是刺激多巴胺的能力有关

目标	行动	生物
一个多巴胺D3受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D4受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D5受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D1受体	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

生物利用度取决于应用程序的网站。生物利用度的差异是非常小的腹部和臀部之间(< 1%)。相比之下,肩膀和大腿有非常大的不同测量生物利用度(46%)、肩膀显示值就越高。达峰时间8毫克剂量= 15 - 18个小时(大约要花3个小时,直到罗替戈汀达到探测等离子体水平)。峰浓度不能被观察者。达到稳定状态在2 - 3天。

的体积分布

重归一化表观分布容积,人类(Vd / F),大约是84后L /公斤。

蛋白结合

92%的体外和体内89.5%。

新陈代谢

肝(CYP-mediated)。罗替戈汀由共轭和N-dealkylation广泛和快速代谢。在静脉给药的主要代谢物在人类血浆是罗替戈汀的硫酸盐轭合物,葡糖苷酸罗替戈汀的轭合物,硫酸配合N-desthienylethyl-rotigotine N-despropyl-rotigotine和配合的。多个CYP同功酶,sulfotransferases和两个UDP-glucuronosyltransferases催化罗替戈汀的新陈代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 罗替戈汀
  • N-despropyl-rotigotine
  • N-desthienylethyl-rotigotine

路线的消除

尿(71%)、粪便(23%)。罗替戈汀的大部分是在尿液中排出的形式不活跃的配合。改变药物由< 1%。

半衰期

删除补丁后,等离子体水平下降与终端5到7小时的半衰期。药动学特征表明两相的消除初始半衰期为3小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最可能的症状过量将相关药效学的多巴胺受体激动剂,包括恶心、呕吐、低血压,无意识的动作,幻觉,困惑,抽搐、和其他过多的多巴胺刺激的迹象。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能会增加罗替戈汀的镇静剂活动。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合罗替戈汀时可以增加。
Abametapir	罗替戈汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	罗替戈汀的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	罗替戈汀的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	罗替戈汀的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性罗替戈汀结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性罗替戈汀结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当罗替戈汀结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少与罗替戈汀相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸罗替戈汀	6 q1w9573l2	125572-93-2	CEXBONHIOKGWNU-NTISSMGPSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leganto	补丁	2毫克/ 24小时	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	1毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	6毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	4毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	3毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	2毫克/ 24小时	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	8毫克/ 24小时	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	6毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	2毫克/ 24小时	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	4毫克/ 24 h	经皮的	联合制药有限公司	2021-02-11	2022-02-18

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Neupro	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)	设备;补丁,延长释放	经皮的	联合银行有限公司	2012-04-02	不适用
Neupro	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)	设备;补丁,延长释放	经皮的	联合银行有限公司	2012-04-02	不适用
NEUPRO皮肤28 FLASTER BASLANGIC TEDAVI PAKETI	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	联合医药A.Ş.	2020-08-14	2018-04-19
NEUPRO皮肤28 FLASTER BASLANGIC TEDAVI PAKETI	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	联合医药A.Ş.	2020-08-14	2018-04-19
NEUPRO皮肤28 FLASTER BASLANGIC TEDAVI PAKETI	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	联合医药A.Ş.	2020-08-14	2018-04-19
NEUPRO皮肤28 FLASTER BASLANGIC TEDAVI PAKETI	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	联合医药A.Ş.	2020-08-14	2018-04-19

类别

ATC代码

N04BC09——罗替戈汀

• N04BC——多巴胺受体激动剂
• N04B——多巴胺能代理
• N04——ANTI-PARKINSON药物
• N -神经系统

药物类别

• 代理产生高血压
• Anti-Parkinson代理(多巴胺受体激动剂)
• Anti-Parkinson药物
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺药物
• 多巴胺受体激动剂
• 低血压的代理
• 萘
• 神经系统
• 神经递质代理
• Nonergot-derivative多巴胺受体受体激动剂
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体受体激动剂
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为萘满。这些都是多环芳香族化合物含有萘满一半,它包含一个环己烷苯融合。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘满

子课

不可用

直接父

萘满

选择父母

Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

87年t4t8bo2e

化学文摘号

99755-59-6

InChI关键

KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H25NOS c1-2-11-20 (12-10-17-6-4-13-22-17) 16-8-9-18-15 (14 - 16) 16-8-9-18-15 (18) 21 / h3-7, 13日,16日21 h, 2, 8 - 12、14 h2、h3 1 / t16.1 - / mo / s1

国际命名

(6 s) 6 -{丙(2 - (thiophen-2-yl)乙基)氨基}5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

微笑

CCCN (CCC1 = CC = CS1) [C@H] 1 ccc2 = C (O) C = CC = C2C1

引用

合成参考

汉斯迈克尔沃尔夫,Luc Quere Jens Riedner“小说多态形式的罗替戈汀生产和过程。”U.S. Patent US20090143460, issued June 04, 2009.

US20090143460

一般引用

1. Giladi N, Boroojerdi B, Korczyn广告,燃烧DJ,克拉克CE、Schapira啊:罗替戈汀皮肤药贴在早期帕金森病:一项随机、双盲、安慰剂对照研究和罗匹尼罗。Mov Disord。2007; 12月22 (16):2398 - 404。(文章]
2. 斯沃普DM,陈JJ Dashtipour K,里昂柯:皮肤罗替戈汀:临床创新的多巴胺受体激动剂对帕金森病的管理。药物治疗。2009年12月,29 (12):1452 - 67。doi: 10.1592 / phco.29.12.1452。(文章]
3. Perez-Lloret年代,雷伊MV, Ratti PL Rascol O:罗替戈汀透皮贴片治疗帕金森病。Fundam杂志。2013;2月27 (1):81 - 95。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2012.01028.x。Epub 2012 2月9。(文章]
4. de Biase年代,Merlino G, Lorenzut年代,瓦伦特M,吉利GL: ADMET注意事项不宁腿综合征药物治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2012年10月,8 (10):1247 - 61。doi: 10.1517 / 17425255.2012.708023。Epub 2012年7月18日。(文章]

外部链接

KEGG药物

D05768

PubChem化合物

59227年

PubChem物质

99443232

ChemSpider

53406年

BindingDB

50123626

RxNav

616739年

ChEBI

135351年

ChEMBL

CHEMBL1303

锌

ZINC000000004028

网页

PA166165149

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

PDBe配体

R5F

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

罗替戈汀

PDB项

8 irr/8国税局/8红外热成像/8电位/8课

FDA的标签

下载 (1.34 MB)

化学物质

下载 (29.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	先进的特发性帕金森病	2
4	完成	治疗	埃综合征/不宁腿综合征(RLS)/Willis-Ekbom疾病	1
4	完成	治疗	特发性帕金森病	3
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	2
4	完成	治疗	不宁腿综合征(RLS)	2
4	终止	治疗	焦虑性障碍/帕金森病(PD)	1
4	未知的状态	治疗	夜间运动功能减退	1
3	完成	治疗	晚期帕金森病	2
3	完成	治疗	早期帕金森病	1
3	完成	治疗	早期帕金森病/帕金森病(PD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	1毫克/ 24 h
补丁	经皮的	3毫克/ 24 h
补丁	经皮的	6毫克/ 24 h
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时
设备;补丁,延长释放	经皮的
补丁	经皮的	1毫克/ 24小时
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	3毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4毫克/ 24 h
补丁	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	1毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	1毫克/ 24 h
补丁,延长释放	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	3毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	3毫克/ 24 h
补丁,延长释放	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	4毫克/ 24 h
补丁,延长释放	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	6毫克/ 24 h
补丁,延长释放	经皮的	8毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	8毫克/ 24小时
药物输送系统	经皮的	18毫克
补丁	经皮的	1毫克
补丁	经皮的	2毫克
补丁	经皮的	4.5毫克
补丁	经皮的	3毫克
补丁	经皮的	4毫克
补丁	经皮的	6毫克
补丁	经皮的	8毫克
设备;补丁	经皮的
补丁	经皮的	4.5毫克/ 10平方厘米
补丁	经皮的	9.0毫克/ 20平方厘米
补丁	经皮的	13.5毫克/ 30平方厘米
补丁	经皮的	18毫克/ 40平方厘米
药物输送系统	经皮的	9毫克
药物输送系统	经皮的	13.5毫克
药物输送系统	经皮的	4.5毫克
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8246979	没有	2012-08-21	2027-09-01
US8617591	没有	2013-12-31	2023-07-22
US7413747	没有	2008-08-19	2019-03-18
US6884434	没有	2005-04-26	2021-03-30
US6699498	没有	2004-03-02	2020-11-27
US8246980	没有	2012-08-21	2025-11-27
US9925150	没有	2018-03-27	2032-03-01
US10130589	没有	2018-11-20	2030-12-22
US10350174	没有	2019-07-16	2030-12-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.70	BIOBYTE STARLIST (2009)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00904毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.01	ALOGPS
logP	4.34	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.03	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.97	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	23.472	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	94.56米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	36.563	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9968
血脑屏障	+	0.9808
Caco-2渗透	+	0.5864
22基板	底物	0.7351
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6945
22抑制剂二世	抑制剂	0.6398
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6722
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5674
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5502
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5937
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.724
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7855
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8238
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7351
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5691
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8638
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5
致癌性	Non-carcinogens	0.9255
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9912
大鼠急性毒性	2.6229 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6074
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7098

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在11月18日,2023年7月04,2007 23 /更新18:05