Dovitinib

识别

通用名称
Dovitinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05928
背景

Dovitinib是一种口服活性小分子,有力的抑制活性对多个rtk参与肿瘤生长和血管生成。临床数据表明,dovitinib努力抑制多个激酶与不同的癌症,包括急性髓系白血病(AML)和多发性骨髓瘤。凯龙星目前有三个dovitinib正在进行第一阶段的临床试验。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:392.438
单一同位素的:392.176087483
化学公式
C21H21FN6O
同义词
  • Dovitinib
外部id
  • tki - 258

药理学

指示

追究使用/治疗多发性骨髓瘤和实体肿瘤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

与许多激酶抑制剂,只有目标血管内皮生长因子(VEGF)、Dovitinib抑制受体的纤维母细胞生长因子(FGF)通路,以及VEGF和血小板源生长因子(PDGF)。FGF受体酪氨酸激酶抑制可能是治疗意义一群骨髓瘤患者肿瘤细胞表达高水平的表面FGF受体。

目标 行动 生物
U核受体亚科1群成员2
抑制器
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Dovitinib时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Dovitinib时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Dovitinib时可以减少。
Acemetacin 的新陈代谢Acemetacin结合Dovitinib时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Dovitinib相结合。
对乙酰氨基酚 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Dovitinib相结合。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Dovitinib时可以增加。
Afatinib Dovitinib可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine结合Dovitinib时可以增加。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Dovitinib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
乳酸Dovitinib水合物 69年vky8p7ea 915769-50-5 QDPVYZNVVQQULH-TYOUJGAFSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
4-aminoquinolines/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯并咪唑/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/N-methylpiperazines/Pyridinones/芳基氟化物
显示12
4-aminoquinoline//氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
I35H55G906
化学文摘号
405169-16-6
InChI关键
PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21FN6O c1-27-7-9-28(10-8-27) 12-5-6-14-16(11 - 12) 25-20(24-14) 18日至19日(23)17-13 (22)3-2-4-15 (17)26-21 (18)29 / h2-6 11 H, 7-10H2, 1 H3 (H, 24日,25)(H3, 23岁,26岁,29)
国际命名
4-amino-5-fluoro-3 - [6 - (4-methylpiperazin-1-yl)的h - 1, 3-benzodiazol-2-yl] 1, 2-dihydroquinolin-2-one
微笑
CN1CCN (CC1) C1 = CC = C2N = C (NC2 = C1) C1 = C (N) C2 = C (NC1 = O) C = CC = C2F

引用

一般引用
  1. 鑫X,艾布拉姆斯TJ Hollenbach PW, Rendahl公斤,唐Y, Oei是的,胚毫克、Swinarski德,加勒特恩,窥探者NK, Trudel年代,Jallal B,孟德尔DB, Heise CC: chir - 258是有效的在一个新开发的纤维母细胞生长因子受体3-expressing原位多发性骨髓瘤小鼠模型。癌症研究杂志2006年8月15日,12 (16):4908 - 15。(文章]
  2. Trudel年代,李,魏E, Wiesmann M, Chang H,陈C,莉丝D, Heise C,斯图尔特AK: chir - 258,一本小说,多目标酪氨酸激酶抑制剂的潜在的治疗t(4, 14)多发性骨髓瘤。血。2005年4月1日,105 (7):2941 - 8。Epub 2004年12月14日。(文章]
PubChem化合物
9977819
PubChem物质
347827750
ChemSpider
11530944
BindingDB
25118年
ChEMBL
CHEMBL522892
ZINC000003816310
PDBe配体
38岁的阿
维基百科
Fibroblast_growth_factor_receptor_1
PDB项
4 tyi/5命名的/5 am6/5 am7/5 owq/7爱科技/7 qq6

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 转移性肾细胞癌(mRCC) 1
2 完成 治疗 ACC/转移性唾液腺的腺样囊性癌/复发性唾液腺的腺样囊性癌/唾腺癌 1
2 完成 治疗 腺癌、硬癌的/布林顿氏病/肿瘤/肿瘤的胃/肿瘤的网站/胃疾病 1
2 完成 治疗 腺样囊性癌 2
2 完成 治疗 肾上腺皮质癌 1
2 完成 治疗 成人巨细胞胶质母细胞瘤/成人胶质母细胞瘤/成人Gliosarcoma/成年人的大脑肿瘤复发 1
2 完成 治疗 先进的转移性副神经节瘤/先进的转移性嗜铬细胞瘤/复发性副神经节瘤/复发性嗜铬细胞瘤/不可切除的副神经节瘤/不可切除的嗜铬细胞瘤 1
2 完成 治疗 乳腺癌 1
2 完成 治疗 结肠直肠癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 完成 治疗 子宫内膜癌/二线治疗/实体肿瘤和晚期子宫内膜癌/VEGF 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.137毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.34 ALOGPS
logP 1.35 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.56 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.87 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 90.282 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 112.36米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 42.463 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制器
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚科1群成员2
分子量
49761.245哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
  2. Das M, Padda SK, Frymoyer,周L,里斯JW,尼尔JW Wakelee哈:Dovitinib转移性非小细胞肺癌患者和埃罗替尼:药物之间的相互作用。肺癌。2015年9月,89 (3):280 - 6。doi: 10.1016 / j.lungcan.2015.06.011。Epub 2015年6月22日。(文章]
  3. 乳酸DOVITINIB Multikinase抑制剂Antiongiogenic剂溶瘤细胞的(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 维斯J, Theile D,德沃夏克Z, Haefeli我们:互动潜在的目标受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物新陈代谢酶体外评估。制药学。2014年12月16日,6 (4):632 - 50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。(文章]

药物在11月18日,2007 18:28 /更新2023年1月14日19:03