口服悬液和片剂在每毫克的基础上具有生物等效性。鲁非那胺吸收良好，但吸收速度较慢，吸收程度随剂量增加而降低。根据尿液排泄情况，在喂食条件下口服单剂量600 mg鲁非那酰胺片后，吸收率至少为85%。生物利用度= 70%-85%(随剂量增加而降低);Tmax，喂食和禁食状态= 4-6小时;Cmax, 10 mg/kg/天= 4.01 μ L/mL;Cmax, 30mg/kg/天= 8.68 μ L/mL;AUC (0h-12h)， 10mg/kg/天= 37.8±47µg·h/mL;AUC (0h-12h)， 30mg/kg/天= 89.3±59µg·h/mL。

配送量

Rufinamide在红细胞和血浆中分布均匀。分布的表观体积与剂量有关，并随体表面积而变化。在3200 mg/d时，表观分布体积约为50 L。beplayapp成人和儿童的体积分布相似，呈非线性。

蛋白结合

26.3% - 34.8%，其中90%与白蛋白结合(27%)。

新陈代谢

鲁非那酰胺代谢广泛，但没有活性代谢物。羧酸酶水解成无活性代谢物CGP 47292是主要的生物转化途径。尿液中检测到少量额外的代谢物，似乎是CGP 47292的酰基葡萄糖醛酸酯。细胞色素P450酶系统和谷胱甘肽不参与红非胺的代谢。Rufinamide是CYP 2E1的弱抑制剂。Rufinamide是cyp3a4酶的弱诱导剂。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Rufinamide
- 本金保证产品- 47292

淘汰路线

肾脏(91%;66%为CGP 47292, 2%为不变药物)和粪便(9%)消除。

半衰期

消除半衰期，健康受试者和癫痫患者= 6-10小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

最常见的不良反应(≥10%且大于安慰剂)是头痛、头晕、疲劳、嗜睡和恶心。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Rufinamide与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib	阿贝昔利与鲁非那胺联用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与鲁非那胺联用可促进代谢。
苊香豆醇	与鲁非胺联用可促进乙酰香豆酚的代谢。
对乙酰氨基酚	鲁非胺可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	当鲁非那胺联合乙酰唑胺时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当鲁非那胺与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine	当鲁非那胺与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿苯达唑	阿苯达唑与鲁非胺联用可促进代谢。
Alectinib	阿勒替尼与鲁非胺联用可促进代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

随食物服用。食物可增加红非胺的吸收。

产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Banzel	悬架	40 mg / mL	口服	卫材有限	不适用	不适用
Banzel	平板电脑	100毫克	口服	卫材有限	2011-10-20	不适用
Banzel	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Banzel	平板电脑	400毫克	口服	卫材有限	2011-09-01	不适用
Banzel	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卫材公司。	2011-03-03	不适用
Banzel	平板电脑	200毫克	口服	卫材有限	2011-08-29	不适用
Banzel	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Inovelon	片剂，覆膜	100毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	片剂，覆膜	400毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	片剂，覆膜	400毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rufinamide	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	Camber制药公司	2021-05-11	不适用
Rufinamide	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2021-06-01	不适用
Rufinamide	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	格伦马克制药公司，美国	2016-05-16	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	加拿大玻璃屋制药有限公司	2023-02-07	不适用
Rufinamide	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	卢平制药公司	2022-11-28	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	Bionpharma Inc .)	2018-12-19	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卢平制药公司	2023-03-20	不适用
Rufinamide	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2021-05-30	不适用
Rufinamide	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2021-06-01	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	Ascend实验室有限责任公司	2021-02-24	不适用

类别

ATC代码

N03AF03 - Rufinamide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为2-异芳基羧胺。这些化合物含有一个带有羧胺基团的异芳环。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: 氟苯/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物

再展示3个
基: 1、2、3-triazole/2-heteroaryl甲酰胺/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯/Halobenzene

显示14个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: WFW942PR79
化学文摘号: 106308-44-5
InChI关键: POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8F2N4O c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 4-16-5-9 / h1-3 5 h, 4氢气(H2, 13日17)
国际命名: 1 - [(2, 6-difluorophenyl)甲基]1 h, 2, 3-triazole-4-carboxamide
微笑: 数控(= O) C1 = CN (CC2 = C (F) C = CC = C2F) N = N1

参考文献

合成参考

伊马努埃莱·阿托里诺，利诺·科伦坡，“鲁非那酰胺的制备方法”。美国专利US20100234616, 2010年9月16日发布。

US20100234616

一般引用

Arroyo S: Rufinamide。神经治疗学。2007年1月;4(1):155-62。［文章]
Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW: Rufinamide:一种新型抗癫痫药物。《药物学》2007年8月;8(12):1931-40。［文章]
作者未指明:Rufinamide: CGP 33101, E 2080, RUF 331, Xilep。药物研究，2005;6(4):249-52。［文章]
Wier HA, Cerna A, So TY: Rufinamide用于lenox - gastaut综合征的儿科患者:综合概述。儿科药物。2011年4月1日;13(2):97-106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。［文章]

外部链接

KEGG药物: D05775
PubChem化合物: 129228
PubChem物质: 175427055
ChemSpider: 114471
RxNav: 69036
ChEBI: 134966
ChEMBL: CHEMBL1201754
锌: ZINC000000007782
网页: PA166131606
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rufinamide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	Lennox-Gastaut综合症	3.
3.	终止	治疗	难治性部分发作性癫痫	1
3.	撤销	治疗	难治性部分发作性癫痫	1
2	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	1
2	撤销	治疗	疼痛/周围神经损伤(PNI)	1
1	完成	基础科学	癫痫发作	1
不可用	可用	不可用	Lennox-Gastaut综合症	1
不可用	完成	不可用	Lennox-Gastaut综合症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	40 mg / mL
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	400毫克/ 1
悬架	口服	40毫克/毫升
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	400毫克
平板电脑,涂	口服	400毫克
悬架	口服	40毫克/ 1毫升
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7750028	是的	2010-07-06	2019-04-19
US8076362	是的	2011-12-13	2018-12-08
US6740669	是的	2004-05-25	2023-05-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	0.835	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.642毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.95	ALOGPS
logP	1.27	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.64	Chemaxon
pKa(最强基础)	1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	73.8²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	67.07米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.42^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9777
Caco-2渗透	-	0.5301
22基板	Non-substrate	0.7407
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9422
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9633
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6685
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8452
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8723
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5567
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8454
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5561
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7995
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5438
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6126
致癌性	Non-carcinogens	0.8415
生物降解	未准备好生物可降解	0.9945
大鼠急性毒性	2.5067 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9484
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7869

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0910000000 - a314da5a33a86592abf7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 781 - e2b7783abce7a674e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - bca7363efb0d671e2fb1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 669 - fadc72a03a956a9eb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - f083b635f8c982b0967a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 2 - e6c721563aec618517e
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 2920000000 - 3337 - dbd96c7fe51848b9
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - ba447bc09eda637e577b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.钠通道蛋白9型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 调制器

通用函数: 电压门控钠通道活性
特定的功能: 调节可激发膜的电压依赖性钠离子通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差，蛋白质形成一个…
基因名字: SCN9A
Uniprot ID: Q15858
Uniprot名字: 钠通道蛋白9型亚基α
分子量: 226370.175哒

参考文献

Suter MR, Kirschmann G, Laedermann CJ, Abriel H, Decosterd I: Rufinamide减轻小鼠神经性疼痛模型中的机械性异速痛并稳定电压门控钠通道灭活状态。麻醉学。2013年1月;118(1):160-72。doi: 10.1097 / ALN.0b013e318278cade。［文章]

细节 2.代谢性谷氨酸受体5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 谷氨酸受体活性
特定的功能: 谷氨酸g蛋白偶联受体。配体结合引起构象变化，通过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)触发信号，并调节down…
基因名字: GRM5
Uniprot ID: P41594
Uniprot名字: 代谢性谷氨酸受体5
分子量: 132467.635哒

参考文献

Wier HA, Cerna A, So TY: Rufinamide用于lenox - gastaut综合征的儿科患者:综合概述。儿科药物。2011年4月1日;13(2):97-106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。［文章]

酶

细节 1.肝脏羧酸酯酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能: 参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字: CES1
Uniprot ID: P23141
Uniprot名字: 肝脏羧酸酯酶1
分子量: 62520.62哒

参考文献

Williams ET, Carlson JE, Lai WG, Wong YN, Yoshimura T, Critchley DJ, Narurkar M: rufinamide代谢及其与丙戊酸相互作用的研究。《药物代谢杂志》2011年12月;5(4):280-9。［文章]

细节 2.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Perucca E, Cloyd J, Critchley D, Fuseau E: Rufinamide:癫痫患者的临床药代动力学和浓度-反应关系。癫痫病。2008七月;49(7):1123-41。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2008.01665.x。［文章]
FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接]

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

创建于2008年3月19日16:17 /更新于2023年4月10日17:20

Rufinamide

识别

Rufinamide结构(DB06201)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司